stopień wiązania leku
Stopień wiązania leku to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część leku we krwi jest związana z białkami osocza, a jaka pozostaje w formie wolnej. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i wywoływać efekt terapeutyczny.
Leki o wysokim stopniu wiązania z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, ponieważ frakcja związana stanowi swoisty rezerwuar substancji czynnej. Jednakże, są one bardziej podatne na interakcje z innymi lekami, które mogą konkurować o miejsca wiązania na białkach, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnie do nasilenia działania farmakologicznego lub toksyczności.
W praktyce klinicznej stopień wiązania leku ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z hipoalbuminemią (np. w niewydolności wątroby, zespole nerczycowym), gdzie zmniejszona ilość białek transportujących może prowadzić do wzrostu stężenia wolnej frakcji leku. Monitorowanie stężenia całkowitego leku we krwi może być wtedy mylące, a w niektórych przypadkach konieczne jest oznaczanie stężenia wolnej frakcji.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Recenum Baby (10 mg, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz umiarkowaną dystrybucją z objętością dystrybucji w osoczu wynoszącą 66,4 kg. Substancja nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu w zalecanych odstępach czasowych, co potwierdza porównywalna ekspozycja w stanie równowagi i po pojedynczej dawce. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem utrzymującym się przez około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny, a substancja ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego tiorfanu, który następnie metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
aktywny metabolit, droga eliminacji, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka racekadotrylu, glukuronidacja, hydroliza leku, inhibicja enkefalinazy, izoformy CYP, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, Recenum Baby, stężenie w osoczu, stopień wiązania leku, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie z albuminami, zahamowanie enzymu -
Leksykon leków
Cyklosporyna zawarta w preparacie Sandimmun Neoral charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną w zakresie 20-50%. Wysokotłuszczowy posiłek obniża AUC o około 13% i Cmax o 33%. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawki od AUC w dawkach terapeutycznych, z między- i wewnątrzosobniczą zmiennością parametrów AUC i Cmax na poziomie 10-20%. Preparat Sandimmun Neoral wykazuje biorównoważność między roztworem a kapsułkami elastycznymi, a w porównaniu do wcześniejszej formuły Sandimmun zwiększa Cmax o 59% i biodostępność o 29%. Profil wchłaniania jest bardziej stabilny i mniej zależny od posiłków oraz rytmu dobowego, co przekłada się na lepszą przewidywalność stężeń terapeutycznych.
biodostępność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna leku, dystrybucja leku, działanie immunosupresyjne, eliminacja cyklosporyny, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, klirens układowy, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, przeszczepienie nerki, przeszczepienie wątroby, stężenie cyklosporyny we krwi, stężenie terapeutyczne, stopień wiązania leku, transplantacja nerki, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
