środek znieczulający amidowy
Środki znieczulające amidowe to grupa leków stosowanych w anestezjologii do znieczulenia miejscowego. Zawierają one wiązanie amidowe (-NHCO-) w swojej strukturze chemicznej. Do najbardziej znanych przedstawicieli tej grupy należą lidokaina, bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina i artykaina.
Leki te działają poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych. Charakteryzują się dłuższym czasem działania niż środki znieczulające estrowe, ponieważ są metabolizowane głównie w wątrobie, a nie przez esterazy osoczowe. Dzięki temu rzadziej wywołują reakcje alergiczne.
Środki znieczulające amidowe mają szerokie zastosowanie w różnych procedurach medycznych, takich jak znieczulenie nasiękowe, blokady nerwów obwodowych, znieczulenie nadoponowe i podpajęczynówkowe. Różnią się między sobą siłą działania, czasem utrzymywania się efektu, lipofilnością oraz potencjałem toksycznym, co pozwala na dobór odpowiedniego leku do konkretnej procedury medycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Przeciwwskazania stosowania
Artykaina, będąca amidowym środkiem znieczulającym miejscowo, jest powszechnie stosowana w stomatologii, często w połączeniu z adrenaliną (epinefryną) w celu wydłużenia efektu anestetycznego i ograniczenia krwawienia. Podstawowymi przeciwwskazaniami do jej stosowania są nadwrażliwość na artykainę lub inne amidowe anestetyki, niekontrolowana padaczka, ciężkie zaburzenia przewodzenia sercowego (w tym blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia), ostra niewyrównana niewydolność serca, ciężkie niedociśnienie oraz wiek poniżej 4 lat. Preparaty zawierające adrenalinę dodatkowo wykluczają pacjentów z napadowym częstoskurczem, migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego (3-6 miesięcy), niedawno wykonaną operacją by-passów (3 miesiące), ciężkim nadciśnieniem tętniczym, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz znieczuleniem zakończeń nerwowych ze względu na ryzyko martwicy tkanek.
adrenalina, astma oskrzelowa, beta-adrenolityki nieselektywne, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bronchospazm, częstoskurcz napadowy, epinefryna, hipertyreoza, hipotensja, inhibitory MAO, jaskra wąskiego kąta, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na artykainę, ostra niewydolność serca, padaczka lekooporna, pheochromocytoma, pomosty aortalno-wieńcowe, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja ogólnoustrojowa, siarczyny, środek znieczulający amidowy, wazokonstrykcja, zaburzenia węzła zatokowego, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rapydan 70 mg + 70 mg
Rapydan to plaster leczniczy zawierający 70 mg lidokainy (amid) oraz 70 mg tetrakainy (ester), oba będące miejscowymi środkami znieczulającymi. Preparat działa poprzez blokadę kanałów jonów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje inicjację i przewodzenie impulsów bólowych w zakończeniach nerwowych skóry. Substancje czynne uwalniane są do warstw naskórka i skóry właściwej, gdzie zlokalizowane są receptory bólowe, co umożliwia skuteczne miejscowe znieczulenie tkanek. Synergistyczne połączenie lidokainy i tetrakainy pozwala na efektywne znieczulenie powierzchniowe, szczególnie przydatne w procedurach dermatologicznych.
blokada kanału sodowego, działanie ogólnoustrojowe, kanał sodowy neuronu, kontrolowane uwalnianie leku, lidokaina, lidokaina i tetrakaina, miejscowy środek znieczulający, naskórek i skóra właściwa, plaster leczniczy, środek znieczulający amidowy, transmisja sygnału bólowego, znieczulenie miejscowe tkanek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku, stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia. Preparat dostępny jest w ampułkach o objętości 1,7 ml, co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny. Ubistesin wykorzystywany jest w technikach znieczulenia nasiękowego oraz przewodowego, umożliwiając skuteczne zniesienie czucia bólowego podczas różnorodnych zabiegów stomatologicznych. Lek charakteryzuje się kwaśnym pH 3,6-4,4 i zawiera siarczan sodu (0,6 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny. Zawartość epinefryny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co wydłuża czas działania znieczulenia i ogranicza krwawienie oraz ogólnoustrojową absorpcję środka znieczulającego.
artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, choroby współistniejące, cukrzyca, epinefryna chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na siarczyny, reakcja alergiczna, siarczan sodu, sprzęt resuscytacyjny, środek znieczulający amidowy, substancja obkurczająca naczynia, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, zniesienie czucia bólowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lignocainum Jelfa 20 mg/g
Produkt leczniczy Lignocainum Jelfa w postaci żelu o stężeniu 20 mg/g lidokainy chlorowodorku, stosowany miejscowo jako środek znieczulający typu amidowego, może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Pomimo lokalnego działania, absorpcja ogólnoustrojowa jest możliwa przy aplikacji na rozległe powierzchnie lub uszkodzoną skórę, co może skutkować działaniami niepożądanymi wpływającymi na sprawność psychomotoryczną. Lekarz powinien szczególnie zwrócić uwagę na pacjentów stosujących lek po raz pierwszy, aplikujących go na duże powierzchnie ciała, z uszkodzoną barierą skórną, przy jednoczesnym stosowaniu innych leków oraz osoby z grup ryzyka, takie jak osoby starsze czy z zaburzeniami funkcji wątroby.
absorpcja ogólnoustrojowa, błona śluzowa, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, interakcja lekowa, lidokainy chlorowodorek, Lignocainum Jelfa, metylu parahydroksybenzoesan, miejscowy środek znieczulający, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, sprawność psychomotoryczna, środek znieczulający amidowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tropikamid – Przeciwwskazania stosowania
Tropikamid, stosowany w okulistyce do wywołania midriazy i cykloplegii, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml w Tropicamidum WZF 0,5% i 1%) oraz u osób z jaskrą pierwotną z tendencją do zamykania kąta i jaskrą z wąskim kątem, ze względu na ryzyko ostrego ataku jaskry spowodowanego zamknięciem kąta przesączania i gwałtownym wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat Mydrane (0,2 mg/ml tropikamidu, 3,1 mg/ml fenylefryny, 10 mg/ml lidokainy) dodatkowo wymaga wykluczenia nadwrażliwości na pochodne atropiny oraz środki znieczulające typu amidowego. U pacjentów noszących miękkie soczewki kontaktowe stosowanie Tropicamidum WZF jest przeciwwskazane ze względu na możliwość absorpcji chlorku benzalkoniowego i ryzyko podrażnienia lub przebarwienia soczewek.
atak jaskry, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek fenylefryny, chlorowodorek lidokainy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykloplegia, diagnostyka okulistyczna, działanie przeciwcholinergiczne, film łzowy, fotofobia, jaskra, jaskra z wąskim kątem, kąt przesączania, midriaza, nadwrażliwość na światło, płytka komora przednia oka, pochodne atropiny, porażenie akomodacji, powierzchnia rogówki, rozszerzenie źrenicy, środek znieczulający amidowy, tropikamid, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
Produkt leczniczy Olfen 75, zawierający diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (20 mg) w ampułce 2 ml, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu substancji czynnych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na diklofenak, lidokainę lub substancje pomocnicze (m.in. 6,94 mg sodu i 480 mg glikolu propylenowego w ampułce), a także u osób z aktywną chorobą wrzodową, perforacją przewodu pokarmowego, krwawieniami z przewodu pokarmowego, ciężką niewydolnością serca (klasa II-IV wg NYHA), chorobami niedokrwiennymi, zaburzeniami krzepnięcia, ciężką niewydolnością wątroby i nerek oraz w ostatnim trymestrze ciąży. Ponadto, preparat nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami układu przewodzącego serca, bradykardią czy wstrząsem kardiogennym lub hipowolemicznym.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa, bradykardia, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa żołądka, diklofenak sodowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, lidokainy chlorowodorek, napad astmy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk błony śluzowej nosa, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, polip nosa, skurcz oskrzeli, środek znieczulający amidowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie układu krwiotwórczego, zaburzenie układu przewodzącego serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający o wąskim oknie terapeutycznym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), które mogą nasilać i wydłużać blokadę nerwowo-mięśniową, oraz z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), gdzie istnieje ryzyko addytywnego działania na przewodnictwo mięśnia sercowego. Metabolizm lidokainy jest modyfikowany przez inhibitory enzymów (cymetydyna, fluwoksamina, propranolol) prowadzące do wzrostu stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga redukcji dawki i monitorowania objawów toksyczności. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (fenytoina, hormonalna terapia zastępcza) mogą obniżać stężenie lidokainy, co może wymagać zwiększenia dawki. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków beta-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego (propranolol, werapamil), które mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, a także leków wydłużających odstęp QT (pimozyd, olanzapina), zwiększając ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.
5-hydroksytryptamina, adrenalina, alkaloid sporyszu, amiodaron, amprenawir, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora 5HT3, atazanawir, beta-adrenolityk, blokada nerwowo-mięśniowa, bupiwakaina, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, darunawir, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dolasetron, dopamina, epinefryna, ergotamina, fentanyl, fenytoina, fluwoksamina, furosemid, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indukcja enzymów wątrobowych, klirens, klonidyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurczliwość komór serca, kwaśna glikoproteina α1, kwetiapina, kwinuprystyna/dalfoprystyna, lek moczopędny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, lopinawir, meksyletyna, mepiwakaina, metoprolol, migotanie komór, monitorowanie EKG, okno terapeutyczne, olanzapina, pimozyd, prilokaina, próg drgawkowy, propranolol, przewlekły alkoholizm, przewodnictwo mięśnia sercowego, przewodzenie wewnątrzkomorowe, sertyndol, środek obkurczający naczynia krwionośne, środek przeciwwirusowy, środek znieczulający amidowy, stężenie w osoczu, suksametonium, timolol, tokainid, tropisetron, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia oddechowe, zotepina