metabolit melatoniny
Metabolity melatoniny to związki powstające w procesie przemiany (metabolizmu) melatoniny w organizmie. Głównym szlakiem metabolicznym melatoniny jest jej przekształcenie w wątrobie do 6-hydroksymelatoniny, która następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarkowym, tworząc 6-sulfatoksymelatoninę (aMT6s) – główny metabolit wykrywany w moczu.
Oznaczanie metabolitów melatoniny, szczególnie 6-sulfatoksymelatoniny w moczu, jest wykorzystywane w diagnostyce zaburzeń rytmu dobowego oraz w badaniach naukowych dotyczących funkcjonowania szyszynki. Stężenie aMT6s w moczu dobrze koreluje z poziomem melatoniny we krwi, co czyni je wiarygodnym markerem produkcji melatoniny.
Metabolity melatoniny odgrywają również rolę biologiczną, wykazując właściwości antyoksydacyjne, choć słabsze niż sama melatonina. W ostatnich latach badacze odkryli, że niektóre metabolity melatoniny, jak N1-acetylo-N2-formylo-5-metoksykinuramina (AFMK) i N1-acetylo-5-metoksykinuramina (AMK), posiadają właściwości przeciwzapalne i mogą uczestniczyć w kaskadzie ochrony antyoksydacyjnej organizmu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Melatonina, o masie cząsteczkowej 232 g/mol, jest amfifilową cząsteczką wykazującą aktywność farmakologiczną w formie macierzystej. Po podaniu doustnym charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem, jednak biodostępność wynosi 10-35% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmaks) po dawce 3 mg wynosi około 8700 pg/ml, co jest 60-krotnie wyższe niż endogenne stężenia nocne u młodych dorosłych i 170-krotnie wyższe niż u osób starszych. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmaks) to około 20 minut, a okres półtrwania (T½) wynosi około 45 minut (zakres 30-60 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza (50-60%), głównie albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, łatwo przenika barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2, z głównym metabolitem 6-hydroksymelatoniną (80-90% metabolitów moczowych), która jest sprzęgana z siarczanami (70%) i glukuronidami (30%). Eliminacja odbywa się głównie z moczem, z mniej niż 1% melatoniny wydalanej w formie niezmienionej.
6-hydroksymelatonina, aktywność farmakologiczna, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, cytochrom P450, cząsteczka amfifilowa, dane farmakokinetyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka melatoniny, glikol propylenowy, glukuronid, klirens, koniugat, krew pępowinowa, łożysko, marskość wątroby, masa cząsteczkowa, melatonina, metabolit melatoniny, metabolizm, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat melatoniny, roztwór doustny, serotonina, siarczan, sorbitol, sprzęganie, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tryptofan, uwalnianie, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Melatonina Biofarm, dostępna w dawkach 2 mg, 3 mg i 5 mg, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz fakt, że wątroba jest głównym miejscem metabolizmu leku, co może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na substancję czynną. U pacjentów z depresją konieczna jest regularna ocena stanu psychicznego, gdyż melatonina wpływa na układ nerwowy i rytm okołodobowy, co może modyfikować przebieg zaburzeń depresyjnych. Ponadto, lek powinien być stosowany ostrożnie u osób z chorobami autoimmunologicznymi, zaburzeniami hormonalnymi (np. tarczycy, nadnerczy, przysadki, gonad) oraz u pacjentów z padaczką, gdzie istnieje ryzyko zmiany progu drgawkowego i konieczność monitorowania częstości napadów.
choroba autoimmunologiczna, choroba tarczycy, depresja, hormon szyszynki, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwzakrzepowy, melatonina, metabolit melatoniny, metabolizm melatoniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, odpowiedź immunologiczna, padaczka, parametr krzepnięcia, próg drgawkowy, rytm okołodobowy, upośledzona funkcja wątroby, właściwość immunomodulująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności układu immunologicznego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie hormonalne
