pozorny całkowity klirens
Pozorny całkowity klirens (ang. apparent total body clearance) to farmakokinetyczny parametr określający zdolność organizmu do eliminacji leku, wyrażany w jednostkach objętości na jednostkę czasu (np. ml/min lub l/h). Jest to stosunek dawki leku do pola pod krzywą stężenia w czasie (AUC) po podaniu dożylnym.
W przeciwieństwie do klirensu narządowego, pozorny całkowity klirens uwzględnia wszystkie drogi eliminacji leku z organizmu – zarówno metabolizm wątrobowy, wydalanie nerkowe, jak i inne szlaki. Termin „pozorny” wskazuje, że parametr ten zależy od biodostępności leku i może nie odzwierciedlać faktycznej objętości osocza oczyszczonej z leku w jednostce czasu.
Wartość pozornego całkowitego klirensu ma kluczowe znaczenie w dostosowywaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Zmiany tego parametru obserwuje się w stanach patologicznych, takich jak niewydolność nerek czy wątroby, a także w wyniku interakcji lekowych i polimorfizmów genetycznych enzymów metabolizujących leki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Hydroksyzyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin, wynoszące 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a także kumuluje się w skórze. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, który stanowi około 45% dawki i jest wydalany z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z niezmienionym lekiem wydalanym w moczu w ilości 0,8% dawki.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, główny metabolit, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, N-dealkilowany metabolit, O-dealkilowany metabolit, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, pozorna objętość dystrybucji, pozorny całkowity klirens, pozorny klirens osoczowy, receptor H1, stężenie maksymalne -
Leksykon leków
Lewetyracetam wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania w dawkach 1000 mg dwa razy na dobę, przy czym Cmax wynosi odpowiednio 31 μg/ml po pojedynczej dawce i 43 μg/ml podczas terapii wielokrotnej. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm leku jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej, nie angażującą cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg i silną korelacją z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
analiza farmakokinetyczna, bariera biologiczna, biodostępność, całkowity klirens, Cmax, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja enzymatyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, pozorny całkowity klirens, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, ucb L057, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
