biotransformacja sertraliny

Biotransformacja sertraliny to złożony proces metaboliczny, w trakcie którego ten lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) ulega przemianom w organizmie. Głównym miejscem biotransformacji sertraliny jest wątroba, gdzie zachodzi demetylacja N-metylu oraz oksydacja, prowadząca do powstania metabolitu N-demetylosertraliny.

W procesie biotransformacji sertraliny kluczową rolę odgrywają enzymy cytochromu P450, szczególnie izoenzymy CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6. Ta różnorodność zaangażowanych izoenzymów sprawia, że ryzyko interakcji metabolicznych z innymi lekami jest stosunkowo niskie w porównaniu do innych leków przeciwdepresyjnych.

N-demetylosertralina, główny metabolit, wykazuje znacznie słabszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co ma istotne znaczenie kliniczne. Zarówno sertralina, jak i jej metabolity podlegają dalszym przemianom, w tym sprzęganiu z kwasem glukuronowym, przed wydaleniem z organizmu. Około 40-45% dawki leku jest wydalane z moczem w ciągu 9 dni, zaś 40-45% z kałem.

Warto zaznaczyć, że w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do spowolnienia biotransformacji sertraliny, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. W takich przypadkach zaleca się modyfikację dawkowania i szczególną ostrożność podczas terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Zentiva 25 mg

Sertraline Zentiva, zawierający 25 mg sertraliny w tabletce powlekanej, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie 50-200 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4,5-8,4 godzinach, a okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Sertralina wiąże się z białkami osocza w około 98%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-desmetylosertraliny o dłuższym okresie półtrwania (62-104 godziny). Eliminacja leku następuje głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja sertraliny, chlorowodorek sertraliny, cytochrom P450, desmetylosertralina, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne leku, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm leków, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg

Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), co umożliwia podawanie raz na dobę i prowadzi do około dwukrotnej kumulacji w stanie stacjonarnym osiąganym po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, ma dłuższy okres półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem i moczem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (<0,2%). Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
badanie farmakogenomiczne, biodostępność, biotransformacja sertraliny, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, Sastium, sertralina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby

biotransformacja sertraliny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Sertraline Zentiva 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 100 mg