stężenie lewonorgestrelu
Stężenie lewonorgestrelu to kluczowy parametr wykorzystywany w monitorowaniu efektywności terapii hormonalnej oraz antykoncepcji. Lewonorgestrel jest syntetycznym progestagenem powszechnie stosowanym w preparatach antykoncepcyjnych, wkładkach wewnątrzmacicznych oraz jako składnik antykoncepcji awaryjnej.
Terapeutyczne stężenie lewonorgestrelu w surowicy zależy od formy podania leku. W przypadku doustnych tabletek antykoncepcyjnych wynosi zazwyczaj 0,5-2,0 ng/ml, natomiast przy zastosowaniu wkładek wewnątrzmacicznych uwalniających lewonorgestrel, stężenie lokalne w endometrium jest znacznie wyższe, przy relatywnie niskim stężeniu ogólnoustrojowym.
Monitorowanie stężenia lewonorgestrelu ma szczególne znaczenie w ocenie skuteczności antykoncepcji awaryjnej, gdzie kluczowe jest osiągnięcie odpowiedniego poziomu substancji czynnej w określonym czasie od niezabezpieczonego stosunku płciowego. Najwyższe stężenie w surowicy po doustnym podaniu lewonorgestrelu (1,5 mg) występuje po około 2 godzinach i wynosi średnio 18 ng/ml.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
System terapeutyczny domaciczny Levosert zawiera 52 mg lewonorgestrelu (LNG) i charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, z początkową szybkością uwalniania około 20,4 µg/dobę, która stopniowo zmniejsza się do 6,5 µg/dobę po 8 latach stosowania. Średnia szybkość uwalniania LNG przez ten okres wynosi około 13,5 µg/dobę. Dzięki miejscowemu uwalnianiu do jamy macicy, stężenia lewonorgestrelu w osoczu pozostają niskie, wynosząc 252 ± 123 pg/ml po 7 dniach oraz 88 ± 37 pg/ml po 8 latach, co ogranicza działanie ogólnoustrojowe leku.
biodostępność leku, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka leku, jama macicy, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolizm leku, miejscowe uwalnianie leku, okres półtrwania leku, SHBG, steroid syntetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie lewonorgestrelu, system terapeutyczny domaciczny, szybkość uwalniania leku, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami, zmienność farmakokinetyczna -
Leksykon leków
Lewonorgestrel zawarty w tabletce Escapelle (1500 µg) charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością bliską 100%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi około 18,5 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Lewonorgestrel wiąże się głównie z albuminami i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), z czego około 65% jest związane z SHBG, a jedynie 1,5% występuje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 26 godzin, a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Przenikanie lewonorgestrelu do mleka matki jest minimalne (około 0,1% dawki).
albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, frakcja niezwiązana, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, karmienie piersią, kwas glukuronowy, lewonorgestrel, okres półtrwania, otyłość, pole pod krzywą stężenia, progestagen, stężenie lewonorgestrelu, stężenie w osoczu -
Leksykon substancji czynnych
Norgestrel, będący składnikiem preparatu Cyclo-Progynova (2,0 mg estradiolu walerianu i 0,5 mg norgestrelu), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Aktywnym izomerem farmakologicznym jest lewonorgestrel, którego maksymalne stężenie w osoczu wynosi 7-8 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-1,5 godziny. Lewonorgestrel wykazuje dwufazowy spadek stężenia z okresem półtrwania około 27 godzin, a po 24 godzinach stężenie minimalne wynosi około 1 ng/ml. Wiązanie lewonorgestrelu z białkami osocza (albuminy i SHBG) jest wysokie (~98,5-99%), przy czym tylko 1-1,5% występuje w formie wolnej, zależnej od stężenia SHBG, które zmienia się w trakcie terapii. Metabolizm lewonorgestrelu obejmuje redukcję, hydroksylację i sprzęganie, z udziałem enzymu CYP3A4, choć reakcje redukcji i sprzęgania mają większe znaczenie. Klirens metaboliczny wynosi 1 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się równomiernie przez nerki i wątrobę. Pomimo długiego okresu półtrwania, kumulacja lewonorgestrelu jest minimalna dzięki zmienności wiązania z białkami podczas terapii.
białko osocza, Cyclo-Progynova, CYP3A4, enzym CYP3A4, estradiol walerianian, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon płciowy, induktor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolizm estradiolu, preparat hormonalny, schemat dawkowania, SHBG, stężenie lewonorgestrelu, wchłanianie z przewodu pokarmowego
