farmakokinetyka sertraliny

Farmakokinetyka sertraliny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, choć z dużą zmiennością międzyosobniczą (20-55%). Sertralinę cechuje stosunkowo długi okres półtrwania wynoszący około 26 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.

Sertralinę charakteryzuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 98%), głównie z albuminami. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu poprzez N-demetylację do N-desmetylosertraliny, która wykazuje słabsze działanie farmakologiczne niż związek macierzysty. W metabolizmie sertraliny uczestniczą izoenzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6.

Eliminacja sertraliny zachodzi głównie przez nerki (40-45%) i z kałem (40-45%), przy czym większość wydalana jest w postaci metabolitów. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania sertraliny ulega wydłużeniu, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Natomiast niewydolność nerek ma mniejszy wpływ na farmakokinetykę tego leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg

Sertralina, substancja czynna leku Sertagen, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a główny metabolit – N-demetylosertralina – wykazuje dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, enzymy metabolizujące, farmakogenomika, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizm, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm sertraliny, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, Sertagen, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg

Sertralina, substancja czynna leku ApoSerta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a lek i jego główny metabolit N-desmetylosertralina są substratami P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, natomiast metabolit wykazuje dłuższy okres półtrwania 62-104 godzin. Po tygodniu stosowania osiągany jest stan stacjonarny z około dwukrotną kumulacją leku. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,2% leku wydalanego niezmienionego z moczem.
AUC, biodostępność sertraliny, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, farmakogenomika, farmakokinetyka sertraliny, główny metabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm sertraliny, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg

Sertalina, substancja czynna leku Miravil 100 mg, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 h i okresem półtrwania około 26 h (22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest dobrze wchłaniany doustnie, a pokarm nie wpływa istotnie na jego biodostępność. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie z efektem pierwszego przejścia, a głównym metabolitem jest aktywna N-desmetylosertralina o długim okresie półtrwania 62-104 h. Eliminacja odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do trzykrotnego wzrostu AUC i wydłużenia t1/2, co wymaga modyfikacji dawkowania.
biodostępność sertraliny, cytochrom P450 CYP2C19, czas do stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, funkcja wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm sertraliny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, sertralina, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Przeciwwskazania stosowania

Sertralina, stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych, posiada bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Główne przeciwwskazania to nadwrażliwość na sertralinę lub substancje pomocnicze, jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz pimozydem. W przypadku inhibitorów MAO konieczne jest zachowanie odstępu co najmniej 14 dni po zakończeniu ich stosowania przed rozpoczęciem sertraliny oraz co najmniej 7 dni po zakończeniu terapii sertraliną przed wprowadzeniem inhibitora MAO, aby uniknąć ryzyka zespołu serotoninowego objawiającego się pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym i hipertermią. Połączenie sertraliny z pimozydem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca.
drżenie mięśniowe, działanie niepożądane, farmakokinetyka sertraliny, hemostaza, hipertermia, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, nieodwracalny inhibitor MAO, nietolerancja laktozy, pimozyd, pobudzenie psychoruchowe, reakcja alergiczna, sertralina, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie krwawienia, zaburzenie lękowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 50 mg

Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 4,5-8,4 godzinach od podania doustnego w dawkach 50-200 mg/dobę. Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm, a około 98% sertraliny wiąże się z białkami osocza. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także jest substratem P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (zakres 22-36 h), a jej główny metabolit N-desmetylosertralina cechuje się dłuższym okresem półtrwania 62-104 godzin. Sertralina i jej metabolity są wydalane z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, co ułatwia przewidywanie stężeń w osoczu.
badanie farmakogenomiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność tabletek, cytochrom CYP2B6, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, desmetylosertralina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, farmakokinetyka sertraliny, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie doustne sertraliny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm enzymatyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z kałem i moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 100 mg

Sertralina, podawana doustnie w dawkach od 50 do 200 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i prowadzi do osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP2B6, a jej główny metabolit, N-demetylosertralina, cechuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 godziny). Wydalanie leku następuje głównie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% sertraliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka sertraliny jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji leku.
biodostępność sertraliny, chlorowodorek sertraliny, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, dystrybucja leku, farmakogenomika, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sertraliny, intensywny metabolizer, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiolin 100 mg

Sertralina wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w zakresie 4,5-8,4 godziny. Lek cechuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza oraz intensywny metabolizm wątrobowy z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6, a także substratowość wobec P-glikoproteiny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (22-36 h), co prowadzi do około dwukrotnej kumulacji przy stosowaniu dawki raz na dobę i osiągnięcia stężenia stacjonarnego po około tygodniu. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (62-104 h). Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity wydalane równomiernie z kałem i moczem, natomiast niezmieniona sertralina stanowi mniej niż 0,2% wydalanej frakcji z moczem. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-200 mg.
AUC, biodostępność, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, desmetylosertralina, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, P-glikoproteina, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

farmakokinetyka sertraliny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – ApoSerta 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg

Sertralina – Przeciwwskazania stosowania

Właściwości farmakokinetyczne – Sastium 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sertagen 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Apiolin 100 mg