inhibitor gyrazy DNA
Inhibitory gyrazy DNA to substancje, które hamują działanie enzymu o nazwie gyraza DNA, niezbędnego do replikacji bakteryjnego materiału genetycznego. Gyraza DNA należy do klasy topoizomeraz typu II i odpowiada za wprowadzanie ujemnych superskrętów do kolistego DNA bakterii, co jest kluczowe dla procesów replikacji, transkrypcji i rekombinacji.
Mechanizm działania inhibitorów gyrazy DNA polega na blokowaniu enzymu w kompleksie z DNA, co prowadzi do zatrzymania procesu replikacji bakteryjnego genomu i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej. Do najważniejszych grup leków działających jako inhibitory gyrazy należą fluorochinolony (np. ciprofloksacyna, lewofloksacyna), które są szeroko stosowane w lecznictwie jako antybiotyki o szerokim spektrum działania.
Selektywność działania inhibitorów gyrazy DNA wynika z różnic strukturalnych między bakteryjną gyrazą DNA a ludzkimi topoizomerazami. Ta właściwość czyni je skutecznymi i względnie bezpiecznymi lekami przeciwbakteryjnymi. Jednak w ostatnich latach obserwuje się rosnącą oporność bakterii na fluorochinolony, co stanowi istotne wyzwanie dla współczesnej medycyny i skłania do poszukiwania nowych inhibitorów gyrazy DNA.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oflodinex 3 mg/ml
Ofloksacyna, substancja czynna leku Oflodinex (3 mg/ml, krople do oczu), jest fluorochinolonem działającym jako inhibitor gyrazy DNA, co skutkuje hamowaniem replikacji bakteryjnego DNA i szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Lek wykazuje aktywność wobec tlenowych i beztlenowych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Staphylococcus aureus (MSSA), Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae), Acinetobacter spp. oraz Moraxella catarrhalis. Po miejscowym podaniu do oka ofloksacyna ulega wchłanianiu, jednak nie wywołuje istotnych zmian ogólnoustrojowych. Wrażliwość bakterii oceniano zgodnie z wytycznymi EUCAST, gdzie wartości graniczne MIC dla wrażliwości wynoszą m.in.: Staphylococcus spp. ≤ 1 mg/l, Streptococcus pneumoniae ≤ 0,125 mg/l, Haemophilus influenzae ≤ 0,5 mg/l, Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg/l.
bakterie jelitowe, chlamydia, diagnostyka mikrobiologiczna, dwoinka zapalenia płuc, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzakaźne, ECOFF, enterokok, EUCAST, fluorochinolon, gronkowiec złocisty, gyraza DNA, inhibitor gyrazy DNA, kwas chinolonowy, MRSA, MSSA, ofloksacyna, oporność krzyżowa, pałeczka hemofilna, pałeczka okrężnicy, pałeczka ropy błękitnej, pałeczka zapalenia płuc, pneumokok, zakażenie bakteryjne oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ciphin 500 500 mg
Dane przedkliniczne dotyczące cyprofloksacyny, substancji czynnej leku Ciphin 500, nie wykazują istotnych zagrożeń dla dorosłych pacjentów przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania toksykologiczne obejmowały ocenę toksyczności po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję. Cyprofloksacyna, podobnie jak inne chinolony, wykazuje działanie fototoksyczne u zwierząt laboratoryjnych przy ekspozycji na poziomie klinicznym, z niewielkim działaniem fotomutagennym i fotorakotwórczym potwierdzonym zarówno in vitro, jak i in vivo. Warto podkreślić, że profil fototoksyczności jest porównywalny do innych inhibitorów gyrazy DNA, co może implikować zwiększoną wrażliwość na promieniowanie UV u pacjentów stosujących lek.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, chinolon, cyprofloksacyna, działanie fotomutagenne, działanie fotorakotwórcze, działanie rakotwórcze, fotomutagenność, fotorakotwórczość, fototoksyczność, inhibitor gyrazy DNA, nadwrażliwość na promieniowanie UV, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie chrząstki stawowej, uszkodzenie stawu, zmiana stawowa