aktywna postać witaminy D
Aktywna postać witaminy D, znana również jako kalcytriol (1,25-dihydroksycholekalcyferol), jest końcowym, w pełni aktywnym metabolitem witaminy D. Powstaje w wyniku dwustopniowej hydroksylacji: najpierw w wątrobie, gdzie tworzy się 25-hydroksycholekalcyferol (kalcydiol), a następnie w nerkach, gdzie pod wpływem enzymu 1α-hydroksylazy powstaje aktywna forma.
Kalcytriol odgrywa kluczową rolę w gospodarce wapniowo-fosforanowej organizmu – zwiększa wchłanianie wapnia i fosforanów w jelicie cienkim, promuje resorpcję wapnia w nerkach oraz reguluje mineralizację kości poprzez wpływ na aktywność osteoblastów i osteoklastów. Ponadto wykazuje działanie immunomodulujące i antyproliferacyjne.
Niedobór aktywnej postaci witaminy D prowadzi do zaburzeń mineralizacji kości, manifestujących się jako krzywica u dzieci lub osteomalacja u dorosłych. W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia 25-hydroksycholekalcyferolu w surowicy stanowi najlepszy wskaźnik całkowitych zasobów witaminy D w organizmie, natomiast pomiar kalcytriolu ma ograniczone zastosowanie diagnostyczne ze względu na krótki okres półtrwania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Devikap
Stosowanie produktu leczniczego Devikap, zawierającego witaminę D, wymaga zachowania szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z sarkoidozą, u których istnieje ryzyko nasilonego metabolizmu witaminy D do aktywnej formy. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie stężenia wapnia w surowicy i moczu oraz ocena czynności nerek poprzez oznaczanie kreatyniny w osoczu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku stosujących glikozydy nasercowe lub leki moczopędne oraz osoby z predyspozycją do kamicy nerkowej. Hiperkalciuria powyżej 300 mg (7,5 mmol) na dobę lub objawy zaburzeń czynności nerek wymagają redukcji dawki lub przerwania leczenia.
aktywna postać witaminy D, cholekalcyferol, ciężka niewydolność nerek, czynność nerek, glikozyd nasercowy, hiperkalcemia, hiperkalciuria, kamica nerkowa, kamień nerkowy, kreatynina w osoczu, lek moczopędny, sarkoidoza, stężenie fosforu, stężenie wapnia, suplementacja wapnia, suplementacja witaminy D, wapnienie tkanek miękkich, zaburzona czynność nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alfadiol 1 mcg
Badania przedkliniczne alfakalcydolu wykazały, że mediana dawki letalnej (LD50) u myszy wynosi 440 μg/kg po podaniu doustnym oraz 52 μg/kg po podaniu dożylnym, co wskazuje na relatywnie wysoki potencjał toksyczności, zwłaszcza przy podaniu dożylnym. Dla porównania, kalcytriol charakteryzuje się wyższymi wartościami LD50: 1350 μg/kg (doustnie u myszy) i 105 μg/kg (dożylnie u szczurów). W badaniach reprodukcyjnych na szczurach i królikach dawki alfakalcydolu 0,3 i 0,9 μg/kg powodowały zmniejszenie liczebności miotów oraz obniżenie masy urodzeniowej potomstwa, jednak bez obserwacji zaburzeń rozwojowych, co sugeruje wpływ na parametry rozrodcze bez teratogenności.
aktywna postać witaminy D, alfakalcydol, działanie mutagenne, kalcytriol, margines bezpieczeństwa, mediana dawki letalnej, monitorowanie pacjenta, parametr rozrodczy, podanie dożylne, potencjał mutagenny, potencjał mutagenny i karcynogenny, ryzyko onkogenne, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwojowe