1-metyloksantyna
1-metyloksantyna to metabolit kofeiny i teobrominy, powstający w wyniku przemian metabolicznych tych związków w organizmie. Związek ten należy do grupy metyloksantyn, które są pochodnymi puryn, naturalnie występujących w kawie, herbacie i kakao.
W procesie metabolizmu kofeiny, 1-metyloksantyna powstaje jako produkt pośredni podczas demetylacji. Związek ten wykazuje słabsze działanie stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy niż kofeina, a także słabsze działanie moczopędne. W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie poziomu 1-metyloksantyny może być wykorzystywane do oceny metabolizmu kofeiny i funkcji wątroby.
W badaniach naukowych 1-metyloksantyna jest czasem stosowana jako marker ekspozycji na kofeinę lub marker aktywności określonych enzymów wątrobowych. Związek ten jest wydalany z organizmu głównie przez nerki wraz z moczem, a jego okres półtrwania jest krótszy niż kofeiny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Extra 500 mg + 65 mg
Excedrin Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z dystrybucją do płynów ustrojowych i niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów, siarczanów oraz hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (ok. 5%), który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (>90% w postaci metabolitów). U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu pozostaje niezmieniona, natomiast w ciężkiej niewydolności może dojść do wydłużenia okresu półtrwania, choć bez jednoznacznego wpływu klinicznego. W przewlekłej niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów.
1-metyloksantyna, ciężka niewydolność wątroby, Excedrin Extra, farmakokinetyka, glukuronid, glutation wątrobowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, maksymalne stężenie, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP migrena 250 mg + 250 mg + 65 mg
Produkt APAP migrena zawiera paracetamol (250 mg), kwas acetylosalicylowy (250 mg) oraz kofeinę (65 mg), których farmakokinetyka obejmuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego z okresem półtrwania 15-20 minut, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z klirensem zależnym od pH moczu. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 30-120 minut, jest metabolizowany w wątrobie, a jego okres półtrwania wynosi 1-4 godziny. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, metabolizowana w wątrobie z okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 h), wiążąc się w 35% z białkami osocza. W niskich dawkach zawartych w APAP migrena nie dochodzi do nasycenia metabolizmu ani wydłużenia okresu półtrwania poszczególnych składników.
1-metyloksantyna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, eliminacja z organizmu, glukuronid salicylowo-fenolowy, interakcja międzylekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm salicylanu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, paraksantyna, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z glutationem, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panadol Extra 500 mg + 65 mg
Produkt leczniczy Panadol Extra zawiera 500 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem może opóźniać osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Po wchłonięciu paracetamol jest równomiernie dystrybuowany do płynów ustrojowych, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami, a około 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Istotnym metabolitem jest hepatotoksyczny NAPQI, który przy dawkach terapeutycznych jest neutralizowany przez glutation, natomiast przy przedawkowaniu może prowadzić do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania około 3,5 godziny; metabolizowana jest do kwasu 1-metylomoczowego i 1-metyloksantyny, które są wydalane z moczem.
1-metyloksantyna, ciężka niewydolność wątroby, glutation wątrobowy, hepatocyt, interakcja lekowa, kumulacja metabolitów, kwas 1-metylomoczowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolit NAPQI, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol i kofeina, przewlekła niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine zawiera paracetamol (500 mg), fosforan kodeiny (8 mg) oraz kofeinę (30 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godziny, metabolizowanym głównie w wątrobie przez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami, przy czym około 5% dawki przekształca się w hepatotoksyczny metabolit NAPQI. Fosforan kodeiny jest dobrze wchłaniany, metabolizowany w wątrobie do morfiny i innych metabolitów, z okresem półtrwania 3-4 godziny, a kofeina szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 20-60 minutach, z okresem półtrwania około 4 godzin i działaniem trwającym do 4 godzin. Wydalanie paracetamolu i kodeiny odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów, natomiast kofeina jest wydalana w około 45% w ciągu 48 godzin jako metabolity kwasu 1-metylomoczowego i 1-metyloksantyny.
1-metyloksantyna, fosforan kodeiny, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas glukuronidowy, kwas merkapturowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, okres półtrwania kodeiny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, Solpadeine, sprzęganie z glukuronidami, wchłanianie kofeiny, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu, wydłużenie okresu półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg). Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który jest szybko i niemal całkowicie absorbowany (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolizm metamizolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania eliminacji MAA wynosi 2,5-3,5 h u osób zdrowych, wydłużając się do 4,5 h u osób starszych i u pacjentów z marskością wątroby. Kofeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalne stężenie 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach od podania 100 mg. Metabolizowana jest niemal całkowicie w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 h u dorosłych, natomiast u noworodków może przekraczać 100 h. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym (24,5-91%, średnio 58,2 ± 18,2%), maksymalne stężenie osiąga po 1-3 godzinach, a eliminacja odbywa się głównie przez jelita i drogi pozanerkowe.
1-metyloksantyna, 4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, klirens kreatyniny, kofeina, kwas glukuronowy, łożysko, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metamizol sod, mięsień sercowy, N-acetylotransferaza, nerka, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płuco, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wchłanianie, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg
Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany