biodostępność zyprazydonu
Biodostępność zyprazydonu jest ważnym parametrem farmakokinetycznym tego atypowego leku przeciwpsychotycznego stosowanego w leczeniu schizofrenii i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Biodostępność bezwzględna zyprazydonu po podaniu doustnym wynosi około 60%, jednak wartość ta znacząco wzrasta (nawet do 100%) przy przyjmowaniu leku z posiłkiem zawierającym co najmniej 500 kcal.
Pokarm ma istotny wpływ na wchłanianie zyprazydonu, dlatego zaleca się jego przyjmowanie podczas posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-5 godzinach od podania doustnego. Lek w ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami i kwaśną glikoproteiną α1.
Metabolizm zyprazydonu zachodzi głównie w wątrobie, przy udziale cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymów CYP3A4. Okres półtrwania leku wynosi około 7 godzin. Ze względu na znaczące różnice w biodostępności leku przyjmowanego na czczo i po posiłku, przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania zyprazydonu z jedzeniem jest kluczowe dla utrzymania stabilnych stężeń terapeutycznych i skuteczności leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zypsila 60 mg
Zyprazydon, obecny w preparacie Zypsila jako zyprazydon wodorosiarczan, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Po doustnym podaniu wielokrotnych dawek podczas posiłku, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 60% dla dawki 20 mg, przy czym obecność pokarmu może podwoić absorpcję leku. Zyprazydon charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1,1 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów oksydazy aldehydowej i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP1A2. Średni okres półtrwania wynosi 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (66%) i mocz (20%), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1% mocz, <4% kał). Zarówno zyprazydon, jak i jego metabolity (S-metylodihydrozyprazydon, sulfotlenek zyprazydonu) mogą potencjalnie wydłużać odstęp QT w EKG.
biodostępność zyprazydonu, Cmax, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, glutation, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp QT, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, sulfon BITP, T½, wiązanie z białkami osocza, zyprazydon wodorosiarczan