sulfotlenek zyprazydonu
Sulfotlenek zyprazydonu to główny metabolit zyprazydonu, atypowego leku przeciwpsychotycznego stosowanego w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych lub mieszanych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Powstaje w wyniku utleniania atomu siarki w strukturze chemicznej zyprazydonu.
Pod względem aktywności farmakologicznej, sulfotlenek zyprazydonu wykazuje mniejszą aktywność biologiczną niż związek macierzysty, co oznacza, że jego wkład w działanie terapeutyczne jest ograniczony. Metabolit ten powstaje głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP3A4.
Monitorowanie stężenia sulfotlenku zyprazydonu może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz w ocenie indywidualnego metabolizmu leku u pacjentów. Jest to szczególnie istotne przy stosowaniu leków wpływających na aktywność CYP3A4, co może prowadzić do zmian w metabolizmie zyprazydonu i potencjalnych interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Zyprazydon, substancja czynna leku Zypsila, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od obecności pokarmu, co znacząco wpływa na jego biodostępność – po podaniu doustnym dawki 20 mg podczas posiłku Cmax osiąga się po 6-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 60%, z możliwością jej podwojenia w obecności pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1,1 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm zyprazydonu odbywa się głównie dwoma szlakami: redukcji i metylacji (prowadzącymi do S-metylodihydrozyprazydonu, stanowiącego 2/3 metabolizmu) oraz utleniania (ok. 1/3 metabolizmu) z udziałem CYP3A4 i częściowo CYP1A2. Zyprazydon i jego metabolity wykazują potencjał do wydłużania odstępu QT w EKG. Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi średnio 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach. Kinetyka leku jest liniowa w dawkach 40-80 mg podawanych dwa razy dziennie z pokarmem.
biodostępność zyprazydonu, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metylotransferaza tiolowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, przemiany metaboliczne, S-metylodihydrozyprazydon, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, sulfon BITP, sulfotlenek benzoizotiazolopiperazyny, sulfotlenek zyprazydonu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, wydłużenie odstępu QT, zyprazydon, Zypsila -
Leksykon leków
Zyprazydon charakteryzuje się farmakokinetyką liniową w dawkach terapeutycznych 40-80 mg podawanych dwukrotnie podczas posiłku, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym po 6-8 godzinach. Bezwzględna biodostępność po dawce 20 mg wynosi 60%, a obecność pokarmu może podwoić tę wartość, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłku. Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza przekracza 99%. Zyprazydon podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez redukcję i metylację (około 2/3 metabolizmu) oraz utlenianie (około 1/3), z udziałem enzymów CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP1A2. Metabolity, takie jak S-metylodihydrozyprazydon i sulfotlenek zyprazydonu, wykazują potencjał do wydłużania odstępu QT. Okres półtrwania leku wynosi średnio 6,6 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-3 dniach stosowania. Klirens dożylny wynosi 5 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (66%) i w mniejszym stopniu z moczem (20%).
biodostępność bezwzględna, CYP1A2, CYP3A4, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm utleniający, metylotransferaza tiolowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, redukcja i metylacja, S-metylodihydrozyprazydon, stan stacjonarny, sulfon BITP, sulfotlenek benzoizotiazolopiperazyny, sulfotlenek zyprazydonu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zyprazydon
