enancjomer ibuprofenu
Enancjomer ibuprofenu odnosi się do jednej z dwóch form przestrzennych (izomerów) tego popularnego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ). Ibuprofen występuje w postaci dwóch enancjomerów: S-(+)-ibuprofenu (dekstroibuprofen) i R-(-)-ibuprofenu (lewoibuprofen).
S-(+)-ibuprofen (dekstroibuprofen) jest farmakologicznie aktywną formą leku, odpowiedzialną za działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2). R-(-)-ibuprofen wykazuje znacznie mniejszą aktywność biologiczną, jednak w organizmie podlega częściowej biokonwersji do formy S-(+) przy udziale enzymatycznej izomerazy.
Preparaty zawierające wyłącznie S-(+)-ibuprofen (deksibuprofen) są dostępne klinicznie i charakteryzują się szybszym początkiem działania oraz potencjalnie mniejszym ryzykiem działań niepożądanych w porównaniu do racemicznej mieszaniny. Stosowanie czystego enancjomeru pozwala również na redukcję dawki leku przy zachowaniu podobnej skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ibuprofen, podawany w preparacie Ibuprom dla dzieci (100 mg/5 ml), charakteryzuje się farmakokinetyką podobną u dzieci i dorosłych, co umożliwia ekstrapolację danych. Po podaniu doustnym lek jest szybko i całkowicie wchłaniany, najpierw częściowo w żołądku, a następnie w jelicie cienkim, osiągając szybkie stężenie terapeutyczne w osoczu. Wątroba intensywnie metabolizuje ibuprofen poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, tworząc nieaktywne metabolity, które są eliminowane głównie przez nerki (około 90%) oraz w mniejszym stopniu przez żółć. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (~99%), co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, choroba wątroby, dystrybucja leku, enancjomer ibuprofenu, farmakokinetyka, farmakokinetyka ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, inwersja enancjomeru, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ibum Zatoki Max to preparat zawierający ibuprofen (400 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (60 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnego wpływu na biodostępność. Ibuprofen, podany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 71% (postać racemiczna) i okresem półtrwania około 2 godzin. Aktywność farmakologiczną wykazuje enancjomer S(+), natomiast enancjomer R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Pseudoefedryna wykazuje działanie sympatykomimetyczne zarówno sama, jak i poprzez aktywny metabolit norpseudoefedrynę (10-30% metabolitów). Okres półtrwania pseudoefedryny wynosi 5-8 godzin, jednak może ulec wydłużeniu do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach, a czas działania wynosi 4-6 godzin.
absorpcja, alkalizacja moczu, biodostępność leku, deksibuprofen, dystrybucja leku, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, enancjomer ibuprofenu, ibuprofen, metabolit, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, prolek, pseudoefedryna chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego -
Leksykon leków
Ibuprom Zatoki, zawierający 200 mg ibuprofenu i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem obu substancji z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Ibuprofen, o biodostępności 71% (forma racemiczna), wykazuje okres półtrwania około 2 godzin, a jego aktywną formą jest S(+) enancjomer, podczas gdy R(-) działa jako prolek z konwersją około 60%. Pseudoefedryna ma dłuższy okres półtrwania wynoszący 9-16 godzin, który może wydłużyć się do 50 godzin przy alkalizacji moczu, co jest istotne klinicznie przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na pH moczu. Początek działania terapeutycznego preparatu obserwuje się już po 15-30 minutach, a skuteczność utrzymuje się przez 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
aktywny metabolit, alkalizacja moczu, biodostępność ibuprofenu, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, deksibuprofen, dystrybucja leku, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer ibuprofenu, Ibuprom Zatoki, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm leku, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, pochodne kwasu propionowego, profil farmakokinetyczny, prolek, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Ibuprofen zawarty w produkcie Metafen IBUPROFEN CAPS (200 mg) charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (około 90%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są podobne do dorosłych, co umożliwia ekstrapolację danych.
AUC, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja, eliminacja, enancjomer ibuprofenu, frakcja wolna leku, hemodializa, hydroksylacja, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, wchłanianie, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon substancji czynnych
Deksybuprofen, będący aktywnym enancjomerem ibuprofenu i należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), dostępny jest w preparacie Seractil w dawkach 200 mg i 400 mg w formie tabletek powlekanych. Wskazania do stosowania obejmują objawowe leczenie ostrego bólu menstruacyjnego (dysmenorrhea), bóli mięśniowo-szkieletowych o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (w tym bóle mięśniowe, stawowe, pourazowe oraz związane z chorobami reumatycznymi i bólami kręgosłupa) oraz bólu zębów, zarówno po zabiegach stomatologicznych, jak i w przebiegu stanów zapalnych jamy ustnej. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy (COX) i zmniejszeniu syntezy prostaglandyn, co jest szczególnie istotne w leczeniu bolesnego miesiączkowania poprzez redukcję skurczów macicy.
ból kręgosłupa, ból lędźwiowo-krzyżowy, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pourazowy, ból stawowy, ból zęba, bolesne miesiączkowanie, choroba reumatyczna, choroba zwyrodnieniowa stawów, dysmenorrhea, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, enancjomer ibuprofenu, hamowanie cyklooksygenazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry ból menstruacyjny, ropień okołozębowy, ropień przyzębny, skurcz macicy, synteza prostaglandyn, zapalenie dziąseł, zapalenie miazgi zęba, zapalenie tkanek okołowierzchołkowych -
Leksykon leków
Ibuprom dla dzieci Forte w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) zawiera ibuprofen, którego farmakokinetyka u dzieci jest analogiczna do dorosłych. Po podaniu doustnym lek jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Ibuprofen wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Enancjomer (R) może ulegać konwersji do aktywnego (S). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz częściowo przez żółć, a okres półtrwania wynosi 1,8-3,5 godziny u osób zdrowych.
białko osocza krwi, enancjomer aktywny, enancjomer ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, Ibuprom dla dzieci Forte, jelito cienkie, karboksylacja, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ibuprofenu, zaburzenie metaboliczne, zawiesina doustna
