Właściwości farmakokinetyczne leku Ibum Zatoki Max (400 mg + 60 mg)

Ibum Zatoki Max jest lekiem zawierającym dwie substancje czynne: ibuprofen (400 mg) oraz pseudoefedryny chlorowodorek (60 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne, ale nie wpływają wzajemnie na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Ibuprofen po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji zachodzi zarówno w żołądku, jak i w jelicie cienkim. Warto podkreślić, że tylko enancjomer S(+) ibuprofenu (deksibuprofen) wykazuje aktywność farmakologiczną, natomiast enancjomer R(-) stanowi prolek, który in vivo ulega częściowej (około 60%) konwersji do formy czynnej.²

Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. W przypadku pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne wykazuje zarówno sama pseudoefedryna, jak i jej aktywny metabolit – norpseudoefedryna.³

Dystrybucja i czas działania

Obie substancje czynne charakteryzują się odmiennymi parametrami dystrybucji i czasem działania:⁴

• Ibuprofen – okres półtrwania wynosi około 2 godzin
• Pseudoefedryna – okres półtrwania wynosi od 5 do 8 godzin, przy czym należy zaznaczyć, że wartość ta jest silnie zależna od pH moczu; w przypadku alkalizacji moczu okres półtrwania pseudoefedryny może ulec znacznemu wydłużeniu – nawet do 50 godzin

W przypadku pseudoefedryny, początek działania obserwuje się już po 15-30 minutach od podania, maksymalny efekt terapeutyczny występuje po 30-60 minutach, a czas działania wynosi 4-6 godzin.⁵

Metabolizm substancji czynnych

Obie substancje czynne produktu Ibum Zatoki Max podlegają metabolizmowi wątrobowemu:⁶

• Ibuprofen – metabolizowany jest do pochodnych karboksylowanych i hydroksylowanych
• Pseudoefedryna – przekształcana jest do norpseudoefedryny, która stanowi 10%-30% metabolitów

Eliminacja leku

Ibum Zatoki Max jest eliminowany z organizmu stosunkowo szybko – 70%-90% podanej dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.⁷

Eliminacja poszczególnych substancji czynnych przebiega następująco:

• Ibuprofen – wydalany jest głównie przez nerki (ponad 75%), przy czym eliminacja odbywa się w postaci:⁸
  • nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl)) – około 37%
  • pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl)) – około 25%
  • w postaci niezmienionej – około 34%
• Pseudoefedryna – wydalana jest przez nerki w 55-90% w postaci niezmienionej⁹