Właściwości farmakokinetyczne
Ibuprom dla dzieci forte 40 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Ibuprom dla dzieci Forte

Ibuprom dla dzieci Forte w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) zawiera jako substancję czynną ibuprofen. Właściwości farmakokinetyczne tego leku obejmują procesy wchłaniania, metabolizmu oraz wydalania substancji aktywnej z organizmu.¹

Wchłanianie ibuprofenu

Po podaniu doustnym ibuprofen ulega częściowemu wchłanianiu w żołądku, a następnie proces ten jest kontynuowany i całkowicie zachodzi w jelicie cienkim. Warto zaznaczyć, że mimo braku przeprowadzenia odrębnych badań farmakokinetycznych tego leku u dzieci, literatura fachowa potwierdza, że wchłanianie ibuprofenu u dzieci przebiega analogicznie jak u osób dorosłych.²

Wiązanie z białkami osocza

Charakterystyczną cechą farmakokinetyczną ibuprofenu jest jego wysokie powinowactwo do białek osocza krwi. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 99%, co wpływa na objętość dystrybucji leku w organizmie.³

Metabolizm

Po wchłonięciu ibuprofen podlega procesowi metabolizmu w wątrobie. Główne szlaki metaboliczne obejmują:

• Hydroksylację
• Karboksylację
• Sprzęganie

W wyniku tych procesów powstają metabolity, które są nieaktywne farmakologicznie. Interesującym zjawiskiem jest przemiana enancjomerów ibuprofenu, gdyż enancjomer (R) ibuprofenu może ulegać konwersji do aktywnego enancjomeru (S).⁴

Wydalanie

Metabolity ibuprofenu są całkowicie wydalane z organizmu, przy czym główną drogą eliminacji są nerki (90% metabolitów). Pozostała część wydalana jest z żółcią. Proces wydalania ibuprofenu u dzieci przebiega tak samo jak u osób dorosłych.⁵

Okres półtrwania

Okres półtrwania ibuprofenu u osób zdrowych oraz u pacjentów z chorobami wątroby i nerek mieści się w zakresie od 1,8 do 3,5 godziny. Jest to stosunkowo krótki okres półtrwania w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.⁶

Farmakokinetyka w wybranych stanach patologicznych

Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych ibuprofenu, co wynika z tego, że nerki są główną drogą eliminacji leku i jego metabolitów. W przypadku niewydolności nerek odnotowano:

• Zmniejszenie wiązania ibuprofenu z białkami osocza
• Zwiększenie stężeń w osoczu dla całkowitego ibuprofenu
• Zwiększenie stężeń niezwiązanego enancjomeru (S) ibuprofenu
• Większe wartości AUC dla enancjomeru (S)-ibuprofenu
• Zwiększenie wartości stosunku AUC dla enancjomerów (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników

Szczególnie znaczące zmiany występują w końcowym stadium choroby nerek. U pacjentów dializowanych średnie wartości wolnych frakcji ibuprofenu są około trzykrotnie wyższe (około 3%) w porównaniu z osobami zdrowymi (około 1%). Ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów ibuprofenu, jednakże kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało w pełni wyjaśnione. Istotną informacją jest to, że metabolity ibuprofenu mogą być usuwane podczas hemodializy.⁷

Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Choroby wątroby mogą istotnie wpływać na kinetykę dyspozycji ibuprofenu, ponieważ wątroba jest głównym miejscem metabolizmu tego leku. W przypadku chorób wątroby o podłożu alkoholowym z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby nie obserwuje się znaczących zmian parametrów farmakokinetycznych. Natomiast u pacjentów z:

• Marskością wątroby
• Umiarkowaną niewydolnością wątroby (stopień 6-10 według skali Child-Pugh’a)

zaobserwowano istotne zmiany farmakokinetyczne obejmujące:

• Średnio 2-krotne wydłużenie okresu półtrwania
• Znacznie niższą wartość stosunku enancjomeru AUC (S/R) w porównaniu do grupy kontrolnej zdrowych ochotników

Te zmiany sugerują zaburzenia metaboliczne inwersji enancjomeru (R) ibuprofenu do aktywnego farmakologicznie enancjomeru (S)-ibuprofenu.⁸