pochodne kwasu propionowego
Pochodne kwasu propionowego stanowią grupę niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), których przedstawicielami są m.in. ibuprofen, naproksen, ketoprofen, flurbiprofen i deksketoprofen. Ich mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy (COX), enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn, które są mediatorami stanu zapalnego i bólu.
Leki z tej grupy charakteryzują się działaniem przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Stosowane są w leczeniu bólu różnego pochodzenia, stanów zapalnych, szczególnie w chorobach reumatycznych, jak również w gorączce. W porównaniu do innych NLPZ, pochodne kwasu propionowego wykazują stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w odniesieniu do działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Farmakokinetyka pochodnych kwasu propionowego charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>90%) oraz metabolizmem wątrobowym. Większość przedstawicieli tej grupy ma stosunkowo krótki okres półtrwania (1,5-4 godziny), z wyjątkiem naproksenu (12-15 godzin), co determinuje częstość dawkowania.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (dyspepsja, nudności, bóle brzucha), które występują rzadziej niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego czy pochodnych kwasu octowego. Należy jednak pamiętać o potencjalnym ryzyku nefrotoksyczności, hepatotoksyczności oraz powikłań sercowo-naczyniowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axoprofen Forte 40 mg/ml
Ibuprofen, substancja czynna leku Axoprofen Forte (40 mg/ml, zawiesina doustna), należy do grupy leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE01). Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co skutkuje działaniem przeciwbólowym, przeciwzapalnym oraz przeciwgorączkowym. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już po około 30 minutach od podania, co jest istotne w leczeniu stanów ostrych. Ponadto ibuprofen wykazuje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji z lekami przeciwpłytkowymi.
agregacja płytek krwi, badania farmakodynamiczne, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwpłytkowy, hamowanie agregacji płytek, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwpłytkowe, leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, mechanizm działania ibuprofenu, pochodne kwasu propionowego, stan zapalny, substancja czynna, synteza prostaglandyn, tromboksan - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexak 50 50 mg
Deksketoprofen, będący trometamolową solą kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego i należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE17), wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Mechanizm jego działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokadę enzymu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zmniejszenia produkcji mediatorów zapalnych, takich jak PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, PGI2 oraz tromboksanów TxA2 i TxB2. Dodatkowo, hamowanie prostaglandyn wpływa pośrednio na inne mediatory zapalenia, np. kininy, co wzmacnia efekt terapeutyczny. Deksktoprofen charakteryzuje się szybkim początkiem działania przeciwbólowego, osiągając maksymalny efekt w ciągu 45 minut od podania, a działanie utrzymuje się około 8 godzin po dawce 50 mg.
ból lędźwiowo-krzyżowy, ból mięśniowo-kostny, ból pooperacyjny, cyklooksygenaza, deksketoprofen, działania niepożądane, działanie przeciwbólowe, izoformy COX, kolka nerkowa, kwas arachidonowy, kwas propionowy, leki opioidowe, mediatory zapalne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, opioidy, pochodne kwasu propionowego, pompa PCA, prostacyklina, prostaglandyny, synteza prostaglandyn, tromboksany, zabiegi ortopedyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – MIG dla dzieci Forte o smaku truskawkowym 40 mg/ml
MIG dla dzieci Forte o smaku truskawkowym to zawiesina doustna zawierająca ibuprofen w stężeniu 40 mg/ml, należąca do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE01). Ibuprofen działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co przekłada się na efekt przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Ponadto wykazuje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP i kolagen, co może mieć znaczenie dla hemostazy. Preparat jest dostępny w formie lepkiej zawiesiny o barwie od białej do kremowej, co ułatwia precyzyjne dawkowanie dostosowane do masy ciała dziecka.
ADP, agregacja płytek krwi, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwzapalny, hemostaza, ibuprofen, kolagen, kwas acetylosalicylowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodne kwasu propionowego, stan zapalny, synteza prostaglandyn, tromboksan, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ibuprofen Forte DOZ 400 mg
Ibuprofen, będący niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy pochodnych kwasu propionowego (ATC: M01AE01), wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Mechanizm ten prowadzi do redukcji mediatorów zapalenia, zmniejszenia transmisji bodźców bólowych oraz obniżenia temperatury ciała poprzez wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Produkt leczniczy Ibuprofen Forte DOZ zawiera 400 mg ibuprofenu w formie tabletek powlekanych, co jest standardową dawką stosowaną w terapii objawowej stanów zapalnych i bólowych.
agregacja płytek krwi, działanie kardioprotekcyjne, działanie kwasu acetylosalicylowego, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, hamowanie kompetycyjne, kwas acetylosalicylowy, mediatory zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacji, pochodne kwasu propionowego, synteza prostaglandyn, tromboksan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fastum 25 mg/g
Ketoprofen, substancja czynna preparatu Fastum w stężeniu 25 mg/g w postaci żelu, wykazuje różnice farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 2 godziny, natomiast po aplikacji miejscowej żelu czas do Cmax wydłuża się do 5-8 godzin, z niższymi stężeniami osoczowymi w zakresie 0,08-0,15 μg/ml przy dawkach 50-150 mg. Ketoprofen wiąże się z białkami osocza w 60-90%, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1-3 godziny, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem około 90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.
aplikacja miejscowa, białka osocza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, ketoprofen, kwas glukuronowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodne kwasu propionowego, przenikanie przez skórę, stężenie ogólnoustrojowe, stężenie substancji w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, zastosowanie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Deksketoprofen – Przedawkowanie
Dekskeptoprofen, będący prawoskrętnym enancjomerem ketoprofenu z grupy NLPZ, stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i dostępny w różnych formach farmaceutycznych, w tym doustnych i dożylnych. Przedawkowanie tego leku może manifestować się objawami ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, jadłowstręt, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy). W przypadku preparatu Skudexa, zawierającego deksketoprofen i tramadol, objawy przedawkowania są bardziej złożone i obejmują m.in. zwężenie źrenic, zapaść sercowo-naczyniową, drgawki oraz depresję oddechową. Warto podkreślić, że dawka przekraczająca 5 mg/kg masy ciała wymaga pilnej interwencji, a brak specyficznej odtrutki nakłada konieczność leczenia objawowego i podtrzymującego, w tym dekontaminacji przewodu pokarmowego węglem aktywowanym oraz monitorowania funkcji życiowych i neurologicznych pacjenta.
antidotum, ból brzucha, choroba wrzodowa, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dezorientacja, dializa, drgawki, enancjomer ketoprofenu, granulat do sporządzania roztworu, jadłowstręt, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre uszkodzenie nerek, owrzodzenie, pochodne kwasu propionowego, podrażnienie błony śluzowej żołądka, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, śpiączka, synteza prostaglandyn, tabletki powlekane, tramadol, udar mózgu, uszkodzenie śluzówki żołądka, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie oddechu, zawał serca, zawroty głowy, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metafen 200 mg + 325 mg
Metafen to lek złożony zawierający ibuprofen (200 mg) i paracetamol (325 mg), łączący obwodowe i ośrodkowe mechanizmy działania przeciwbólowego oraz przeciwgorączkowego. Ibuprofen, jako pochodna kwasu propionowego, hamuje izoenzymy COX-1 i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostanoidów, wykazując działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi. W porównaniu z innymi NLPZ I generacji, ibuprofen cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i mniejszą toksycznością. Paracetamol działa głównie ośrodkowo, hamując syntezę prostaglandyn w OUN, co podnosi próg bólowy, jednak nie wykazuje istotnego działania przeciwzapalnego ani wpływu na agregację płytek.
agregacja płytek krwi, cyklooksygenaza, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, hamowanie izoenzymów, ibuprofen, izoenzym COX-2, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwzapalne, mediatory bólu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ośrodkowe działanie przeciwbólowe, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, pochodne kwasu propionowego, prostaglandyny, prostanoidy, receptory bólowe, tromboksan - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ibenal Max 600 mg
Ibenal Max zawiera 600 mg ibuprofenu w tabletce powlekanej, należącego do grupy NLPZ, pochodnych kwasu propionowego (kod ATC M01A E01). Ibuprofen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie biosyntezy prostaglandyn, głównie poprzez blokadę enzymów cyklooksygenaz (COX-1 i COX-2), z większą selektywnością wobec COX-1. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe realizowane jest zarówno na poziomie obwodowym, jak i centralnym, poprzez wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu i zmniejszenie produkcji mediatorów bólu. Ponadto ibuprofen wykazuje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi, co może mieć znaczenie kliniczne w profilaktyce zakrzepicy.
agregacja płytek krwi, biosynteza prostaglandyn, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwpłytkowy, enzymy cyklooksygenazy, ibuprofen, interakcja konkurencyjna, izoforma COX-1, izoforma COX-2, kwas acetylosalicylowy, kwas arachidonowy, leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, mediatory bólu, mediatory procesów zapalnych, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne kwasu propionowego, profilaktyka zakrzepicy, synteza prostaglandyn, tromboksan