Właściwości farmakokinetyczne leku Fastum 25 mg/g, żel

Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu, substancji czynnej zawartej w preparacie Fastum w stężeniu 25 mg/g w postaci żelu, charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji i wydalania, zarówno po podaniu doustnym, jak i miejscowym. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych parametrów z uwzględnieniem różnic między drogami podania.¹

Wchłanianie po podaniu doustnym

Po podaniu doustnym ketoprofen charakteryzuje się stosunkowo szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu 2 godzin od podania pojedynczej dawki leku.²

Wchłanianie po podaniu miejscowym

Przenikanie ketoprofenu przez skórę do krwioobiegu po aplikacji miejscowej żelu Fastum zachodzi znacznie wolniej niż po podaniu doustnym. Proces ten charakteryzuje się powolną absorpcją substancji czynnej. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po 5-8 godzinach od miejscowego zastosowania dawki 50-150 mg ketoprofenu, stężenie substancji w osoczu osiąga wartości od 0,08 do 0,15 μg/ml.³

Dystrybucja i wiązanie z białkami

Ketoprofen wykazuje znaczne powinowactwo do białek osocza. Stopień wiązania substancji czynnej z tymi białkami wynosi od 60% do 90%. Jest to istotny parametr wpływający na biodostępność leku oraz czas jego działania w organizmie.⁴

Eliminacja i okres półtrwania

Okres półtrwania ketoprofenu w osoczu wynosi od 1 do 3 godzin, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji czynnej z organizmu. Jest to typowy zakres dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych z grupy pochodnych kwasu propionowego.⁵

Metabolizm i wydalanie

Główną drogą eliminacji ketoprofenu z organizmu jest wydalanie przez nerki. Substancja czynna podlega w wątrobie procesowi sprzęgania z kwasem glukuronowym, tworząc metabolity, które następnie są usuwane z moczem. Proces wydalania zachodzi stosunkowo szybko – średnio 90% podanej dawki leku zostaje wydalone w ciągu 24 godzin od podania.⁶

Wymienione powyżej parametry farmakokinetyczne ketoprofenu w postaci żelu (Fastum 25 mg/g) wskazują na istotne różnice w profilu wchłaniania w porównaniu do postaci doustnych, przy zachowaniu podobnych mechanizmów dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Powolne wchłanianie przez skórę skutkuje znacznie niższymi stężeniami ogólnoustrojowymi substancji czynnej, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa przy zachowaniu lokalnej skuteczności przeciwzapalnej i przeciwbólowej.⁷