Właściwości farmakodynamiczne

Deksketoprofen (trometamol deksketoprofenu) jest substancją należącą do grupy farmakoterapeutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, będąc pochodną kwasu propionowego (kod ATC: M01AE17). Jest solą trometaminową kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego, wykazującą działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe, charakterystyczne dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).¹

Mechanizm działania

Działanie deksketoprofenu, podobnie jak innych NLPZ, opiera się przede wszystkim na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX). W wyniku tego procesu dochodzi do zmniejszonego przekształcania kwasu arachidonowego do cyklicznych endonadtlenków PGG2 i PGH2, które są prekursorami dla prostaglandyn PGE1, PGE2, PGF2α i PGD2, a także prostacykliny PGI2 i tromboksanów (TxA2 i TxB2). Warto podkreślić, że poza bezpośrednim wpływem na syntezę prostaglandyn, hamowanie ich wytwarzania może również oddziaływać na inne mediatory procesu zapalnego, takie jak kininy, co stanowi dodatkowy, pośredni mechanizm działania.²

Badania na modelach zwierzęcych oraz u ludzi potwierdziły, że deksketoprofen hamuje aktywność zarówno izoformy COX-1, jak i COX-2, co tłumaczy jego szerokie spektrum działania terapeutycznego.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Efektywność przeciwbólowa deksketoprofenu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, przeprowadzonych na różnych modelach bólu. Szczególną uwagę poświęcono ocenie skuteczności przeciwbólowej leku w formie do podania domięśniowego i dożylnego w następujących sytuacjach klinicznych:⁴

• Ból chirurgiczny po zabiegach ortopedycznych, ginekologicznych i brzusznych
• Ból mięśniowo-kostny, zwłaszcza ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej
• Kolka nerkowa

Charakterystyczna dla deksketoprofenu jest szybkość działania przeciwbólowego – początek efektu terapeutycznego obserwuje się wcześnie, a maksymalny efekt przeciwbólowy rozwija się w ciągu pierwszych 45 minut od podania. Po zastosowaniu dawki 50 mg deksketoprofenu działanie przeciwbólowe utrzymuje się zazwyczaj przez okres 8 godzin, co zapewnia długotrwałą kontrolę bólu.⁵

Deksketoprofen w leczeniu skojarzonym z opioidami

Szczególnie istotne znaczenie kliniczne mają wyniki badań dotyczących zastosowania deksketoprofenu w terapii bólu pooperacyjnego. Wykazano, że Dexak 50 (roztwór do wstrzykiwań lub infuzji) podawany równocześnie z opioidami umożliwia znaczące zmniejszenie zapotrzebowania na leki opioidowe. W badaniach, w których pacjenci otrzymywali morfinę za pomocą pompy infuzyjnej kontrolowanej przez pacjenta (PCA), osoby leczone jednocześnie deksketoprofenem wymagały istotnie mniejszych dawek morfiny – redukcja zapotrzebowania wynosiła od 30% do 45% w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Efekt ten ma duże znaczenie w kontekście zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych związanych ze stosowaniem opioidów.⁶