działanie przeciwandrogenne
Działanie przeciwandrogenne to mechanizm polegający na blokowaniu lub redukcji aktywności androgenów – męskich hormonów płciowych, głównie testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT). Substancje o takim działaniu mogą blokować receptory androgenowe, hamować produkcję androgenów lub przyspieszać ich metabolizm.
W medycynie leki przeciwandrogenowe stosowane są w terapii różnych schorzeń androgenozależnych. Wykorzystuje się je w leczeniu raka prostaty, łysienia androgenowego, hirsutyzmu, zespołu policystycznych jajników oraz trądziku. U kobiet mogą być elementem terapii hormonalnej w przypadkach nadmiernego owłosienia typu męskiego czy zaburzeń miesiączkowania.
Do leków o działaniu przeciwandrogennym należą m.in. finasteryd (hamuje konwersję testosteronu do DHT), flutamid, bikalutamid i spironolakton (blokują receptory androgenowe), a także niektóre doustne środki antykoncepcyjne zawierające progestyny o właściwościach przeciwandrogennych. Terapia przeciwandrogenowa wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak ginekomastia, zaburzenia funkcji seksualnych czy zmiany nastroju.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Varenelle 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Varenelle, zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym z grupy progestagenów i estrogenów o dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Jego mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie obu składników, przede wszystkim poprzez inhibicję owulacji oraz modyfikację struktury i funkcji endometrium. Drospirenon wykazuje działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz słabe, ale klinicznie istotne działanie antymineralokortykosteroidowe, co przeciwdziała retencji wody i sodu. Etynyloestradiol w dawce 0,02 mg wzmacnia efekt antykoncepcyjny, modulując oś podwzgórze-przysadka-jajniki i minimalizując ryzyko działań niepożądanych zależnych od estrogenu.
antyglikokortykosteroid, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon i etynyloestradiol, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie niepożądane estrogenu, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrium, glikokortykosteroid, hamowanie owulacji, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen syntetyczny, progesteron, retencja wody i sodu, właściwości estrogenne, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg
Daylette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, klasyfikowany w grupie G03AA12. Jego skuteczność antykoncepcyjna mierzona Indeksem Pearla wynosi 0,41 (95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (95% CI: 1,30) uwzględniając błąd pacjentki. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium. Schemat 24-dniowy dawkowania drospirenonu i etynyloestradiolu wykazuje silniejsze hamowanie rozwoju pęcherzyków jajnikowych w porównaniu do schematu 21-dniowego, co przekłada się na niższy odsetek owulacji nawet przy błędach w dawkowaniu. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do stanu sprzed leczenia już w pierwszym cyklu.
aktywność jajników, błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka wodno-elektrolitowa, indeks Pearla, investigator’s static global assessment, pęcherzyki jajnikowe, progesteron, skala ISGA, trądzik pospolity, zahamowanie owulacji, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diemono 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o kodzie ATC G03DB08, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, w tym brakiem aktywności androgennej oraz działaniem przeciwandrogennym na poziomie około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu. Pomimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (10% w porównaniu do progesteronu), wykazuje silne działanie progestagenne in vivo, bez znamiennej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej. Mechanizm terapeutyczny w endometriozie opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, wywołując przemianę wydzielniczą i atrofii endometrium. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność dienogestu w dawce 2 mg/dobę, wykazując istotne statystycznie i klinicznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm, p<0,0001) po 3 miesiącach terapii oraz utrzymującą się poprawę do 15 miesięcy leczenia. Ponadto, dienogest wykazał przewagę nad agonistami GnRH w zakresie redukcji zmian endometrialnych po 6 miesiącach terapii.
agonista GnRH, aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, anowulacja, atrofia endometrium, badania biochemiczne krwi, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, niedokrwistość, nortestosteron, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry hematologiczne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lesine 3 mg + 0,03 mg
Lesine to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w każdej żółtej, okrągłej tabletce powlekanej. Drospirenon, będący pochodną spironolaktonu, wykazuje działanie przeciwandrogenne i przeciwmineralokortykoidowe, natomiast etynyloestradiol to syntetyczny estrogen. Preparat zapewnia skuteczną ochronę przed nieplanowaną ciążą, jednak jego zastosowanie wymaga starannej oceny indywidualnych czynników ryzyka, zwłaszcza dotyczących żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). W składzie znajduje się także 62 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy.
antykoncepcja doustna, choroba zakrzepowo-zatorowa, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykoidowe, epizod zakrzepowo-zatorowy, etynyloestradiol, nietolerancja laktozy, powikłania zakrzepowo-zatorowe, syntetyczny estrogen, wskaźnik masy ciała, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Octan cyproteronu – Przedawkowanie
Octan cyproteronu, obecny w preparacie Syndi-35 (2 mg octanu cyproteronu + 0,035 mg etynyloestradiolu), wykazuje działanie przeciwandrogenne. Przedawkowanie tej substancji jest rzadkie i nie opisano ciężkich działań niepożądanych w literaturze medycznej dotyczącej Syndi-35. Najczęściej obserwowane objawy przedawkowania to nudności, wymioty oraz niewielkie, samoograniczające się krwawienie z pochwy, szczególnie u młodych dziewcząt. Objawy te mogą prowadzić do zaburzeń wodno-elektrolitowych, zwłaszcza w przypadku nasilonych wymiotów, co wymaga odpowiedniego monitorowania i leczenia.
antidotum, ciężkie działanie niepożądane, dyskomfort nadbrzusza, działanie przeciwandrogenne, etynyloestradiol, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, nawodnienie dożylne, objaw kliniczny, octan cyproteronu, preparat Syndi-35, tabletka drażowana, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia 0,02 mg + 3 mg
Lek Axia to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w formie tabletek powlekanych. Jego skuteczność antykoncepcyjna jest potwierdzona niskim wskaźnikiem Pearla: 0,11 dla niepowodzenia metody (górna granica 95% CI: 0,60) oraz 0,31 dla całkowitego wskaźnika Pearla uwzględniającego błąd pacjenta (górna granica 95% CI: 0,91), co świadczy o wysokiej efektywności preparatu. Mechanizmy działania obejmują przede wszystkim hamowanie owulacji oraz zmiany w endometrium utrudniające implantację zarodka, co stanowi podstawę skuteczności antykoncepcyjnej leku.
aldosteron, androgenizacja, antykoncepcja hormonalna, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalny środek antykoncepcyjny, implantacja zarodka, laktoza jednowodna, łojotok, naturalny progesteron, progestagen i estrogen, środek antykoncepcyjny, syntetyczny progestagen, tabletka powlekana, wskaźnik Pearla, zatrzymywanie sodu, zatrzymywanie wody - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Axia Forte Plus to złożony doustny środek antykoncepcyjny z grupy progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12), zawierający etynyloestradiol 0,03 mg oraz drospirenon 3 mg. Lek dostępny jest w postaci żółtych tabletek aktywnych oraz białych tabletek placebo. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną. Drospirenon wykazuje działanie przeciwandrogenne oraz słabe przeciwmineralokortykosteroidowe, co może przeciwdziałać retencji wody i sodu, a jego profil farmakologiczny jest zbliżony do naturalnego progesteronu, bez właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych i przeciwglikokortykosteroidowych.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie glikokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwglikokortykosteroidowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, indeks Pearla, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, progestagen i estrogen, progesteron, retencja wody i sodu, tabletka aktywna, tabletka placebo, właściwość estrogenna, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aridya 2 mg
Dienogest, będący syntetyczną pochodną nortestosteronu o dawce 2 mg (lek Aridya), wykazuje silne działanie progestagenne oraz właściwości przeciwandrogenne, przy minimalnej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej in vivo. Mechanizm działania opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe. Terapia dienogestem indukuje dwufazowe zmiany w tkance endometrialnej: początkową decidualizację, a następnie atrofię ognisk endometriozy. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach stosowania dienogestu zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu o średnio 27,4 mm na wizualnej skali analogowej (0-100 mm) oraz znaczący odsetek pacjentek (37,3%) z redukcją bólu o co najmniej 50% bez zwiększonego stosowania leków przeciwbólowych.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, decydualizacja, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, endometrium eutopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, hemoglobina glikowana, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, parametry biochemiczne, parametry hematologiczne, pochodna nortestosteronu, profil farmakologiczny, profil lipidowy, progestagen, receptor progesteronowy, wizualna skala analogowa, właściwość przeciwandrogenna, współczynnik hazardu - Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakodynamiczne
Drospirenon jest syntetycznym progestagenem o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz przeciwmineralokortykosteroidowe, bez aktywności estrogennej czy glikokortykosteroidowej. W terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) w połączeniu z estradiolem, drospirenon zmniejsza ryzyko hiperplazji endometrium, korzystnie wpływa na gęstość mineralną kości (BMD) – wzrost o 3,96 ± 3,15% w okolicy biodra u pacjentek z osteopenią oraz o 5,61 ± 3,34% w lędźwiowym odcinku kręgosłupa – oraz łagodzi objawy menopauzalne. W badaniu 8-tygodniowym u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym wykazano istotne obniżenie ciśnienia krwi o -12/-9 mm Hg (pomiar gabinetowy) i -5/-3 mm Hg (24-godzinny pomiar ambulatoryjny), jednak preparaty z drospirenonem nie są wskazane do leczenia nadciśnienia.
antagonista aldosteronu, brak miesiączki, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, hiperplazja endometrium, hirsutyzm, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, łojotok, nadciśnienie tętnicze, naturalny progesteron, objawy menopauzalne, osteopenia, osteoporoza, pęcherzyk jajnikowy, profil farmakologiczny, profil krwawień, progestagen, przedłużone krwawienie, rak błony śluzowej trzonu macicy, śluz szyjkowy, trądzik, trądzik pospolity, właściwość farmakodynamiczna, właściwość przeciwandrogenna, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endovelle 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i substancją czynną leku Endovelle, wykazuje silne działanie progestagenne in vivo przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm jego działania w leczeniu endometriozy polega na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, skutkując przemianą wydzielniczą i atrofią endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek stosujących dienogest w dawce 2 mg przez 3 miesiące odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001) oraz klinicznie znaczące zmniejszenie bólu względem wartości wyjściowej (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9). Ponadto, 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o co najmniej 50%, a 18,6% o 75% lub więcej, bez istotnego wzrostu stosowania leków przeciwbólowych. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie efektu analgetycznego do 15 miesięcy terapii.
Podczas stosowania dienogestu w dawce 2 mg obserwuje się umiarkowane obniżenie stężeń estrogenów endogennych, bez istotnego wpływu na gęstość mineralną kości (BMD) w badaniu 6-miesięcznym u dorosłych pacjentek, gdzie nie stwierdzono spadku BMD, w przeciwieństwie do grupy leczonej octanem leuproreliny, u której odnotowano średni spadek BMD o 4,04% ± 4,84% (p<0,0003). U młodzieży (12-<18 lat) po 12 miesiącach terapii zaobserwowano niewielki spadek BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa (-1,2%), z częściową poprawą po 6 miesiącach od zakończenia leczenia. W badaniu obserwacyjnym obejmującym 27 840 kobiet stosujących hormonalną terapię endometriozy, w tym 3023 pacjentki na dienogest 2 mg, nie wykazano istotnego wzrostu ryzyka niedokrwistości (HR 1,1; 95% CI: 0,4-2,6), natomiast ryzyko depresji mogło być nieznacznie podwyższone (HR 1,8; 95% CI: 0,3-9,4) w porównaniu do innych leków stosowanych w endometriozie.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, BMD, ból miednicy, decydualizacja, dienogest, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, HbA1c, lek przeciwbólowy, lipidy, niedobór estrogenów, niedokrwistość, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, środowisko endokrynne, stężenie estrogenów, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teenia 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Teenia to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych, klasyfikowany w grupie hormonów płciowych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna leku została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie Indeks Pearl’a dla niepowodzenia metody wynosi 0,11 (górny 95% CI: 0,60), a ogólny Indeks Pearl’a, uwzględniający również błąd pacjentki, to 0,31 (górny 95% CI: 0,91). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz indukcji zmian w endometrium, uniemożliwiających implantację zapłodnionej komórki jajowej.
antagonista mineralokortykosteroidów, drospirenon, drospirenon i etynyloestradiol, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hirsutyzm, hormony płciowe, indeks Pearla, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, modulatory układu płciowego, nietolerancja laktozy, progestagen, progesteron, retencja wody i sodu, zahamowanie owulacji, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Vixpo, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, jest antykoncepcją hormonalną z grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona badaniami klinicznymi wykazała wskaźnik Pearla dla niepowodzenia metody na poziomie 0,41 (95% CI: 0,85), a ogólny wskaźnik Pearla, uwzględniający błędy pacjentek, wyniósł 0,80 (95% CI: 1,30). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które ograniczają implantację zarodka. Schemat dawkowania 24-dniowy z 4-dniową przerwą placebo wykazuje lepszą supresję pęcherzyków jajnikowych i większy margines bezpieczeństwa w porównaniu do tradycyjnego schematu 21-dniowego, co jest istotne przy błędach w stosowaniu. Po zakończeniu terapii aktywność jajników powraca u 91,8% kobiet, potwierdzając odwracalność działania preparatu.
androgenizacja, błona śluzowa macicy, czynność owulacyjna, drospirenon, drospirenon z etynyloestradiolem, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, efekt progestagenny, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hirsutyzm, implantacja zarodka, pęcherzyki jajnikowe, produkcja sebum, progestageny i estrogeny, progesteron, retencja wody i sodu, schemat 24-dniowy, trądzik, trądzik pospolity, właściwości estrogenne, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Varel 3 mg + 0,03 mg
Varel to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w aktywnych tabletkach powlekanych, natomiast tabletki placebo są pozbawione substancji czynnych. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie wskaźnik Pearla dla niepowodzenia metody wyniósł 0,09 (górna 95% granica ufności: 0,32), a całkowity wskaźnik Pearla, uwzględniający błąd pacjenta, osiągnął 0,57 (górna 95% granica ufności: 0,90). Mechanizmy działania obejmują przede wszystkim hamowanie owulacji oraz modyfikacje endometrium uniemożliwiające implantację zarodka.
androgenizacja, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka węglowodanowa, hamowanie owulacji, hirsutyzm, implantacja zarodka, łojotok, naturalny progesteron, retencja wody i sodu, równowaga wodno-elektrolitowa, tabletka aktywna, tabletka placebo, trądzik, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lesine 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Lesine to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w formie tabletek powlekanych, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest niskim wskaźnikiem Pearla: 0,09 dla niepowodzenia metody (górny 95% przedział ufności: 0,32) oraz 0,57 uwzględniającym błąd pacjenta (górny 95% przedział ufności: 0,90). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium utrudniających implantację zarodka.
antyglikokortykosteroid, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroid, hamowanie owulacji, hirsutyzm, implantacja zarodka, naturalny progesteron, progestagen i estrogen, retencja sodu i wody, substancja czynna, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Qlaira 3 mg (tabletka ciemnożółta); 2 mg + 2 mg (tabletka czerwona); 2 mg + 3 mg (tabletka jasnożółta); 1 mg (tabletka ciemnoczerwona)
Produkt leczniczy Qlaira, będący kombinacją estradiolu walerianianu (1 mg odpowiada 0,76 mg 17β-estradiolu) oraz dienogestu, wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną potwierdzoną wskaźnikiem Pearla: 0,42 (górna granica 95% CI: 0,77) dla kobiet w wieku 18-50 lat oraz 0,51 (górna granica 95% CI: 0,97) dla grupy 18-35 lat. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym hamowaniu owulacji, modyfikacji śluzu szyjkowego oraz zmianach endometrialnych utrudniających implantację. Po zakończeniu terapii funkcja jajników powraca do stanu sprzed leczenia, co potwierdza odwracalność efektu antykoncepcyjnego. Unikalny schemat dawkowania, z sekwencyjnym zmniejszaniem estrogenu i zwiększaniem progestagenu, umożliwia także zastosowanie Qlairy w terapii obfitych krwawień menstruacyjnych (DUB) bez zmian organicznych.
17β-estradiol, dienogest, działanie androgenne, działanie glukokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, estradiol walerianian, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, krew menstruacyjna, krwawienie z macicy, nortestosteron, obfite krwawienie menstruacyjne, octan cyproteronu, pęcherzyk jajnikowy, progestagen i estrogen, receptor progesteronu, śluz szyjkowy, wskaźnik Pearla, zmiany endometrialne - Leksykon substancji czynnych
Progesteron – Właściwości farmakodynamiczne
Progesteron, naturalny hormon steroidowy z grupy progestagenów, jest syntetyzowany w organizmie kobiety głównie przez ciałko żółte, łożysko oraz korę nadnerczy. Jego biosynteza rozpoczyna się od cholesterolu, który w mitochondriach pod wpływem LH przekształcany jest do pregnenolonu, a następnie do progesteronu. W cyklu owulacyjnym stężenia progesteronu wzrastają do 55 mg/dobę w 20-22 dniu, wykazując pulsacyjny charakter wydzielania. Hormon działa poprzez receptory PR-A i PR-B obecne w macicy, gruczołach sutkowych, OUN i przysadce, indukując przemianę endometrium z fazy proliferacyjnej do sekrecyjnej, co zapobiega hiperplazji i rakowi endometrium. W badaniu 52-tygodniowym preparatu Bijuva (1 mg estradiolu/100 mg progesteronu) odsetek rozrostu endometrium wyniósł 0,37% (1/268 kobiet). Progesteron jest kluczowy dla implantacji zarodka, utrzymania ciąży, hamowania odpowiedzi immunologicznej matki oraz regulacji czynności skurczowej macicy, co czyni go nieocenionym w leczeniu niepłodności, poronień nawykowych i wspomaganiu rozrodu in vitro.
aldosteron, cholesterol, ciałko żółte jajnika, cykl menstruacyjny, cykl owulacyjny, dihydrotestosteron, działanie diuretyczne, działanie przeciwandrogenne, endometrium sekrecyjne, gruczoł sutkowy, hiperplazja endometrium, hormon luteinizujący, hormon steroidowy, implantacja zarodka, kora nadnerczy, kosmki łożyska, lipoproteiny niskiej gęstości, nabłonek jajowodu, niepłodność, objawy menopauzalne, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk Graafa, poronienie nawykowe, pregnenolon, progestagen, progesteron endogenny, receptor androgenowy, receptor progesteronowy, uderzenia gorąca, wsparcie lutealne, wspomagany rozród, zapłodnienie in vitro - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endofemine 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o braku aktywności androgennej, wykazuje silne działanie progestagenne in vivo mimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (około 10% w porównaniu do progesteronu). Jego mechanizm terapeutyczny w endometriozie opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, indukując przemianę wydzielniczą i atrofizację zmian endometrialnych. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek stosujących 2 mg dienogestu przez 3 miesiące odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001) oraz klinicznie istotne zmniejszenie bólu o średnio 27,4 mm ± 22,9. Długoterminowa terapia (do 15 miesięcy) potwierdziła utrzymanie efektu terapeutycznego, a porównanie z agonistą GnRH wykazało porównywalną skuteczność w łagodzeniu objawów endometriozy.
agonista GnRH, aktywność glikokortykosteroidowa, anowulacja, antykoncepcja, atrofia endometrium, ból przewlekły, decydualizacja, depresja kliniczna, dienogest, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, hemoglobina glikowana, leki przeciwbólowe, lipidy, niedokrwistość, octan leuproreliny, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, parametry biochemiczne krwi, parametry hematologiczne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, stężenie estrogenów, terapia hormonalna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dienogest Stragen 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i klasyfikowany jako progestagen (kod ATC: G03DB08), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wykazując działanie przeciwandrogenne o sile około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu oraz słabe powinowactwo do receptorów progesteronowych (10% względem progesteronu). W terapii endometriozy dienogest działa dwutorowo: obniża endogenną produkcję estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, oraz indukuje przemianę wydzielniczą i atrofizację endometrium poprzez specyficzny profil hormonalny z niedoborem estrogenów i nadmiarem gestagenów. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, 3-miesięczna terapia dienogestem w dawce 2 mg wykazała istotne statystycznie i klinicznie zmniejszenie bólu miednicy (średnia redukcja 27,4 mm na 100 mm skali VAS, ∆ = 12,3 mm vs placebo, p < 0,0001), z 37,3% pacjentek osiągających co najmniej 50% redukcję bólu bez zwiększenia stosowania leków przeciwbólowych. Efekt terapeutyczny utrzymywał się i poprawiał w przedłużonym leczeniu do 15 miesięcy, a wyniki potwierdzono w badaniu porównującym dienogest z antagonistą GnRH u 252 pacjentek. Ponadto, dienogest indukuje anowulację już po 1 miesiącu terapii w dawce 1 mg, choć jego skuteczność antykoncepcyjna nie została szeroko oceniona klinicznie.
anowulacja, antagonista GnRH, ból miednicy, decydualizacja, dienogest, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium, enzym wątrobowy, gęstość mineralna kości, HbA1c, lek przeciwbólowy, niedokrwistość, nortestosteron, octan leuproreliny, parametry biochemiczne, profil lipidowy, progestagen, terapia hormonalna, wizualna skala analogowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androstatin 1 mg
Finasteryd, będący selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia DHT w surowicy oraz tkankach docelowych, w tym skórze głowy. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowemu procesowi patogenetycznemu łysienia androgenowego u mężczyzn. Efekt farmakodynamiczny jest szybki, z supresją DHT obserwowaną już po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat, stosujących finasteryd w dawce 1 mg przez okres do 5 lat, wykazano znaczący wzrost liczby włosów na obszarze 5,1 cm² – średnio o 88 włosów po 2 latach i o 38 włosów po 5 latach terapii (p<0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast postępującą utratę włosów, sięgającą ubytek 239 włosów po 5 latach. Poprawa była potwierdzona zarówno obiektywnymi pomiarami, jak i oceną fotograficzną oraz subiektywną samooceną pacjentów i badaczy.
5α-reduktaza typu II, badanie kliniczne, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, finasteryd, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor kompetycyjny, konwersja testosteronu, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, mechanizm patogenetyczny, miniaturyzacja mieszków włosowych, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aidee 0,03 mg + 2 mg
Aidee to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, należący do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA16). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu. Wskaźnik Pearla nieskorygowany dla tej kombinacji wynosi 0,454 (górna granica 95% CI: 0,701), a skorygowany 0,182 (górna granica 95% CI: 0,358), co potwierdza wysoką skuteczność antykoncepcyjną przy prawidłowym stosowaniu. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, charakteryzuje się silnym działaniem progestagenowym i przeciwandrogennym, przy braku istotnej aktywności androgennej, mineralokortykoidowej i glikokortykoidowej, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
aktywność androgenna, antykoncepcja hormonalna, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenowe, działanie przeciwandrogenne, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, łojotok, nowotwór błony śluzowej macicy, pochodna nortestosteronu, progestageny i estrogeny, rak jajnika, receptor progesteronowy, śluz szyjkowy, środek antykoncepcyjny, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Midiana 3 mg + 0,03 mg
Midiana to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w każdej tabletce powlekanej, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna leku została potwierdzona klinicznie, z indeksem Pearla dla samej metody na poziomie 0,09 (górna granica 95% CI: 0,32) oraz ogólnym indeksem Pearla uwzględniającym błędy pacjentek wynoszącym 0,57 (górna granica 95% CI: 0,90). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co skutecznie zapobiega zajściu w ciążę.
błona śluzowa macicy, cykl miesiączkowy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwglikokortykosteroidowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroidy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, indeks Pearla, naturalny progesteron, progestageny i estrogeny, właściwości estrogenne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vibin mini 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Vibin mini to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych. Jego skuteczność potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie wskaźnik Pearl’a dla samej metody wynosi 0,11 (górna 95% granica ufności: 0,60), a całkowity wskaźnik uwzględniający błąd pacjenta to 0,31 (górna 95% granica ufności: 0,91). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach endometrium uniemożliwiających implantację zarodka. Drospirenon, jako progestagen, wykazuje działanie przeciwandrogenne oraz antymineralokortykosteroidowe, co wpływa korzystnie na redukcję objawów skórnych i równowagę wodno-elektrolitową.
antykoncepcja hormonalna, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, niepowodzenie metody antykoncepcyjnej, progesteron, syntetyczny progestagen, wskaźnik Pearla, zatrzymywanie wody, złożona antykoncepcja hormonalna, złożony doustny produkt antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propecia 1 mg
Finasteryd, aktywny składnik preparatu Propecia, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do szybkiego (w ciągu 24 godzin) i znaczącego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy i tkankach. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowej w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodnym lub umiarkowanym łysieniem typu męskiego, finasteryd wykazał istotną skuteczność w zwiększaniu liczby włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm²: średni wzrost o 88 włosów po 2 latach i 38 włosów po 5 latach terapii (p <0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast spadek liczby włosów o 50 po 2 latach i 239 po 5 latach. Ocena fotograficzna po 5 latach wykazała poprawę u 48% pacjentów leczonych finasterydem oraz stabilizację u 42%, podczas gdy w grupie placebo tylko 25% pacjentów miało poprawę lub stabilizację owłosienia.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, inhibitor 5α-reduktazy, konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu, kwestionariusz samooceny, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Probella 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o kodzie ATC G03DB08, charakteryzuje się brakiem aktywności androgennej oraz działaniem przeciwandrogennym na poziomie około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu. Pomimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (10% w porównaniu do progesteronu), wykazuje silne działanie progestagenne in vivo, nie wykazując aktywności mineralokortykosteroidowej ani glikokortykosteroidowej. W leczeniu endometriozy dienogest obniża endogenną produkcję estradiolu, co prowadzi do niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, skutkując atrofią endometrium. W badaniach klinicznych 2 mg dienogestu podawane przez 3 miesiące znacząco zmniejszały ból miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001), z 37,3% pacjentek osiągających redukcję bólu o ≥50% bez zwiększenia stosowania leków przeciwbólowych. Efekt ten utrzymywał się do 15 miesięcy terapii. Ponadto, 6-miesięczne badania potwierdziły zmniejszenie zmian endometrialnych oraz indukcję anowulacji przy dawce 1 mg dienogestu po 1 miesiącu terapii. Stężenia estrogenów były umiarkowanie obniżone podczas stosowania 2 mg dienogestu.
agonista GnRH, anowulacja, atrofia endometrium, decydualizacja, dienogest, działanie przeciwandrogenne, endometrium ektopowe, endometrium eutopowe, enzymy wątrobowe, gęstość mineralna kości, leczenie endometriozy, nortestosteron, octan leuproreliny, parametry hematologiczne, poziom estrogenu, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mywy 3 mg + 0,02 mg
MYWY to złożony doustny preparat antykoncepcyjny z grupy hormonów płciowych, zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu (kod ATC: G03AA12). Jego skuteczność potwierdzają badania kliniczne, z wskaźnikiem Pearla dla niepowodzenia metody wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) oraz całkowitym wskaźnikiem Pearla 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30). Antykoncepcja opiera się głównie na hamowaniu owulacji i zmianach endometrium, przy czym schemat 24-dniowy stosowany w MYWY wykazuje silniejszą supresję pęcherzyków jajnikowych niż schemat 21-dniowy, co przekłada się na mniejszą aktywność jajników i rzadsze nieplanowane owulacje nawet przy błędach dawkowania. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do poziomu sprzed leczenia w kolejnym cyklu.
doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormony płciowe, pęcherzyki jajnikowe, podwójnie ślepa próba, progestageny i estrogeny, progesteron, schemat 24-dniowy, skala ISGA, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Luteina 50 50 mg
Luteina 50 to lek zawierający 50 mg syntetycznego progesteronu, hormonu ciałka żółtego jajnika, należącego do grupy progestagenów (kod ATC: G03DA04). Progesteron jest produkowany pulsacyjnie w drugiej fazie cyklu miesiączkowego, osiągając maksymalnie 55 mg/dobę w 20-22 dniu cyklu. Działa poprzez receptory PR-A i PR-B obecne w macicy, gruczołach sutkowych, OUN i przysadce, regulując owulację, modyfikując i chroniąc endometrium oraz modulując nabłonki dróg rodnych. Kluczową rolą progesteronu jest utrzymanie ciąży poprzez immunosupresję, hamowanie skurczów macicy i udział w inicjacji porodu. Współdziała z estrogenami w rozwoju gruczołu sutkowego, przygotowując go do laktacji.
5-alfa reduktaza, acetylokoenzym A, aldosteron, cholesterol, ciałko żółte jajnika, cykl płciowy, czynność skurczowa macicy, dihydrotestosteron, działanie przeciwandrogenne, efekt diuretyczny, efekt termogeniczny, endometrium, estrogen, gruczoł sutkowy, homeostaza, hormon luteinizujący, implantacja zarodka, kora nadnerczy, lipoproteiny niskiej gęstości, łożysko, mineralokortykosteroidy, nefron, ośrodkowy układ nerwowy, owulacja, pęcherzyk Graafa, poród przedwczesny, pregnenolon, progesteron, przysadka mózgowa, receptor progesteronowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hastina 21 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Hastina 21, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym z grupy progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Jego skuteczność potwierdzają wskaźniki Pearl’a: 0,11 dla niepowodzenia metody (górna granica 95% CI: 0,60) oraz 0,31 dla całkowitego wskaźnika (uwzględniającego błąd pacjenta, górna granica 95% CI: 0,91), co świadczy o wysokiej skuteczności przy prawidłowym stosowaniu. Mechanizm działania opiera się przede wszystkim na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które utrudniają implantację zarodka.
antykoncepcja hormonalna, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, naturalny progesteron, niepowodzenie metody antykoncepcyjnej, progestagen i estrogen, retencja wody, trądzik, wskaźnik Pearla, zatrzymywanie płynów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vibin 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Vibin to doustny środek antykoncepcyjny zawierający etynyloestradiol (0,03 mg) oraz drospirenon (3 mg) w formie żółtych tabletek powlekanych, z białymi tabletkami placebo w opakowaniu. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz indukowaniu zmian w endometrium, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu i implantacji zarodka. Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,09 (górna granica 95% CI: 0,32) dla niepowodzenia metody oraz 0,57 (górna granica 95% CI: 0,90) uwzględniającym błędy pacjenta. Lek klasyfikowany jest w grupie progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12).
doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, naturalny progesteron, progestageny i estrogeny, retencja wody, właściwość estrogenna, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia Plus 3 mg + 0,02 mg
Axia Plus to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w tabletkach powlekanych, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów o stałych dawkach (kod ATC: G03AA12). Preparat charakteryzuje się wysoką skutecznością, co potwierdza niski Indeks Pearla: 0,11 dla niepowodzenia metody (górny 95% CI: 0,60) oraz 0,31 uwzględniając błędy pacjentki (górny 95% CI: 0,91). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które uniemożliwiają implantację zapłodnionej komórki jajowej.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroidy, grupa farmakoterapeutyczna, indeks Pearla, naturalny progesteron, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen, progestageny i estrogeny, syntetyczny progestagen, tabletka powlekana, właściwości estrogenne, zagnieżdżenie zapłodnionej komórki jajowej, zahamowanie owulacji, zatrzymywanie wody w organizmie, złożony doustny środek antykoncepcyjny