Właściwości farmakodynamiczne leku Qlaira

Produkt leczniczy Qlaira należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako progestageny i estrogeny, produkty lecznicze sekwencyjne (kod ATC: G03AB08). Mechanizm działania oraz profil farmakodynamiczny leku wynika z synergistycznego działania substancji czynnych wchodzących w jego skład.¹

Skuteczność antykoncepcyjna

Skuteczność antykoncepcyjna produktu leczniczego Qlaira została potwierdzona w badaniach klinicznych prowadzonych w krajach Unii Europejskiej, Stanach Zjednoczonych oraz Kanadzie. Dla oceny skuteczności antykoncepcyjnej posłużono się wskaźnikiem Pearla, który odzwierciedla liczbę nieplanowanych ciąż na 100 kobiet stosujących dany środek antykoncepcyjny przez okres jednego roku.²

Wyniki te potwierdzają wysoką skuteczność antykoncepcyjną produktu Qlaira, zarówno w szerokiej grupie wiekowej (18-50 lat), jak i w węższej populacji kobiet w wieku rozrodczym (18-35 lat).³

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne preparatu Qlaira wynika z interakcji kilku mechanizmów fizjologicznych, wśród których najistotniejsze znaczenie mają:⁴

• Hamowanie owulacji – zahamowanie uwalniania komórki jajowej z jajnika
• Modyfikacja wydzielania śluzu szyjkowego – zmiany w wydzielinie szyjki macicy utrudniające penetrację plemników
• Zmiany endometrialne – modyfikacje w błonie śluzowej macicy utrudniające implantację zarodka

Badania kliniczne potwierdziły, że stosowanie produktu leczniczego Qlaira w ciągu 3 cykli skutecznie hamuje rozwój pęcherzyków jajnikowych u większości kobiet, co stanowi główny mechanizm działania antykoncepcyjnego. Należy podkreślić, że po zakończeniu terapii, w ciągu kolejnego cyklu, aktywność jajników powraca do stanu sprzed leczenia, co wskazuje na odwracalność efektu antykoncepcyjnego.⁵

Zastosowanie w leczeniu obfitych krwawień menstruacyjnych

Unikalny profil dawkowania produktu Qlaira, oparty na schemacie zmniejszania zawartości estrogenu i jednoczesnego zwiększania zawartości progestagenu w kolejnych fazach cyklu, pozwala na zastosowanie tego leku nie tylko w celach antykoncepcyjnych, ale również w terapii nasilonego krwawienia menstruacyjnego bez zmian patologicznych o charakterze organicznym oraz objawów dotyczących zaburzenia krwawienia z macicy (DUB – dysfunctional uterine bleeding).⁶

Skuteczność produktu w leczeniu obfitych krwawień menstruacyjnych została potwierdzona w dwóch wieloośrodkowych, podwójnie zaślepionych, randomizowanych badaniach klinicznych. Badania te oceniały efektywność i bezpieczeństwo stosowania leku Qlaira u kobiet z objawami zaburzeń krwawienia z macicy, które jednocześnie zamierzały stosować antykoncepcję doustną. Łącznie, 269 pacjentek otrzymywało lek Qlaira, a 152 placebo.⁷

Wyniki tych badań wykazały wysoką skuteczność produktu Qlaira w redukcji obfitości krwawień miesiączkowych. Po 6 miesiącach leczenia u pacjentek stosujących Qlaira zaobserwowano zmniejszenie średniego ubytku krwi menstruacyjnej (MBL – menstrual blood loss) o 88% – z początkowej wartości 142 ml do 17 ml. Dla porównania, w grupie przyjmującej placebo redukcja MBL wyniosła jedynie 24% – z 154 ml do 117 ml.⁸

Co istotne, po półrocznej terapii, odsetek pacjentek, u których uzyskano całkowite ustąpienie objawów DUB, wynosił 29% w grupie przyjmującej Qlaira, natomiast w grupie placebo zaledwie 2%. Pokazuje to znaczącą skuteczność terapeutyczną produktu w leczeniu zaburzeń krwawienia z macicy.⁹

Charakterystyka substancji czynnych

Qlaira zawiera dwie substancje czynne, które decydują o jej profilu farmakodynamicznym:

Estradiol walerianian

Składnik estrogenowy produktu Qlaira stanowi estradiolu walerianian, który jest estrem naturalnego ludzkiego 17β-estradiolu. Należy podkreślić, że 1 mg estradiolu walerianianu odpowiada 0,76 mg 17β-estradiolu. Estrogen zastosowany w tym produkcie leczniczym różni się znacząco od etynyloestradiolu lub jego proleku mestranolu, które są powszechnie używane w innych złożonych doustnych antykoncepcyjnych produktach leczniczych. Kluczową różnicą strukturalną jest brak grupy etynylowej w pozycji 17-alfa, co wpływa na profil farmakodynamiczny i farmakokinetyczny leku.¹⁰

Dienogest

Dienogest jest pochodną nortestosteronu, który charakteryzuje się brakiem aktywności androgennej, a wręcz wykazuje działanie przeciwandrogenne, odpowiadające w przybliżeniu 1/3 siły działania octanu cyproteronu. Badania wykazały, że dienogest wiąże się z receptorem progesteronu w ludzkiej macicy jedynie w 10% w porównaniu do powinowactwa wykazywanego przez progesteron. Pomimo tego stosunkowo niskiego powinowactwa do receptora, dienogest wywiera silne działanie progestagenne in vivo.¹¹

Należy podkreślić, że dienogest nie wykazuje istotnego działania androgennego, mineralokortykoidowego ani glukokortykoidowego in vivo, co przyczynia się do korzystnego profilu tolerancji leku.¹²

Wpływ na endometrium

W ramach badania klinicznego oceniono wpływ długotrwałego stosowania produktu Qlaira na histologię endometrium. Analizę przeprowadzono w niewielkiej podgrupie kobiet po 20 cyklach leczenia. Wyniki badania nie wykazały żadnych nieprawidłowych zmian w obrazie histologicznym błony śluzowej macicy, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania preparatu.¹³