metabolizm pregabaliny
Metabolizm pregabaliny jest stosunkowo prosty, co stanowi jedną z zalet tego leku. Pregabalina praktycznie nie podlega metabolizmowi wątrobowemu – mniej niż 2% dawki ulega przemianom metabolicznym w organizmie. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (około 98% dawki).
Pregabalina nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co oznacza minimalny potencjał interakcji lekowych na poziomie metabolizmu. Nie wiąże się również w znaczącym stopniu z białkami osocza (wiązanie <0,1%), co dodatkowo zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami.
Okres półtrwania pregabaliny wynosi około 6,3 godziny i jest niezależny od dawki. Klirens leku jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania. U osób z niewydolnością nerek eliminacja pregabaliny jest znacząco spowolniona, co może prowadzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 225 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Bulgaplin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie na czczo. Podawanie leku z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej metabolizm jest nieistotny – około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, a eliminacja jest ściśle powiązana z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie (po 4-godzinnym zabiegu stężenie leku spada o około 50%). Farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zabieg hemodializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 300 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Tabagine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu obniża Cmax o 25-30% i wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizm jest minimalny – 98% substancji wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której eliminacja substancji wynosi około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, czas do osiągnięcia Cmax, czynność nerek, dializoterapia, dysfagia, eliminacja pregabaliny, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, szybkie wchłanianie, wchłanianie pregabaliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Pragiola 300 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem, a jej metabolizm u ludzi jest minimalny (<2% dawki jako metabolity). Nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), benzodiazepinami (lorazepam), opioidami (oksykodon), lekami przeciwcukrzycowymi, diuretykami oraz doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza i nie wpływa na metabolizm innych leków, co wskazuje na niski potencjał interakcji farmakokinetycznych.
analiza farmakokinetyczna populacji, badanie in vivo, benzodiazepina, diuretyk, doustny lek antykoncepcyjny, działanie depresyjne na OUN, działanie uspokajające, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, lorazepam, metabolizm pregabaliny, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, sedacja, tiagabina, topiramat, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 165 mg
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 72-96 godzinach, co jest istotne przy ocenie skuteczności terapii. Podawanie raz na dobę po wieczornym posiłku zapewnia równoważne AUC, ale niższe Cmax w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwa razy na dobę, co umożliwia rzadsze dawkowanie przy zachowaniu podobnej ekspozycji systemowej. Biodostępność pregabaliny jest zależna od obecności pokarmu – przyjmowanie na czczo zmniejsza ją o 30-50%. Lek wykazuje dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, brak wiązania z białkami osocza oraz minimalny metabolizm (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (redukcja stężenia o ok. 50% po 4 godzinach). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę pregabaliny.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 225 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ≥90%), z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo. Spożycie pokarmu opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielkimi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm jest nieistotny (około 2% dawki), a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna (0,9% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie około 50% leku w 4 godziny). U dzieci okres półtrwania jest krótszy (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin powyżej 7 lat), a klirens jest zależny od masy ciała i klirensu kreatyniny.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe