N-metylowa pochodna
N-metylowa pochodna to związek chemiczny, w którym grupa metylowa (-CH3) jest przyłączona do atomu azotu (N) w cząsteczce. Ten rodzaj modyfikacji strukturalnej ma istotne znaczenie w farmakologii, ponieważ może znacząco wpływać na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne leków.
W kontekście medycznym, N-metylacja często prowadzi do zmian w lipofilności związku, co wpływa na jego zdolność do przenikania przez bariery biologiczne, w tym barierę krew-mózg. Dodatkowo, N-metylacja może chronić związek przed metaboliczną degradacją przez enzymy, zwiększając jego biodostępność i czas półtrwania w organizmie.
N-metylowe pochodne mają szerokie zastosowanie w projektowaniu leków, gdzie ta modyfikacja jest wykorzystywana do optymalizacji właściwości farmakologicznych. Przykładem mogą być N-metylowe pochodne opioidów, które wykazują odmienne profile działania w porównaniu do związków macierzystych, czy też N-metylowe pochodne amin biogennych, które często pełnią rolę neuroprzekaźników lub ich modulatorów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 100 mg
Pregabalina wykazuje wysoką przewidywalność farmakokinetyczną z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża czas do Cmax (tmax) o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (<2%), głównie wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu redukuje się o około 50%. Brak wiązania z białkami osocza minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice wynoszą mniej niż 20%, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania stężenia leku.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, dysfunkcja nerek, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, racemizacja, stan stacjonarny, stereoizomer, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 300 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Tabagine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu obniża Cmax o 25-30% i wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizm jest minimalny – 98% substancji wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której eliminacja substancji wynosi około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, czas do osiągnięcia Cmax, czynność nerek, dializoterapia, dysfagia, eliminacja pregabaliny, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, szybkie wchłanianie, wchłanianie pregabaliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Aurovitas 75 mg
Pregabalina charakteryzuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym niezależnie od populacji klinicznej, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo (Cmax osiągane w około 1 godzinę) oraz wysoką biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, obniżając Cmax o 25-30% i wydłużając tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jej metabolizm jest minimalny – około 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania wynoszącym średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach zabiegu). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie zalecanych dawek, a monitorowanie stężenia leku w osoczu nie jest rutynowo konieczne.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 25 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki oraz szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane w około 1 godzinę na czczo). Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax do ~3,5 godz.) i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek wykazuje brak wiązania z białkami osocza, minimalny metabolizm (około 98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki), a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci poniżej 6 lat jest krótszy (3-4 godziny), a u starszych dzieci (≥7 lat) wynosi 4-6 godzin. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, a hemodializa 4-godzinna obniża stężenie leku o około 50%, wskazując na konieczność podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, ciąża i laktacja, dostosowanie dawki, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, formy racemiczne, grupa wiekowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stereoizomeria, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie pregabaliny w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 165 mg
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 72-96 godzinach, co jest istotne przy ocenie skuteczności terapii. Podawanie raz na dobę po wieczornym posiłku zapewnia równoważne AUC, ale niższe Cmax w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwa razy na dobę, co umożliwia rzadsze dawkowanie przy zachowaniu podobnej ekspozycji systemowej. Biodostępność pregabaliny jest zależna od obecności pokarmu – przyjmowanie na czczo zmniejsza ją o 30-50%. Lek wykazuje dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, brak wiązania z białkami osocza oraz minimalny metabolizm (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (redukcja stężenia o ok. 50% po 4 godzinach). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę pregabaliny.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 50 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w około 1 godzinę na czczo, z wydłużeniem do około 3,5 godziny po spożyciu pokarmu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a metabolizm jest minimalny – 98% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci jest krótszy (3-4 godziny u dzieci <6 lat, 4-6 godzin u dzieci ≥7 lat), co wpływa na schemat dawkowania 2-3 razy na dobę. Hemodializa redukuje stężenie pregabaliny o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pole pod krzywą stężenie-czas, pregabalina, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 150 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny po podaniu na czczo. Lek wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny w zalecanym zakresie dawek, z minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki) i brakiem wiązania z białkami osocza, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach regularnego podawania. Podawanie pregabaliny z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki, a hemodializa obniża stężenie leku o około 50%. U osób w podeszłym wieku obserwuje się wydłużony okres półtrwania związany z obniżonym klirensem nerkowym.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens skorygowany, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, okres półtrwania pregabaliny, pacjent geriatryczny, padaczka, podanie na czczo, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm opóźnia wchłanianie, wydłużając czas do Cmax do około 3,5 godziny i zmniejszając Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm jest minimalny, z około 98% dawki wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, podczas której eliminacja leku wynosi około 50% po 4 godzinach. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci do 6 lat 3-4 godziny, a u dzieci powyżej 7 lat 4-6 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność doustna, Cmax, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, parametr farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 25 mg
Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥90%, niezależną od dawki, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax około 1 godziny na czczo). Pokarm opóźnia wchłanianie (tmax do ~3,5 godziny) i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (≤2%), z 98% wydalanym w postaci niezmienionej przez nerki, co implikuje konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie ~50% pregabaliny po 4 godzinach dializy). Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci 3-4 godziny (<6 lat) i 4-6 godzin (≥7 lat). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice są niewielkie (<20%), co ułatwia przewidywanie stężeń leku i eliminuje potrzebę rutynowego monitorowania stężenia w osoczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Bulgaplin, Cmax, dializa, farmakokinetyka, formy racemiczne, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pregabalina, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Tabagine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w około 1 godzinę na czczo (tmax). W obecności pokarmu tmax wydłuża się do około 3,5 godziny, a Cmax zmniejsza się o 25-30%, jednak całkowity stopień wchłaniania pozostaje niezmieniony klinicznie. Pregabalina wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – około 98% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, ból przewlekły, dawka terapeutyczna, dializoterapia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tabagine, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 75 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Tabagine, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm jest nieistotny – około 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji u dorosłych wynoszącym 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku w osoczu o około 50% po 4-godzinnym zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, dializoterapia, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 25 mg
Pregabalina wykazuje stabilny i przewidywalny profil farmakokinetyczny, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Biodostępność leku jest wysoka (≥90%) i niezależna od dawki, a stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 24-48 godzinach. Podawanie pregabaliny z posiłkiem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża Tmax do około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza oraz minimalnym metabolizmem, z około 98% dawki wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny, a klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie posiłku opóźnia czas osiągnięcia Cmax o około 2,5 godziny i zmniejsza jego wartość o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakodynamicznych. Metabolizm jest minimalny – około 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a główny metabolit stanowi jedynie 0,9% dawki. Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, a u dzieci w zależności od wieku od 3 do 6 godzin. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób poddawanych hemodializie, podczas której eliminacja leku wynosi około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, N-metylowa pochodna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 200 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Linefor, charakteryzuje się przewidywalną i liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością ≥90% niezależną od dawki. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, a stan stacjonarny jest osiągany po 24-48 godzinach. Podanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax do około 3,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, nie ulega istotnemu metabolizmowi (98% wydalana jest w postaci niezmienionej), a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci poniżej 6 lat 3-4 godziny, a u starszych dzieci 4-6 godzin. Eliminacja następuje głównie przez nerki, a klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50% po 4 godzinach.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, charakterystyka produktu leczniczego, Cmax, dysfagia, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregamid 25 mg
Pregabalina wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Obecność pokarmu opóźnia tmax do około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej w moczu), brakiem wiązania z białkami osocza oraz liniową farmakokinetyką w zalecanym zakresie dawek. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach, a okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób poddawanych hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4-godzinnym zabiegu). Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na płeć czy zaburzenia czynności wątroby.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, czas półtrwania, dializoterapia, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pregabalina, pregamid, przenikanie przez łożysko, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby