sód walproinianu
Sód walproinianu (walproinian sodu) to substancja czynna będąca solą sodową kwasu walproinowego, należąca do grupy leków przeciwpadaczkowych. Jest to jeden z najczęściej stosowanych leków w terapii padaczki, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych oraz w profilaktyce migreny.
Mechanizm działania sodu walproinianu polega głównie na zwiększeniu stężenia kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez hamowanie jego rozkładu oraz nasilenie syntezy. Dodatkowo lek stabilizuje błony neuronalne poprzez blokowanie kanałów sodowych zależnych od napięcia.
W leczeniu padaczki sód walproinianu wykazuje skuteczność w różnych typach napadów, zarówno uogólnionych jak i częściowych. Jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu padaczki z napadami nieświadomości oraz padaczki mioklonicznej. W psychiatrii stosowany jest jako stabilizator nastroju, szczególnie w fazie maniakalnej choroby afektywnej dwubiegunowej.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, drżenie, zwiększenie masy ciała, wypadanie włosów oraz zaburzenia funkcji wątroby. Sód walproinianu jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na wysokie ryzyko teratogenności (kategoria X wg FDA), powodując m.in. wady cewy nerwowej, wady twarzoczaszki oraz opóźnienie rozwoju.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Convival Chrono 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sodu walproinianu, substancji czynnej leku Convival Chrono, wykazały brak mutagenności w testach bakteryjnych i in vitro na komórkach chłoniaka myszy oraz brak indukcji naprawy DNA w hepatocytach szczura. Wyniki badań in vivo były zależne od drogi podania: po podaniu doustnym nie stwierdzono aberracji chromosomowych ani cech dominujących letalnych, natomiast po podaniu dootrzewnowym zaobserwowano uszkodzenia DNA u gryzoni. W badaniach klinicznych u pacjentów z padaczką leczonych sodu walproinianem odnotowano zwiększoną wymianę chromatyd siostrzanych, jednak znaczenie kliniczne tych zmian pozostaje nieustalone. Badania rakotwórczości nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka.
aberracja chromosomowa, badanie in vivo, badanie mutagenności, chłoniak myszy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hepatocyt szczura, naprawa DNA, niepłodność męska, nieprawidłowa spermatogeneza, padaczka, pękanie nici DNA, potencjał mutagenny, sód walproinianu, szpik kostny, test bakteryjny, układ słuchowy, uszkodzenie chromosomu, wada rozwojowa, wpływ transgeneracyjny, wymiana chromatyd siostrzanych, zaburzenie zachowania, zanik jąder, zmiana behawioralna, zmiana morfologiczna, zwyrodnienie jąder - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Depakine 288,2 mg/5 ml
Depakine w formie syropu zawiera 288,2 mg sodu walproinianu w 5 ml i jest wskazany do leczenia szerokiego spektrum napadów padaczkowych zarówno u dorosłych, jak i dzieci. Lek może być stosowany jako monoterapia w napadach uogólnionych (klonicznych, tonicznych, toniczno-klonicznych, nieświadomości, mioklonicznych, atonicznych) oraz napadach częściowych (proste i złożone). Monoterapia jest preferowana ze względu na zmniejszone ryzyko interakcji i działań niepożądanych, jednak w przypadkach opornych na leczenie, Depakine może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Syrop umożliwia precyzyjne dawkowanie, szczególnie istotne w pediatrii, oraz ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu, a także charakteryzuje się szybszym wchłanianiem w porównaniu do form stałych.
dawkowanie, działanie niepożądane, farmakoterapia padaczki, interakcja lekowa, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, napad atoniczny, napad częściowy, napad częściowy prosty, napad częściowy złożony, napad grand mal, napad kloniczny, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad padaczkowy, napad padaczkowy uogólniony, napad petit mal, napad toniczno-kloniczny, napad toniczny, polipragmazja, preparat przeciwpadaczkowy, sód walproinianu, sorbitol, substancja pomocnicza, terapia skojarzona, wtórne uogólnienie, zaburzenie napadowe, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Convival Chrono 300 mg
Convival Chrono to preparat zawierający 300 mg sodu walproinianu w tabletce o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w terapii padaczki oraz epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Lek może być podawany w jednej dawce dobowej lub w dwóch dawkach podzielonych, co ułatwia prowadzenie terapii. U dzieci powyżej 17 kg masy ciała dawka początkowa wynosi 5-15 mg/kg/dobę, a średnia dawka dobowa to 30 mg/kg/dobę. U dorosłych dawka początkowa jest podobna (5-15 mg/kg/dobę), a średnia dawka dobowa wynosi 20-30 mg/kg/dobę. W uzasadnionych przypadkach dawka może przekraczać 50 mg/kg/dobę, jednak wymaga to ścisłej kontroli klinicznej. Monitorowanie stężenia sodu walproinianu w surowicy (zakres terapeutyczny 300-700 μmol/l) jest zalecane w przypadku niedostatecznej kontroli napadów lub podejrzenia działań niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka powinna być indywidualnie dostosowana, a u hemodializowanych może być konieczne jej zwiększenie.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, epizod maniakalny, farmakokinetyka leku, hemodializa, kontrola napadów, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, monitorowanie stężenia leku, monoterapia, napad drgawkowy, niewydolność nerek, padaczka, Program Zapobiegania Ciąży, skuteczność kliniczna, sód walproinianu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zadławienie - Leksykon substancji czynnych
Sód walproinian – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Terapia sodem walproinianem wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby, szczególnie u niemowląt i dzieci poniżej 3 lat, pacjentów z politerapią przeciwpadaczkową, uszkodzeniem mózgu, opóźnionym rozwojem psychomotorycznym oraz wrodzonymi zaburzeniami metabolicznymi (np. mutacje POLG, zaburzenia mitochondrialne, cyklu mocznikowego). Uszkodzenia wątroby najczęściej pojawiają się w pierwszych 6 miesiącach leczenia, zwłaszcza między 2 a 12 tygodniem, i mogą manifestować się jako wzrost częstości napadów padaczkowych, encefalopatia, czy objawy kliniczne takie jak osłabienie, brak apetytu, senność, wymioty i bóle brzucha. Wczesne rozpoznanie opiera się na obserwacji objawów klinicznych oraz badaniach laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka.
aminotransferaza, bilirubina, ból brzucha, choroba wątroby, ciężkie uszkodzenie wątroby, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia, dysfagia, dysfunkcja wątroby, encefalopatia, fibrynogen, interakcja farmakokinetyczna, kanabidiol, lek przeciwpadaczkowy, mutacja POLG, napad padaczkowy, niedobór karnityny, opóźniony rozwój psychomotoryczny, padaczka, politerapia przeciwpadaczkowa, salicylan, sód walproinianu, wymioty, zaburzenie cyklu mocznikowego, zaburzenie mitochondrialne, żółtaczka