metabolizm farmakologiczny
Metabolizm farmakologiczny, nazywany również biotransformacją leków, to zespół procesów biochemicznych zachodzących w organizmie, które przekształcają substancje lecznicze w metabolity. Głównym celem metabolizmu leków jest zwiększenie ich hydrofilności, co ułatwia ich wydalanie z organizmu.
Proces metabolizmu farmakologicznego dzieli się na dwie fazy: fazę I (reakcje utleniania, redukcji, hydrolizy) oraz fazę II (reakcje sprzęgania/koniugacji). W fazie I dochodzi do wprowadzenia lub odsłonięcia grup funkcyjnych, natomiast w fazie II – do połączenia z endogennymi substancjami, takimi jak kwas glukuronowy, siarkowy czy glutationowy.
Głównym miejscem metabolizmu leków jest wątroba, choć procesy te zachodzą również w innych tkankach, takich jak nerki, płuca, jelita czy skóra. Kluczową rolę odgrywają enzymy cytochromu P450 (CYP450), które katalizują większość reakcji fazy I. Aktywność tych enzymów może być modulowana przez liczne czynniki, w tym inne leki, co prowadzi do interakcji lekowych.
Metabolizm farmakologiczny może wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii. W niektórych przypadkach metabolity są bardziej aktywne farmakologicznie niż lek macierzysty (proleki), w innych – mniej aktywne lub całkowicie nieaktywne. Zmienność genetyczna w obrębie genów kodujących enzymy metabolizujące leki stanowi podstawę farmakogenetyki i jest istotna w personalizacji leczenia.