izomer omeprazolu
Izomer omeprazolu, znany jako esomeprazol, jest farmaceutycznie aktywnym S-izomerem omeprazolu. Omeprazol występuje jako mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów: S-omeprazolu (esomeprazolu) i R-omeprazolu. Badania wykazały, że esomeprazol charakteryzuje się korzystniejszym profilem farmakokinetycznym niż forma racemiczna.
Esomeprazol, podobnie jak omeprazol, należy do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP). Mechanizm jego działania polega na blokowaniu enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do zahamowania wydzielania kwasu solnego. Esomeprazol metabolizowany jest w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19 cytochromu P450.
W porównaniu do omeprazolu, esomeprazol wykazuje większą biodostępność, wolniejszy klirens i większe pole pod krzywą stężenia w osoczu krwi (AUC), co przekłada się na silniejsze i dłuższe hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego. Esomeprazol stosowany jest w leczeniu choroby refluksowej przełyku, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zespołu Zollingera-Ellisona oraz w eradykacji Helicobacter pylori w terapii skojarzonej z antybiotykami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazol Alugastrin 20 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie redukuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez hamowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych. Po podaniu doustnym w dawkach 20 mg lub 40 mg, początek działania następuje w ciągu 1 godziny, a po 5 dniach terapii dawką 20 mg obserwuje się 90% redukcję maksymalnego wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną. Terapia utrzymuje pH wewnątrzżołądkowe powyżej 4 przez średnio 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg) u pacjentów z GERD, z odpowiednio 76% i 97% pacjentów utrzymujących pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Leczenie powoduje wzrost stężenia gastryny i chromograniny A (CgA), co może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych, dlatego zaleca się przerwanie terapii PPI na 5 dni do 2 tygodni przed oznaczeniem CgA. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zwiększenia liczby komórek ECL w błonie śluzowej żołądka. Ponadto, zmniejszenie kwaśności żołądka zwiększa ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella, Campylobacter oraz Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.
błona śluzowa żołądka, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, gastryna, guz neuroendokrynny, H⁺/K⁺-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, izomer omeprazolu, komórka ECL, komórka enterochromaffinopodobna, komórka okładzinowa, kwaśność wewnątrzżołądkowa, leczenie przeciwwydzielnicze, mikrobiota przewodu pokarmowego, pH wewnątrzżołądkowe, placebo, refluks żołądkowy, Salmonella, surowica, wydzielanie kwasu solnego, zgaga - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esogasec 20 mg
Esogasec, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny, jest inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05) stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmierną kwasowością soku żołądkowego. Dostępny w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, ezomeprazol działa poprzez hamowanie enzymu H+/K+-ATPazy w komórkach okładzinowych, co prowadzi do istotnego zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu godziny, a dawka 20 mg podawana raz na dobę przez 5 dni redukuje maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną o 90%. W leczeniu GERD, po 5 dniach terapii, pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg), z odpowiednio 76% i 97% pacjentów osiągających czas utrzymania pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Skuteczność w gojeniu refluksowego zapalenia przełyku wynosi około 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach terapii 40 mg ezomeprazolu.
Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, chromogranina A, Clostridium difficile, ezomeprazol, gastryna, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja, inhibitor COX-2, inhibitor pompy protonowej, izomer omeprazolu, komórka ECL, komórka okładzinowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, rakowiak, refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku, Salmonella, torbiel gruczołowa żołądka, wlew dożylny, wrzód trawienny, wrzód żołądka, zanikowe zapalenie żołądka