chlorowodorek mebeweryny
Chlorowodorek mebeweryny to lek o działaniu spazmolitycznym, stosowany głównie w leczeniu zespołu jelita drażliwego (IBS) oraz innych zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego. Działa bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, zmniejszając ich skurcze bez wpływu na prawidłową perystaltykę jelit.
Mechanizm działania chlorowodorku mebeweryny polega na blokowaniu kanałów wapniowych w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do ich rozkurczu. W przeciwieństwie do innych leków przeciwskurczowych, mebeweryna nie wywołuje typowych działań niepożądanych związanych z wpływem na receptory muskarynowe, takich jak suchość w ustach czy zaburzenia widzenia.
Lek jest dostępny w postaci kapsułek lub tabletek o różnej zawartości substancji czynnej (najczęściej 135 mg lub 200 mg). Stosowany jest zazwyczaj 3 razy dziennie przed posiłkami. Efektywność mebeweryny została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, szczególnie w łagodzeniu objawów zespołu jelita drażliwego, takich jak ból brzucha, wzdęcia i zaburzenia rytmu wypróżnień.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duspatalin Gastro 135 mg
Przedkliniczne badania toksyczności mebeweryny chlorowodorku, substancji czynnej Duspatalin Gastro, wykazały, że głównym efektem toksycznym po podaniu wielokrotnym są objawy neurotoksyczne, takie jak pobudzenie motoryczne, drżenia i drgawki, szczególnie u psów przy dawkach odpowiadających 3-krotności maksymalnej dawki klinicznej (400 mg/dobę, przeliczone na mg/m²). Badania reprodukcyjne wskazują na brak teratogenności u szczurów i królików, jednak przy dawkach dwukrotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną u ludzi zaobserwowano u szczurów zmniejszenie liczebności miotu oraz zwiększoną resorpcję płodów. Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic przy dawkach równoważnych dawce terapeutycznej. Ocena genotoksyczności wykazała brak właściwości genotoksycznych w testach in vitro i in vivo, jednak brak jest danych dotyczących długoterminowej karcynogenności mebeweryny.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek mebeweryny, dawka kliniczna, dawkowanie terapeutyczne, drgawki, działanie karcynogenne, genotoksyczność, mebeweryna, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, resorpcja płodu, teratogenność, toksyczność leku, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksykologia, zaburzenia funkcji OUN - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mebelin 200 mg
Mebelin, zawierający chlorowodorek mebeweryny w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu 200 mg, jest wskazany do stosowania u dorosłych w dawce 1 kapsułki dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Kapsułki należy połykać w całości, popijając minimum 100 ml wody, aby zachować właściwości przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien kontynuować leczenie zgodnie z ustalonym schematem, bez podwajania kolejnej dawki.
chlorowodorek mebeweryny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Mebelin, modyfikacja dawkowania, osoba w podeszłym wieku, podawanie doustne, pominięcie dawki, populacja pediatryczna, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, schemat dawkowania, skuteczność terapeutyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Mebeweryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chlorowodorek mebeweryny, stosowany w preparatach takich jak Auroverin MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 200 mg), Duspatalin Gastro (tabletki 135 mg), Duspatalin retard (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 200 mg) oraz Mebelin (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 200 mg), jest lekiem wykorzystywanym w terapii zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ mebeweryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, analiza farmakodynamiczna i farmakokinetyczna nie wskazuje na ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Dane z nadzoru farmaceutycznego oraz wieloletnie obserwacje kliniczne nie potwierdzają negatywnego wpływu mebeweryny na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych.
Auroverin MR, chlorowodorek mebeweryny, Duspatalin Gastro, Duspatalin retard, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, Mebelin, mebeweryna, nadzór farmaceutyczny, produkt leczniczy, profil farmakodynamiczny, profil farmakokinetyczny, reakcja indywidualna, sprawność psychomotoryczna, tabletki, upośledzenie zdolności psychofizycznych, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Auroverin MR 200 mg
Auroverin MR, zawierający 200 mg chlorowodorku mebeweryny w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane głównie o charakterze reakcji nadwrażliwości. Wśród zgłaszanych objawów dominują reakcje immunologiczne, w tym potencjalnie zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne, które mogą prowadzić do niedociśnienia, skurczu oskrzeli, obrzęku krtani i wstrząsu. Dodatkowo obserwuje się objawy skórne takie jak pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy oraz różnorodne wysypki o charakterze rumieniowym, grudkowym lub plamisto-grudkowym. Częstość występowania tych działań niepożądanych pozostaje nieznana ze względu na ograniczone dane epidemiologiczne i fakt, że zostały one zidentyfikowane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu.
atopia, chlorowodorek mebeweryny, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, niedociśnienie, nietolerancja sacharozy, objaw skórny, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obturacja dróg oddechowych, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, wysypka plamisto-grudkowa, zmiana skórna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Duspatalin retard 200 mg
Duspatalin retard, zawierający chlorowodorek mebeweryny w dawce 200 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane, głównie reakcje nadwrażliwości. Do najczęściej zgłaszanych należą zaburzenia skórne takie jak pokrzywka (bąble pokrzywkowe ze świądem), obrzęk naczynioruchowy (obejmujący głębsze warstwy skóry i tkanki podskórnej, potencjalnie zagrażający życiu, zwłaszcza przy zajęciu dróg oddechowych), obrzęk twarzy oraz różnorodne wysypki. Ponadto, obserwowano reakcje immunologiczne, w tym nadwrażliwość i reakcje anafilaktyczne, które mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego, stanowiącego bezpośrednie zagrożenie życia. Częstość występowania tych działań niepożądanych nie została precyzyjnie określona na podstawie dostępnych danych po wprowadzeniu leku do obrotu.
Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji, konieczne jest stałe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas terapii Duspatalin retard. Personel medyczny powinien być szczególnie czujny na objawy nadwrażliwości i niezwłocznie zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, tj. Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPLWMiPB. Zgłoszenia można kierować na adres Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, telefonicznie pod numer +48 22 49 21 301, faksem +48 22 49 21 309 lub za pośrednictwem strony https://smz.ezdrowie.gov.pl. Takie działania są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjentów i optymalizacji terapii.
bąbel pokrzywkowy, chlorowodorek mebeweryny, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań, Duspatalin retard, dysfagia, fachowy personel medyczny, górne drogi oddechowe, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, manifestacja skórna, monitorowanie stanu pacjenta, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, zaburzenie układu immunologicznego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Auroverin MR 200 mg
W kontekście farmakoterapii u kobiet w wieku rozrodczym, stosowanie chlorowodorku mebeweryny (Auroverin MR, 200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa w okresie ciąży i laktacji. Dostępne dane kliniczne są niewystarczające do oceny ryzyka stosowania mebeweryny u kobiet ciężarnych, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie dostarczają jednoznacznych informacji wykluczających potencjalne zagrożenia dla płodu. W związku z tym nie zaleca się stosowania mebeweryny w ciąży, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska. Ponadto brak jest danych dotyczących przenikania mebeweryny do mleka kobiecego, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet karmiących piersią; w takich przypadkach rekomenduje się rozważenie przerwania karmienia lub odstąpienia od leczenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Duspatalin Gastro 135 mg
Duspatalin Gastro zawiera 135 mg chlorowodorku mebeweryny w jednej tabletce, będącej syntetycznym lekiem przeciwcholinergicznym o działaniu muskulotropowym. Mebeweryna działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, nie zaburzając prawidłowej motoryki jelit. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie przepuszczalności kanałów jonowych, blokadę wychwytu noradrenaliny, miejscowe działanie znieczulające oraz wpływ na wchłanianie wody, co prowadzi do normalizacji motoryki bez wywoływania hipotonii. Lek charakteryzuje się brakiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla antycholinergików, co podkreśla jego korzystny profil bezpieczeństwa.
badanie kliniczne, chlorowodorek mebeweryny, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, działanie znieczulające, kanały jonowe, lek antycholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, motoryka jelit, pamonian mebeweryny, przekaźnictwo adrenergiczne, receptory bólowe, wychwyt noradrenaliny, zespół jelita drażliwego, zespół jelita nadwrażliwego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroverin MR 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny zawarty w leku Auroverin MR (200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia stosowanie dwukrotnie na dobę. Produkt nie wykazuje istotnej kumulacji po podaniu wielokrotnym, co minimalizuje ryzyko nasilenia działań niepożądanych podczas długotrwałej terapii. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy (DMAC), którego okres półtrwania wynosi 5,77 godziny. Po podaniu dawki 200 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie DMAC (Cmax) osiąga 804 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny. Względna biodostępność kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi 97%.
alkohol mebeweryny, Auroverin MR, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, esteraza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja leku, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, Tmax, wchłanianie całkowite, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mebelin 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny, substancja czynna preparatu Mebelin 200 mg, charakteryzuje się szybką i całkowitą absorpcją po podaniu doustnym oraz brakiem znaczącej kumulacji po wielokrotnym stosowaniu, co sprzyja bezpieczeństwu terapii. Lek jest dostępny w formulacji o przedłużonym uwalnianiu, umożliwiającej dawkowanie 200 mg dwa razy na dobę, co poprawia komfort pacjenta. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie pod wpływem esteraz, prowadząc do powstania głównych metabolitów: kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny. W osoczu dominuje demetylowany kwas karboksylowy (DMAC) o okresie półtrwania 5,77 godziny, maksymalnym stężeniu 804 ng/ml i czasie do osiągnięcia Cmax około 3 godzin, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania. Biodostępność kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wynosi średnio 97%.
absorpcja, alkohol mebeweryny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, enzymy esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, kumulacja substancji czynnej, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, równowaga dynamiczna, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie estrowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Auroverin MR 200 mg
Auroverin MR to preparat zawierający 200 mg chlorowodorku mebeweryny w postaci twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, co umożliwia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej i utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego. Kapsułki mają kremowy korpus i kremowo-białe wieczko o wymiarach około 9,8 mm x 6,9 mm, wypełnione białymi lub białawymi sferycznymi peletkami. Substancje pomocnicze obejmują sacharozę (do 23,81 mg/kapsułkę), powidon, hypromelozę, etylocelulozę, makrogol oraz magnezu stearynian, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją cukrów. Otoczka kapsułki zawiera żelatynę i dwutlenek tytanu (E 171).
Auroverin MR, blister PVC/PVDC/Aluminium, butelka HDPE, chlorowodorek mebeweryny, dwutlenek tytanu, etyloceluloza, hypromeloza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kontrolowane uwalnianie, makrogol, modyfikator uwalniania, nietolerancja cukrów, niezgodność farmaceutyczna, peletka sferyczna, polietylen wysokiej gęstości, sacharoza ziarenka, środek wiążący, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, substancja pomocnicza, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Auroverin MR 200 mg
Lek Auroverin MR zawiera chlorowodorek mebeweryny w dawce 200 mg w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, przeznaczony do objawowego leczenia zespołu jelita drażliwego (IBS) u dorosłych. Zespół jelita drażliwego charakteryzuje się przewlekłym bólem brzucha, wzdęciami oraz zaburzeniami wypróżniania, takimi jak biegunka, zaparcia lub ich naprzemienne występowanie. Kapsułki Auroverin MR, o wymiarach około 9,8 mm x 6,9 mm, zawierają również do 23,81 mg sacharozy, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją cukrów. Forma o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co przekłada się na przedłużone działanie i rzadsze dawkowanie.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mebelin 200 mg
Mebelin to lek w postaci twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierających 200 mg chlorowodorku mebeweryny, przeznaczony do objawowego leczenia zespołu jelita drażliwego (IBS) u dorosłych. Kapsułki mają kremowo-białe wieczko i korpus, a ich wnętrze wypełnione jest białawymi sferycznymi peletkami. Substancją pomocniczą jest sacharoza w ilości do 23,67 mg, co może mieć znaczenie u pacjentów z cukrzycą. Mebeveryna działa rozkurczowo na mięśniówkę gładką przewodu pokarmowego, co pozwala na łagodzenie bólu, wzdęć oraz zaburzeń rytmu wypróżnień charakterystycznych dla IBS.
biegunka, ból brzucha, chlorowodorek mebeweryny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, leczenie objawowe, sacharoza, substancja czynna, substancja pomocnicza, wzdęcia, zaburzenia rytmu wypróżnień, zaburzenie czynnościowe przewodu pokarmowego, zaparcie, zespół jelita drażliwego, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon substancji czynnych
Mebeweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Mebeweryna, stosowana w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu (Auroverin MR, Duspatalin retard, Mebelin) umożliwiają dawkowanie 2 razy na dobę, z biodostępnością około 97%. Nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej po wielokrotnym podaniu, co zwiększa bezpieczeństwo terapii. Chlorowodorek mebeweryny jest intensywnie metabolizowany przez esterazy do kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny, a głównym metabolitem w osoczu jest DMAC. Okres półtrwania DMAC wynosi 5,77 godziny dla form o przedłużonym uwalnianiu oraz 2,45 godziny dla tabletek Duspatalin Gastro. Maksymalne stężenia (Cmax) DMAC to odpowiednio 804 ng/ml i 1670 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny i 1 godzinę.
alkohol mebeweryny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, demetylowany kwas karboksylowy, esterazy, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, mebeweryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stan równowagi dynamicznej, uwalnianie zmodyfikowane, wiązanie estrowe, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Duspatalin retard 200 mg
Duspatalin retard, zawierający chlorowodorek mebeweryny w dawce 200 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, posiada jedno główne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Wystąpienie reakcji alergicznych, takich jak zmiany skórne, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, stanowi bezwzględne wskazanie do natychmiastowego przerwania terapii. Lekarz powinien szczegółowo zbadać historię alergii pacjenta oraz wcześniejsze stosowanie preparatów z mebeweryną przed przepisaniem leku, a także poinformować pacjenta o konieczności monitorowania objawów nadwrażliwości.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Auroverin MR 200 mg
Produkt leczniczy Auroverin MR zawiera 200 mg chlorowodorku mebeweryny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, będącej spazmolitykiem działającym miejscowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Brak jest dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ mebeweryny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jednak profil farmakodynamiczny wskazuje na brak istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co minimalizuje ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Dane postmarketingowe nie wykazały przypadków negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, co pozwala na stwierdzenie, że Auroverin MR nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek zawiera również sacharozę (do 23,81 mg na kapsułkę), co jest istotne dla pacjentów z cukrzycą lub na diecie niskocukrowej, jednak nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.
Auroverin MR, badanie obserwacyjne, chlorowodorek mebeweryny, cukrzyca, dieta niskocukrowa, doświadczenie postmarketingowe, działanie niepożądane, interakcja lekowa, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, mebeweryna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, profil farmakokinetyczny, sacharoza, spazmolityk, substancja pomocnicza, zdolność psychomotoryczna