cykl kwasów trikarboksylowych
Cykl kwasów trikarboksylowych (cykl Krebsa, cykl kwasu cytrynowego) to centralny szlak metaboliczny, który odgrywa kluczową rolę w komórkowym oddychaniu tlenowym. Proces ten zachodzi w macierzy mitochondrialnej i stanowi serię reakcji biochemicznych, w których acetylo-CoA (produkt glikolizy i β-oksydacji kwasów tłuszczowych) ulega utlenianiu z uwolnieniem energii.
W trakcie cyklu Krebsa dwuwęglowa cząsteczka acetylo-CoA łączy się z czterowęglowym szczawiooctanem, tworząc sześciowęglowy cytrynian. Następnie poprzez serię reakcji enzymatycznych cytrynian jest stopniowo przekształcany, tracąc dwa atomy węgla w formie CO₂ i regenerując szczawiooctan, który może rozpocząć kolejny cykl. Podczas tego procesu powstają zredukowane koenzymy (NADH, FADH₂), które następnie dostarczają elektrony do łańcucha oddechowego.
Cykl kwasów trikarboksylowych generuje znaczną ilość energii metabolicznej – z jednej cząsteczki acetylo-CoA powstają 3 cząsteczki NADH, 1 cząsteczka FADH₂ oraz 1 cząsteczka GTP. Zaburzenia cyklu Krebsa mogą prowadzić do szeregu chorób metabolicznych, a jego prawidłowe funkcjonowanie jest niezbędne dla utrzymania homeostazy energetycznej organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sodium oxybate Accord 500 mg/ml
Hydroksymaślan sodu, substancja czynna leku Sodium oxybate Accord (500 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 88%. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, co objawia się 3,8-krotnym wzrostem AUC przy podwojeniu dawki z 4,5 g do 9 g. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po dawce dobowej 9 g podzielonej na dwie dawki wynoszą odpowiednio 78 i 142 µg/ml, a czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi od 0,5 do 2 godzin. Pokarm bogatotłuszczowy znacząco opóźnia wchłanianie (Tmax do 2 h), zmniejsza Cmax o 58% i AUC o 37%. Hydroksymaślan sodu jest hydrofilny, o objętości dystrybucji 190-384 ml/kg, wiąże się z białkami osocza w minimalnym stopniu (<1%). Okres półtrwania wynosi 0,5-1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem <5% leku w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 6-8 godzin.
acetylokoenzym A, beta-oksydacja, biodostępność leku, cykl Krebsa, cykl kwasów trikarboksylowych, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza GHB, dehydrogenaza semialdehydu bursztynowego, efekt pierwszego przejścia, hydroksymaślan sodu, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens doustny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, posiłek bogatotłuszczowy, transhydrogenaza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl fumarate Reddy 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnowotworowych i immunosupresyjnych ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka immunosupresji i infekcji. Krótkie serie dożylnych kortykosteroidów nie zwiększają istotnie częstości infekcji u pacjentów przyjmujących fumaran dimetylu. Nie stwierdzono wpływu interferonu beta-1a i octanu glatirameru na farmakokinetykę fumaranu dimetylu, co potwierdza bezpieczeństwo ich łącznego stosowania. Jednoczesne stosowanie innych pochodnych kwasu fumarowego jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Metabolizm fumaranu dimetylu odbywa się głównie przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzym CYP, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, nagłe zaczerwienienie skóry, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sole litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 h·mg/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i zaczerwienienia skóry. Wiązanie fumaranu monometylu z białkami osocza jest umiarkowane (27-40%), a pozorna objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Schemat dawkowania TID (240 mg co 4 godziny) powoduje niewielką akumulację i wzrost Cmax o 12% w porównaniu do schematu BID, bez wpływu na bezpieczeństwo.
cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, fumaran monometylu, hydroliza katalizowana, kapsułki dojelitowe, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl Fumarate Gedeon Richter 240 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przedukładowemu za pośrednictwem esteraz, przekształcając się w aktywny metabolit pierwotny – fumaran monometylu, który jest wykrywany w osoczu z Tmax wynoszącym 2-2,5 godziny. Przy dawce 240 mg dwa razy na dobę (BID) u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych takich jak zaczerwienienie skóry czy dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega bez udziału układu CYP450, głównie przez cykl kwasów trikarboksylowych, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydychanie CO2 (60% dawki) oraz wydalanie z moczem (15,5%) i kałem (0,9%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, co zapobiega akumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, esteraza, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kapsułka dojelitowa twarda, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, nagłe zaczerwienienie skóry, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – JAXTERAN 240 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna JAXTERAN, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii pacjentów, zwłaszcza ze stwardnieniem rozsianym. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z interferonem beta-1a i octanem glatirameru, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie. Krótkotrwałe dożylne podawanie kortykosteroidów nie zwiększa ryzyka infekcji. Szczepionki inaktywowane można stosować zgodnie z kalendarzem szczepień, natomiast żywe, atenuowane szczepionki są przeciwwskazane ze względu na ryzyko zakażeń. Podawanie kwasu acetylosalicylowego w dawce 325 mg przed fumaranu dimetylu nie wpływa na jego farmakokinetykę, jednak brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania (>4 tygodni). Równoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych (aminoglikozydy, diuretyki, NLPZ, sole litu) wymaga regularnego monitorowania funkcji nerek z uwagi na ryzyko nefrotoksyczności i białkomoczu.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, indukcja enzymu CYP, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, octan glatirameru, pochodna kwasu fumarowego, prostaglandyna, rumień skórny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka żywa atenuowana, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – JAXTERAN 240 mg
Fumaran dimetylu (DMF), substancja czynna preparatu JAXTERAN, po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę z posiłkiem, mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a całkowita ekspozycja (AUC) 8,02 mg·h/L u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. W zakresie dawek 120-360 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC. Schemat dawkowania trzy razy na dobę powoduje minimalną akumulację (wzrost Cmax o 12% do 1,93 mg/L) bez wpływu na bezpieczeństwo. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję, jednak zaleca się podawanie leku z posiłkiem dla poprawy tolerancji działań niepożądanych. Fumaran monometylu wiąże się z białkami osocza w 27-40%, a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, a eliminacja odbywa się głównie przez wydychanie CO₂ (60% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15,5%) i kału (0,9%). Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a po 24 godzinach nie stwierdza się pozostałości leku w organizmie.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon substancji czynnych
Fumaran dimetylu – Interakcje
Fumaran dimetylu, stosowany w terapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego, wykazuje specyficzny profil interakcji farmakologicznych, głównie wynikających z jego immunomodulującego działania oraz unikalnego metabolizmu niezależnego od układu cytochromu P450. Metabolizowany jest głównie przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez CYP. Klinicznie istotne są interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami immunosupresyjnymi i przeciwnowotworowymi, gdzie istnieje ryzyko addytywnego działania immunosupresyjnego, wymagające ostrożności i monitorowania zakażeń. Krótkotrwałe stosowanie dożylnych kortykosteroidów w leczeniu rzutów nie wpływa istotnie na ryzyko zakażeń, a terapia sekwencyjna lub łączona jest dopuszczalna bez konieczności modyfikacji dawkowania. W zakresie szczepień, fumaran dimetylu nie zaburza odpowiedzi immunologicznej na szczepionki inaktywowane, natomiast szczepionki żywe, atenuowane są przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko zakażeń.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, działanie immunomodulujące, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane nerkowe, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interakcja farmakodynamiczna, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, sole litu, stwardnienie rozsiane rzutowo-remisyjne, synteza prostaglandyn, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwpneumokokowa, szczepionka żywa atenuowana, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna produktu JAXTERAN stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego (SM), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnowotworowymi i immunosupresyjnymi, co wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia immunosupresji i infekcji. Krótkotrwałe stosowanie dożylnych kortykosteroidów w rzutach SM nie zwiększa istotnie częstości infekcji. Szczepionki inaktywowane można podawać zgodnie z kalendarzem szczepień, natomiast żywe szczepionki są przeciwwskazane z powodu ryzyka zakażeń. Fumaran dimetylu jest metabolizowany przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, potwierdzone badaniami z interferonem beta-1a i octanem glatirameru.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niepegylowany interferon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, prostaglandyna, rumień skórny, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sole litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka polisacharydowa przeciwko pneumokokom, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka żywa atenuowana, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl fumarate Reddy 120 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w dawce 240 mg dwa razy na dobę, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Nie zaleca się łącznego stosowania z lekami przeciwnowotworowymi i immunosupresyjnymi ze względu na brak danych klinicznych i potencjalne nasilenie działania immunosupresyjnego (wysoki poziom istotności). Krótkotrwałe dożylne podawanie kortykosteroidów nie zwiększa istotnie ryzyka infekcji. Szczepionki inaktywowane są bezpieczne i wywołują odpowiedź immunologiczną porównywalną do interferonu, natomiast szczepionki zawierające żywe, atenuowane drobnoustroje są przeciwwskazane z powodu ryzyka zakażeń. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych pochodnych kwasu fumarowego (wysoki poziom istotności) oraz zachować ostrożność przy stosowaniu nefrotoksycznych leków (aminoglikozydy, NLPZ, sole litu), które mogą zwiększać ryzyko białkomoczu.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwnowotworowy, niepegylowany interferon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, norgestymat, octan glatirameru, pochodna kwasu fumarowego, produkt nefrotoksyczny, progestagen, prostaglandyna, RRMS, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sól litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna leku Jaxteran, ulega szybkiej hydrolizie przedukładowej do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga Tmax w 2-2,5 godziny po podaniu doustnym. Po dawce 240 mg dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do około godziny po podaniu, a przyjmowanie leku z posiłkiem poprawia tolerancję działań niepożądanych bez istotnego wpływu na ekspozycję. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 litrów. Metabolizm przebiega głównie przez hydrolizę esterazami i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, z eliminacją głównie przez wydychanie CO₂ (60%), mocz (15,5%) i kał (0,9%). Okres półtrwania metabolitu wynosi około 1 godziny, a akumulacja nie występuje przy wielokrotnym podawaniu.
analiza wariancji, badanie niekontrolowane, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, JAXTERAN, kapsułka dojelitowa, lek macierzysty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry bezpieczeństwa, pole powierzchni pod krzywą, powłoczka dojelitowa, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry, zdrowy ochotnik, znakowanie węglem - Leksykon leków
Interakcje leku – Fumaran Dimetylu Adamed 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje specyficzny profil interakcji lekowych, który wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnowotworowymi i immunosupresyjnymi, co nakazuje wzmożony monitoring pacjentów. Krótkie serie dożylnych kortykosteroidów nie zwiększają istotnie ryzyka zakażeń i mogą być stosowane w leczeniu rzutów SM. Należy unikać łączenia fumaranu dimetylu z innymi pochodnymi kwasu fumarowego ze względu na ryzyko kumulacji działań niepożądanych. Szczepionki inaktywowane można podawać bezpiecznie, natomiast szczepionki z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami są przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka zakażeń. W przypadku leków nefrotoksycznych (aminoglikozydy, diuretyki, NLPZ, sole litu) zalecane jest monitorowanie funkcji nerek, zwłaszcza pod kątem białkomoczu.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, dożylny kortykosteroid, enzym CYP, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interakcja farmakokinetyczna, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, norgestymat i etynyloestradiol, octan glatirameru, odpowiedź immunologiczna, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, profil farmakokinetyczny, progestagen, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy, układ CYP450 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl fumarate Reddy 120 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, którego farmakokinetyka jest podstawą oceny ekspozycji. Maksymalne stężenie (Tmax) fumaranu monometylu osiąga się w ciągu 2-2,5 godziny, a przy dawce 240 mg dwa razy na dobę (BID) mediana Cmax wynosi 1,72 mg/l, a AUC 8,02 mg·h/l u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (RRMS). W schemacie trzy razy na dobę (TID) Cmax wzrasta do 1,93 mg/l, bez istotnego wpływu na bezpieczeństwo. Lek jest podawany w formie kapsułek dojelitowych, co opóźnia wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka. Wiązanie z białkami osocza wynosi 27-40%, a pozorna objętość dystrybucji mieści się w zakresie 60-90 l. Metabolizm przebiega głównie przez cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, a główną drogą eliminacji jest wydychanie CO₂ (60% dawki), z niewielkim wydalaniem z moczem (15,5%) i kałem (0,9%). Okres półtrwania eliminacyjnego fumaranu monometylu wynosi około 1 godziny, a kumulacja przy wielokrotnym dawkowaniu nie występuje.
analiza wariancji, AUC, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, ekspozycja lekowa, esteraza, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, kapsułka dojelitowa, mikrotabletka dojelitowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania BID, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane rzutowo-remisyjne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl Fumarate Gedeon Richter 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego (RRMS) w dawce 240 mg dwa razy na dobę, wykazuje specyficzny profil interakcji farmakologicznych. Metabolizm leku odbywa się niezależnie od układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji enzymatycznych. Badania kliniczne potwierdziły brak istotnego wpływu interferonu beta-1a, octanu glatirameru oraz kwasu acetylosalicylowego (325 mg do 4 tygodni) na farmakokinetykę fumaranu dimetylu. Szczepionki inaktywowane wykazują porównywalną odpowiedź immunologiczną u pacjentów leczonych fumaranem dimetylu i interferonem beta, natomiast szczepionki żywe są przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko zakażeń. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych pochodnych kwasu fumarowego oraz leków nefrotoksycznych (aminoglikozydy, NLPZ, sole litu), które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek, takich jak białkomocz.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, interferon niepegylowany, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, RRMS, sól litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka żywa, toksoid tężcowy