azelastyna chlorowodorek
Azelastyna chlorowodorek to syntetyczny lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, należący do pochodnych ftalazyny. Wykazuje silne działanie antagonistyczne wobec receptorów H1 histaminowych, co pozwala na efektywne blokowanie objawów reakcji alergicznych, takich jak kichanie, świąd nosa, przekrwienie błony śluzowej i wyciek wydzieliny z nosa.
Substancja charakteryzuje się szybkim początkiem działania (15-30 minut po podaniu) i długim czasem półtrwania (około 22 godzin), co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, azelastyna chlorowodorek wykazuje minimalne działanie sedatywne, ponieważ słabo przenika przez barierę krew-mózg.
W praktyce klinicznej azelastyna chlorowodorek stosowana jest najczęściej w postaci donosowej lub ocznej do leczenia alergicznego nieżytu nosa (sezonowego i całorocznego) oraz alergicznego zapalenia spojówek. Wykazuje również dodatkowe właściwości przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów zapalnych, takich jak leukotrieny, kininy, PAF i TNF.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azel-Drop Alergia
Preparat Azel-Drop Alergia (0,5 mg/ml roztwór) zawiera azelastynę chlorowodorku jako substancję aktywną o działaniu przeciwalergicznym oraz chlorek benzalkoniowy (0,125 mg/ml, 0,0035 mg w 1 kropli) jako konserwant. Preparat jest wskazany wyłącznie do leczenia objawów alergicznego zapalenia spojówek i nie powinien być stosowany w przypadku infekcji oczu, które wymagają odpowiedniej terapii przeciwinfekcyjnej. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność chlorku benzalkoniowego, który może powodować podrażnienie, nasilać objawy zespołu suchego oka, zaburzać stabilność filmu łzowego oraz wpływać na powierzchnię rogówki, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
alergiczne zapalenie spojówek, azelastyna chlorowodorek, badanie okulistyczne, chlorek benzalkoniowy, działanie przeciwalergiczne, film łzowy, infekcja oka, kontrola okulistyczna, leczenie przeciwinfekcyjne, miękkie soczewki kontaktowe, podrażnienie oka, powierzchnia rogówki, reakcja niepożądana, schorzenie rogówki, środek konserwujący, zespół suchego oka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dymista (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Lek Dymista, zawierający azelastynę chlorowodorku (137 µg/dawka) oraz flutykazon propionian (50 µg/dawka), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się krwawienia z nosa (≥1/10), ból głowy oraz zaburzenia smaku (≥1/100 do <1/10), przy czym nieprzyjemny smak często wynika z niewłaściwej techniki aplikacji. Rzadziej występują reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy czy skurcz oskrzeli (≥1/10 000 do <1/1000). Długotrwałe stosowanie flutykazonu donosowo może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zahamowania wzrostu u dzieci i młodzieży, osteoporozy, jaskry, zaćmy oraz wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto, rzadko zgłaszano perforację przegrody nosowej i nadżerki błony śluzowej nosa.
azelastyna chlorowodorek, ból głowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysosmia, flutykazon propionian, glikokortykosteroid donosowy, hipersomnia, jaskra, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, nadwrażliwość, nadżerka błony śluzowej, nieostre widzenie, obrzęk naczynioruchowy, osteoporoza, owrzodzenie błony śluzowej, perforacja przegrody nosowej, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, zaburzenie smaku, zaćma, zahamowanie wzrostu, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Azelastyna – Przeciwwskazania stosowania
Azelastyna, będąca antagonistą receptorów histaminowych H1, jest stosowana głównie w formie aerozoli donosowych oraz kropli do oczu w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek. Przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na azelastynę lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy, który występuje w wielu preparatach (np. Dymista, Allerduo, Azel-Drop Alergia). W przypadku preparatów złożonych zawierających azelastynę i flutykazon propionian, przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na kortykosteroid. Szczególną uwagę należy zwrócić na ograniczenia wiekowe – aerozole donosowe z azelastyną są przeciwwskazane u dzieci poniżej 6 lat (np. Acatar Allergy, Allergodil, Astepro), natomiast dla kropli do oczu nie zawsze określono takie ograniczenia. Dawkowanie i stosowanie u dzieci powinno być zawsze konsultowane z aktualną Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL).
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, azelastyna chlorowodorek, chlorek benzalkoniowy, flutykazon propionian, kortykosteroid, krople do oczu, nadwrażliwość na flutykazon, nadwrażliwość na substancje, podrażnienie oka, postać farmaceutyczna, preparat donosowy, preparat jednoskładnikowy, preparat oczny, reakcja alergiczna, soczewka kontaktowa, substancja pomocnicza, substancja przeciwhistaminowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dymista (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Dymista to donosowy aerozol zawierający azelastynę chlorowodorek (137 µg na dawkę, odpowiadające 125 µg azelastyny) oraz flutykazon propionian (50 µg na dawkę). Zalecane dawkowanie dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz osób w podeszłym wieku to jedno rozpylenie do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Leku nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby brak jest wystarczających danych klinicznych, co wymaga ostrożności przy planowaniu terapii. Regularne stosowanie jest kluczowe dla uzyskania optymalnych efektów terapeutycznych, a czas leczenia powinien być dostosowany do okresu ekspozycji na alergeny.
aerozol donosowy, azelastyna chlorowodorek, chlorek benzalkoniowy, dawkowanie donosowe, dawkowanie leku, efekt terapeutyczny, flutykazon propionian, podanie donosowe, stosowanie regularne leku, substancja czynna, substancja pomocnicza, technika aplikacji leku, terapia długoterminowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina jednorodna, zawiesina leku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azelamed 0,5 mg/ml
Azelastyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Azelamed (0,5 mg/ml), jest silnym antagonistą receptorów histaminowych H1 o działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym po podaniu miejscowym do oka. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, PAF oraz serotonina, co wpływa na redukcję objawów alergii ocznych zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Preparat dostępny jest w formie kropli o pH 5,0-6,1 i osmolarności 260-300 mOsmol/kg, z dawką 0,015 mg azelastyny chlorowodorku na pojedynczą kroplę (ok. 30 µl), co umożliwia precyzyjne dawkowanie.
alergia oczna, arytmia komorowa, azelastyna chlorowodorek, badanie elektrokardiograficzne, chlorek benzalkoniowy, czynnik aktywujący płytki, działanie przeciwzapalne, histamina, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek przeciwalergiczny, leukotrien, mediator chemiczny, odstęp QT, podanie miejscowe do oka, reakcja alergiczna, receptor histaminowy H1, serotonina, torsade de pointes, worek spojówkowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Allerduo (137 mcg + 50 mcg)/dozę
Produkt leczniczy Allerduo, zawierający 137 mikrogramów azelastyny chlorowodorku oraz 50 mikrogramów flutykazonu propionianu na dawkę w formie aerozolu do nosa, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najistotniejszych objawów należą uczucie zmęczenia, znużenie, wycieńczenie, zawroty głowy oraz osłabienie, które mogą obniżać koncentrację, wydłużać czas reakcji i zaburzać równowagę. Warto podkreślić, że te symptomy mogą być również związane z samą chorobą alergiczną, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u każdego pacjenta. Spożywanie alkoholu podczas terapii może nasilać te działania niepożądane, zwiększając ryzyko niebezpiecznych sytuacji podczas prowadzenia pojazdów.
aerozol do nosa, azelastyna chlorowodorek, charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja przestrzenna, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, flutykazon propionian, interakcja alkoholu, lek antyhistaminowy, objaw, osłabienie, ośrodkowy układ nerwowy, praktyka kliniczna, schorzenie alergiczne, terapia, wycieńczenie, wywiad medyczny, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie, znużenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Preparat Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva to aerozol do nosa w formie zawiesiny, zawierający 1000 μg azelastyny chlorowodorku oraz 365 μg flutykazonu propionianu na 1 mL. Jedno naciśnięcie dozownika (0,14 g zawiesiny) dostarcza 137 μg azelastyny chlorowodorku (125 μg azelastyny) oraz 50 μg flutykazonu propionianu. Produkt zawiera również benzalkoniowy chlorek w ilości 0,014 mg na dawkę, który może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa u niektórych pacjentów. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podawania donosowego, aplikowany za pomocą specjalnego aplikatora, a opakowanie 25 mL zawiera co najmniej 120 dawek.
aerozol do nosa, alkohol fenyloetylowy, aplikator donosowy, azelastyna chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek benzalkoniowy, disodu edetynian, emulgator, flutykazon propionian, glicerol, karmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, podanie donosowe, podrażnienie błony śluzowej nosa, polisorbat 80, substancja konserwująca, substancja pomocnicza, zawiesina, związek chelatujący - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Stosowanie Allergodil SPRINT (azelastyna chlorowodorek 1,5 mg/ml, aerozol do nosa) u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ dużych dawek azelastyny podawanej doustnie na reprodukcję, choć dawki te znacznie przekraczały stosowane u ludzi, zwłaszcza przy miejscowej aplikacji. Brak jest jednoznacznych danych o przenikaniu azelastyny do mleka kobiecego, jednak ze względu na potencjalne ryzyko zaleca się ostrożność i rozważenie przerwania karmienia lub monitorowania dziecka podczas terapii. Jedna dawka aerozolu (0,14 ml) uwalnia 0,21 mg azelastyny chlorowodorku (0,19 mg azelastyny), a ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacznie niższa niż przy podaniu doustnym, co może ograniczać ryzyko działań niepożądanych.
aerozol do nosa, alternatywna metoda leczenia, aplikacja miejscowa, azelastyna chlorowodorek, chlorowodorek azelastyny, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, korzyść terapeutyczna, laktacja, mleko kobiece, płodność, podanie doustne, przenikanie leku, reprodukcja, toksyczność - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tibumoca (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Tibumoca, zawierający 137 µg azelastyny chlorowodorku oraz 50 µg flutykazonu propionianu na dawkę donosową, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się krwawienia z nosa (>10% pacjentów), ból głowy, zaburzenia smaku oraz nieprzyjemny zapach. Objawy występujące z częstością 0,1-1% obejmują dyskomfort w jamie nosowej, kichanie, suchość błon śluzowych nosa i gardła, kaszel oraz podrażnienie gardła. Rzadziej (0,01-0,1%) zgłaszane są nudności, a bardzo rzadko (<0,01%) poważne reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, senność, jaskra, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaćma, perforacja przegrody nosowej oraz nadżerki błony śluzowej nosa. Długotrwałe stosowanie flutykazonu donosowo wiąże się z ryzykiem powikłań okulistycznych oraz ogólnoustrojowych, w tym opóźnienia wzrostu u dzieci i młodzieży oraz osteoporozy.
azelastyna chlorowodorek, ból głowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dyskomfort w jamie nosowej, dysosmia, flutykazon propionian, glikokortykosteroid donosowy, jaskra, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, kserostomia, nadżerka błony śluzowej, nieostre widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie wzrostu, osteoporoza, owrzodzenie błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosowej, podrażnienie gardła, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, suchość jamy nosowej, świąd, wysypka skórna, zaburzenie smaku, zaćma, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva
Produkt leczniczy Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva w formie aerozolu do nosa zawiera flutykazon propionian, kortykosteroid o potencjale do wywoływania ogólnoustrojowych działań niepożądanych, takich jak zespół Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaćma, jaskra oraz zaburzenia psychiczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu flutykazonu z rytonawirem ze względu na ryzyko nasilonych efektów ogólnoustrojowych kortykosteroidów. U pacjentów z ciężką chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko ekspozycji na flutykazon, co wymaga monitorowania i dostosowania terapii. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz regularną kontrolę wzrostu u dzieci i młodzieży długotrwale leczonych tym preparatem.
azelastyna chlorowodorek, benzalkoniowy chlorek, centralna chorioretinopatia surowicza, ciężka choroba wątroby, efekt pierwszego przejścia, flutykazonu propionian, gruźlica, jaskra, kortykosteroid, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczny, nadmiar kortyzolu, nadpobudliwość psychomotoryczna, nieostre widzenie, objawy cushingoidalne, obrzęk błony śluzowej nosa, opóźnienie wzrostu, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenie psychiczne, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zakażenie przewodów nosowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zespół Cushinga - Leksykon substancji czynnych
Flutykazon – Przedawkowanie
Flutykazon propionian, glikokortykosteroid stosowany wziewnie w astmie oskrzelowej oraz donosowo w alergicznym nieżycie nosa, może powodować poważne skutki przedawkowania. Ostre przedawkowanie, definiowane jako jednorazowe podanie dawki znacznie przekraczającej zalecaną, prowadzi do przemijającego zahamowania czynności kory nadnerczy, potwierdzanego obniżeniem stężenia kortyzolu w osoczu, które zwykle ustępuje samoistnie w ciągu kilku dni. Donosowe podawanie flutykazonu w dawce do 2 mg dwa razy na dobę przez 7 dni nie wykazuje istotnego wpływu na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza. Przewlekłe przedawkowanie, szczególnie dawkami powyżej 1000 μg/dobę przez miesiące lub lata, może skutkować znacznym zahamowaniem czynności kory nadnerczy, objawami zespołu Cushinga oraz ryzykiem ostrego przełomu nadnerczowego, zwłaszcza u dzieci, manifestującym się hipoglikemią, zaburzeniami świadomości i drgawkami. Czynniki wyzwalające przełom to uraz, zabieg chirurgiczny, zakażenie lub szybkie zmniejszenie dawki leku.
aerozol do nosa, aerozol inhalacyjny, alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, azelastyna chlorowodorek, drgawki, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, hiperkortyzolizm, hipoglikemia, kortykosteroidy do stosowania ogólnego, niedociśnienie, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ostre przedawkowanie, ostry przełom nadnerczowy, płukanie żołądka, proszek do inhalacji, przewlekłe przedawkowanie, rezerwa nadnerczowa, senność, śpiączka, splątanie, stężenie kortyzolu w osoczu, tachykardia, zaburzenie świadomości, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Fanipos Plus to złożony preparat donosowy zawierający 137 µg azelastyny chlorowodorku (125 µg azelastyny) oraz 50 µg flutykazonu propionianu w dawce 0,14 g aerozolu, klasyfikowany pod kodem ATC R01AD58. Flutykazon propionian, syntetyczny kortykosteroid trójfluorowany, wykazuje silne działanie przeciwzapalne, 3-5 razy silniejsze niż deksametazon, dzięki wysokiemu powinowactwu do receptora glikokortykoidowego. Azelastyna, silny i długo działający antagonista receptora H1, stabilizuje mastocyty i hamuje uwalnianie mediatorów alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, PAF i serotonina, co przekłada się na szybki początek działania – redukcję objawów nosowych obserwuje się już po 15 minutach od aplikacji. Preparat zawiera również 0,014 mg chlorku benzalkoniowego na dawkę jako substancję pomocniczą.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, azelastyna chlorowodorek, czynnik aktywujący płytki krwi, flutykazon, flutykazon propionian, histamina, kichanie, komora ekspozycyjna na alergen, kortykosteroid trójfluorowany, leukotrien, naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nosa, niealergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, niedrożność nosa, pochodna ftalazynonu, receptor glikokortykoidowy, serotonina, stabilizacja mastocytów, swędzenie nosa, wydzielina z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Fanipos Plus to aerozol do nosa zawierający połączenie azelastyny chlorowodorku (137 µg/dawkę donosową, odpowiadające 125 µg azelastyny) oraz flutykazonu propionianu (50 µg/dawkę donosową), przeznaczony do leczenia umiarkowanego do ciężkiego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zarówno sezonowego, jak i całorocznego. Lek wskazany jest u pacjentów, u których monoterapia donosowa jednym składnikiem aktywnym (przeciwhistaminowym lub glikokortykosteroidem) okazała się niewystarczająca. Dzięki synergicznemu działaniu przeciwhistaminowemu i przeciwzapalnemu, Fanipos Plus umożliwia skuteczniejsze łagodzenie objawów, co przekłada się na poprawę jakości życia i funkcjonowania pacjentów.
aerozol do nosa, alergen sezonowy, alergen wewnątrzdomowy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, azelastyna chlorowodorek, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwzapalne, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, lek przeciwhistaminowy, preparat donosowy, pyłek rośliny, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, umiarkowane do ciężkiego zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azelamed
Podczas stosowania aerozolu do nosa Azelamed (1 mg/ml azelastyny chlorowodorku) kluczowe jest zachowanie prawidłowej techniki aplikacji, aby uniknąć nadmiernego wchłaniania substancji czynnej. Niewłaściwa pozycja głowy, zwłaszcza nadmierne przechylenie do tyłu, może prowadzić do zwiększonego wchłaniania azelastyny do krwiobiegu, co skutkuje działaniami niepożądanymi takimi jak senność oraz gorzki smak w jamie ustnej. Senność może negatywnie wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga szczególnej uwagi podczas edukacji pacjenta.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azelin (137 mcg + 50 mcg)/ dawkę donosową
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa aerozolu do nosa Azelin, zawierającego 137 µg azelastyny chlorowodorku oraz 50 µg flutykazonu propionianu na dawkę, wykazały, że flutykazon propionian wykazuje typowe dla glikokortykosteroidów efekty toksyczne, jednak przy donosowym stosowaniu w zalecanych dawkach ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna, co prawdopodobnie eliminuje znaczenie kliniczne tych efektów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości flutykazonu nie wykazały działania genotoksycznego ani zwiększonej częstości nowotworów w dwuletnich badaniach na myszach i szczurach. Teratogenność flutykazonu, obejmująca potencjalne wady rozwojowe takie jak rozszczep podniebienia i zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego, również prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego przy donosowym stosowaniu. Azelastyna chlorowodorek nie wykazała działania uczulającego, genotoksycznego ani rakotwórczego, choć doustne podawanie w dawkach >3 mg/kg/dobę u szczurów powodowało zmniejszenie wskaźnika płodności, a teratogenność i embriotoksyczność obserwowano jedynie przy dawkach toksycznych dla matki (68,6 mg/kg/dobę).
aerozol donosowy, azelastyna chlorowodorek, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, genotoksyczność, glikokortykosteroid, rozszczep podniebienia, teratogenność, toksyczność dla matki, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa układu kostnego, właściwość uczulająca, wskaźnik płodności, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Interakcje leku – Astepro 1,5 mg/ml
Produkt leczniczy Astepro (1,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór) nie posiada specyficznych badań dotyczących interakcji lekowych, jednak dostępne dane wskazują na bardzo niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji przy podaniu donosowym. Stężenie azelastyny chlorowodorku w organizmie po aplikacji donosowej nie przekracza 1/5 wartości obserwowanych po podaniu doustnym, co znacząco ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i minimalizuje potencjalne interakcje. Szczególną ostrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, opioidy) oraz alkoholu, mimo że ryzyko nasilenia działania sedatywnego jest bardzo niskie. Nie stwierdzono konieczności wprowadzania specjalnych zaleceń, jednak monitorowanie pacjentów jest wskazane.
aerozol do nosa, azelastyna chlorowodorek, benzodiazepina, depresja OUN, działanie niepożądane, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor CYP450, interakcja farmaceutyczna, interakcja lekowa, lek opioidowy, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, preparat donosowy, stężenie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Astepro 1,5 mg/ml
Astepro, aerozol do nosa zawierający 1,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się zaburzenia smaku (często ≥1/100 do <1/10), które są często związane z niewłaściwą techniką aplikacji, zwłaszcza nadmiernym odchyleniem głowy do tyłu. Rzadziej występują zawroty głowy i senność (≥1/10 000 do <1/1 000), które mogą być także objawami choroby podstawowej. W obrębie układu oddechowego niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) pojawiają się objawy takie jak pieczenie, swędzenie błony śluzowej nosa, kichanie oraz krwawienie z nosa. Nudności występują rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) i mogą być konsekwencją zaburzeń smaku. Rzadko obserwuje się także uczucie zmęczenia i osłabienie, które również mogą wynikać z przebiegu choroby podstawowej.
azelastyna chlorowodorek, błona śluzowa nosa, dyskomfort w jamie nosowej, kichanie, krwawienie z nosa, nadmierna senność, nudność, osłabienie organizmu, personel medyczny, pokrzywka, reakcja alergiczna skórna, reakcja nadwrażliwości, słownik MedDRA, świąd skóry, układ oddechowy, wysypka skórna, zaburzenie smaku, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa azelastyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Allergodil SPRINT, wykazały brak działania alergizującego u świnek morskich oraz brak genotoksyczności i rakotwórczości w testach in vitro i in vivo. Długoterminowe badania na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego. W zakresie wpływu na płodność, zaobserwowano zmniejszenie indeksu płodności u szczurów przy dawkach doustnych powyżej 3,0 mg/kg mc./dobę, jednak bez toksycznego wpływu na narządy rozrodcze w badaniach przewlekłych, co sugeruje mechanizmy niezwiązane z bezpośrednim uszkodzeniem anatomicznym układu rozrodczego.
Allergodil SPRINT, azelastyna chlorowodorek, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, indeks płodności, obumarcie płodu, opóźnienie wzrostu płodu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność matczyna, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik płodności, zaburzenie kostne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Fanipos Plus, aerozol do nosa zawierający 137 µg azelastyny chlorowodorku i 50 µg flutykazonu propionianu na dawkę, cechuje się niskim ryzykiem przedawkowania przy prawidłowym stosowaniu donosowym. Dane kliniczne wskazują, że nawet 10-krotne przekroczenie dobowej dawki flutykazonu (2 mg dwa razy na dobę przez 7 dni) nie powoduje zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (PPN). Jednak długotrwałe stosowanie dawek przekraczających zalecane może prowadzić do czasowego zahamowania czynności nadnerczy, co można monitorować poprzez oznaczenie stężenia kortyzolu w osoczu. W takich przypadkach zaleca się kontynuację terapii dawką adekwatną do kontroli objawów, gdyż funkcja nadnerczy zwykle normalizuje się w ciągu kilku dni.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allergodil 1 mg/ml (0,1%)
Produkt leczniczy Allergodil 1 mg/ml (0,1%), aerozol do nosa, zawiera azelastynę chlorowodorku w dawce 1 mg/ml, przy czym jedna dawka aplikacji (0,14 ml roztworu) dostarcza 0,14 mg substancji czynnej. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Badania na modelach zwierzęcych, przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, nie wykazały działania teratogennego, jednak ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania Allergodilu w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku konieczności zastosowania leku w tym okresie, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka oraz zalecić konsultację z lekarzem prowadzącym ciążę.
aerozol donosowy, azelastyna chlorowodorek, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, karmienie piersią, modele zwierzęce, pierwszy trymestr ciąży, produkt leczniczy, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór leku, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, wiek rozrodczy, wpływ na niemowlę, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Astepro 1,5 mg/ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa azelastyny chlorowodorku obejmowała szeroki zakres badań toksykologicznych, genotoksycznych, rakotwórczych oraz wpływu na rozrodczość. Badania na świnkach morskich nie wykazały działania alergizującego, co jest istotne w kontekście leczenia schorzeń alergicznych dróg oddechowych. Testy genotoksyczne in vitro i in vivo nie potwierdziły działania genotoksycznego, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie wykazały potencjału rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zależne od dawki zmniejszenie indeksu płodności u szczurów przy dawkach doustnych powyżej 3,0 mg/kg mc./dobę, jednak bez strukturalnych zmian patologicznych w narządach rozrodczych. Działania embriotoksyczne i teratogenne występowały jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, np. 68,6 mg/kg mc./dobę u myszy i szczurów.
azelastyna chlorowodorek, dawka toksyczna, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, indeks płodności, maksymalna dawka dobowa, opóźnienie wzrostu, podanie donosowe, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, śmierć płodu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, zaburzenie kostne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Azelastyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność w postaci aerozolu do nosa. Po podaniu donosowym w dawce 0,822 mg (dwa rozpylenia do każdego otworu nosowego) osiąga się średnie stężenie maksymalne (Cmaks) 409 pg/mL, z czasem do osiągnięcia Cmaks (tmaks) wynoszącym około 4 godziny oraz średnim polem pod krzywą (AUC) 9312 pg·hr/mL. Azelastyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na efektywne rozmieszczenie w tkankach obwodowych, oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza na poziomie 80-90%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Po podaniu doustnym azelastyna wykazuje wysoką dostępność biologiczną (81%) i szybkie wchłanianie, niezależne od spożycia pokarmów, co zwiększa przewidywalność działania terapeutycznego.
aerozol do nosa, Allergodil SPRINT, azelastyna chlorowodorek, dawka podtrzymująca, demetyloazelastyna, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva zawiera azelastynę chlorowodorku (137 µg) oraz flutykazon propionian (50 µg) na dawkę donosową (0,14 g zawiesiny). Zalecane dawkowanie dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat to 1 dawka do każdego otworu nosowego, podawana 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć brak jest dedykowanych badań klinicznych w tych grupach. Terapia może być prowadzona długoterminowo, dostosowując czas leczenia do ekspozycji na alergeny (sezonowa lub całoroczna alergia).
aerozol donosowy, alergia całoroczna, alergia sezonowa, azelastyna chlorowodorek, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, dystrybucja substancji czynnej, flutykazon propionian, jama nosowa, pacjent geriatryczny, podanie donosowe, populacja pediatryczna, substancja czynna, terapia długoterminowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Astepro 1,5 mg/ml
Lek Astepro, zawierający 1,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku w formie aerozolu do nosa, charakteryzuje się niskim ryzykiem przedawkowania przy stosowaniu donosowym. Przedawkowanie donosowe jest rzadkie i zwykle nie prowadzi do poważnych następstw klinicznych. Natomiast przedawkowanie doustne, często wynikające z przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, może wywołać poważne objawy takie jak senność, splątanie, śpiączka, tachykardia oraz niedociśnienie tętnicze, o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Każde naciśnięcie dozownika (0,14 ml) uwalnia 0,21 mg azelastyny chlorowodorku (0,19 mg azelastyny), co jest istotne przy ocenie potencjalnej dawki toksycznej, choć dokładne dawki toksyczne dla człowieka nie zostały precyzyjnie określone.
Astepro, azelastyna chlorowodorek, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drożność dróg oddechowych, leczenie objawowe, lek antyarytmiczny, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, płukanie żołądka, przedawkowanie doustne, przypadkowe połknięcie leku, senność, śpiączka, splątanie, swoista odtrutka, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Allergodil SPRINT to aerozol do nosa zawierający azelastyny chlorowodorek w stężeniu 1,5 mg/ml, gdzie pojedyncza dawka (0,14 ml) dostarcza 0,21 mg chlorowodorku azelastyny, odpowiadającego 0,19 mg azelastyny. Działania niepożądane leku zostały sklasyfikowane według układów i narządów zgodnie z MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000). Najczęściej obserwowanymi działaniami są zaburzenia smaku (często), manifestujące się nieprzyjemnym, gorzkim posmakiem, szczególnie przy nieprawidłowej technice aplikacji (nadmierne odchylenie głowy do tyłu). Rzadziej występują zawroty głowy, senność, nudności, krwawienia z nosa, reakcje alergiczne (wysypka, świąd, pokrzywka) oraz uczucie zmęczenia.
adherencja do terapii, aerozol do nosa, azelastyna chlorowodorek, dyskomfort w jamie nosowej, klasyfikacja MedDRA, krwawienie z nosa, monitorowanie działań niepożądanych, nudność, pieczenie i swędzenie, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, wysypka, zaburzenie smaku, zaburzenie układu immunologicznego, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie układu oddechowego, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy, zmęczenie