Właściwości farmakokinetyczne
Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne azelastyny

Azelastyna chlorowodorek, aktywna substancja preparatu Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje skuteczność kliniczną tego produktu leczniczego w postaci aerozolu do nosa. Właściwości farmakokinetyczne obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnej z organizmu.¹

Parametry wchłaniania

Azelastyna po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną sięgającą 81%. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, spożywanie pokarmów nie wpływa na proces wchłaniania tego produktu leczniczego, co zwiększa przewidywalność działania terapeutycznego niezależnie od pory przyjmowania leku względem posiłków.²

W przypadku donosowego podania preparatu Allergodil SPRINT w dawce dwóch rozpyleń do każdego otworu nosowego (co odpowiada całkowitej dawce 0,822 mg azelastyny chlorowodorku), osiągane są następujące parametry farmakokinetyczne:³

Dystrybucja w organizmie

Azelastyna wykazuje dużą objętość dystrybucji, co wskazuje na znaczące rozmieszczenie substancji czynnej w tkankach obwodowych organizmu. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla skuteczności terapeutycznej, gdyż umożliwia dotarcie substancji czynnej do miejsc docelowego działania.⁴

Wiązanie azelastyny z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie i mieści się w zakresie 80-90%. Ze względu na niskie stężenia osiągane w osoczu, ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem innych substancji z wiązań z białkami jest znikome, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu wielu leków.⁵

Metabolizm i eliminacja

Azelastyna ulega procesowi metabolizmu, w wyniku którego powstaje biologicznie czynny metabolit – demetyloazelastyna. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki azelastyny wynosi około 20 godzin dla związku macierzystego. Natomiast dla demetyloazelastyny, która wykazuje aktywność farmakologiczną, okres półtrwania jest dłuższy i wynosi około 45 godzin.⁶

Główną drogą eliminacji azelastyny i jej metabolitów jest wydalanie z kałem, co wskazuje na istotny udział wątroby w procesie eliminacji leku. Obserwuje się również zjawisko utrzymującego się wydalania niewielkich ilości dawki z kałem, co może świadczyć o zdolności azelastyny do krążenia jelitowo-wątrobowego. Jest to istotna informacja z punktu widzenia podtrzymywania stężenia terapeutycznego leku w organizmie przy podawaniu dawek podtrzymujących.⁷

Parametry dawkowania

Produkt leczniczy Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml jest dostępny w postaci aerozolu do nosa, roztworu. Jedna dawka (pojedyncze naciśnięcie dozownika) uwalnia 0,14 ml roztworu zawierającego 0,21 mg azelastyny chlorowodorku, co odpowiada 0,19 mg azelastyny w postaci wolnej zasady.⁸

Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu, co umożliwia precyzyjne podanie i łatwą kontrolę obecności ewentualnych zanieczyszczeń.⁹