dihydroergotamina mezylan
Dihydroergotamina mezylan (DHE) to pochodna alkaloidów sporyszu, stosowana głównie w leczeniu migreny i bólów głowy typu klasterowego. Jej mechanizm działania polega na agonistycznym wpływie na receptory serotoninowe (głównie 5-HT1B i 5-HT1D), adrenergiczne i dopaminergiczne, co prowadzi do zwężenia rozszerzonych naczyń mózgowych podczas ataku migreny oraz hamowania uwalniania neuropeptydów prozapalnych.
Lek wykazuje lepszą biodostępność przy podaniu parenteralnym (dożylnym, domięśniowym) lub donosowym niż doustnym, ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia. DHE charakteryzuje się dłuższym okresem działania niż tryptany, co czyni go cenną opcją terapeutyczną w przypadku przedłużających się lub nawracających ataków migreny.
Przeciwwskazania do stosowania dihydroergotaminy mezylanu obejmują choroby naczyń obwodowych, choroby wieńcowe, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciążę i okres karmienia piersią. Ze względu na potencjalne interakcje z inhibitorami CYP3A4 oraz ryzyko wystąpienia skurczu naczyń, należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu DHE z innymi lekami naczynioskurczowymi, w tym tryptanami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Przedkliniczne badania toksyczności ostrej dihydroergotaminy mezylanu podawanego doustnie wykazały stosunkowo niski potencjał toksyczny, z wartościami LD50 wynoszącymi 8000 mg/kg u myszy, >2000 mg/kg u szczurów oraz >1000 mg/kg u królików. Dane te sugerują szeroki margines bezpieczeństwa w odniesieniu do dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. Badania teratogenności nie wykazały istotnego wzrostu ryzyka wad rozwojowych w modelach zwierzęcych, jednak ze względu na farmakologiczne działanie oksytocynowe oraz wpływ na układ sercowo-naczyniowy matki, stosowanie dihydroergotaminy w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla przebiegu ciąży i rozwoju płodu.
dawka śmiertelna, dihydroergotamina, dihydroergotamina mezylan, działanie oksytocynowe, działanie teratogenne, genotoksyczność, karcynogeneza, LD50, metoda Millera i Taintera, mięśniówka macicy, mutacja genetyczna, naprawa DNA, potencjał genotoksyczny, potencjał teratogenny, przepływ łożyskowy, roztwór doustny, test mutagenności, toksyczność ostra, układ sercowo-naczyniowy, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Dihydroergotaminum Filofarm to roztwór doustny o stężeniu 2 mg/ml dihydroergotaminy mezylanu, wskazany do doraźnego leczenia napadów migreny u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia. Substancja czynna działa poprzez modulację receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych, co przyczynia się do łagodzenia objawów migreny, zwłaszcza gdy lek podany jest we wczesnej fazie napadu. Produkt nie jest przeznaczony do profilaktyki ani długotrwałego stosowania. Dawkowanie wynosi od 0,5 ml do 1,5 ml roztworu, co odpowiada 1-3 mg dihydroergotaminy mezylanu na dawkę.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Dihydroergotaminum Filofarm w postaci roztworu doustnego stosuje się u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia w dawce od 0,5 ml do 1,5 ml trzy razy na dobę, co odpowiada 3-9 mg dihydroergotaminy mezylanu na dobę. Leku nie należy podawać dzieciom i młodzieży poniżej 16 lat. Podczas terapii istotne jest unikanie podawania leku na czczo oraz przepłukiwanie pipety dozującej wodą po każdym użyciu, aby zapewnić precyzyjne dawkowanie i zapobiec zatykaniu się urządzenia. W trakcie wywiadu medycznego należy uwzględnić zawartość substancji pomocniczych: 80-240 mg glicerolu (E 422) oraz 42,5% v/v alkoholu etylowego, co odpowiada 212,5-637,5 mg alkoholu na jednostkę dawkowania (0,5-1,5 ml). Ta informacja jest kluczowa przy kwalifikacji pacjentów do leczenia, zwłaszcza u osób z przeciwwskazaniami do spożycia alkoholu.
- Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne dihydroergotaminy mezylanu wykazały stosunkowo niską toksyczność ostrą przy podaniu doustnym, z wartościami LD50 wynoszącymi 8000 mg/kg u myszy, >2000 mg/kg u szczurów oraz >1000 mg/kg u królików. Preparat Dihydroergotaminum Filofarm zawiera 2 mg substancji w 1 g roztworu, co wskazuje na znaczny margines bezpieczeństwa w kontekście toksyczności ostrej. Dane dotyczące teratogenności są ograniczone, jednak nie wykazują wzrostu częstości wad wrodzonych ponad poziom populacji ogólnej. Mimo to, ze względu na słabe działanie oksytocynowe oraz wpływ na układ sercowo-naczyniowy, stosowanie dihydroergotaminy w ciąży wymaga ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla czynności skurczowej macicy i perfuzji łożyskowej.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Preparat Dihydroergotaminum Filofarm w postaci roztworu doustnego (2 mg/g) zawiera dihydroergotaminę mezylan, alkaloid sporyszu, którego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie jest jednoznacznie potwierdzony w literaturze medycznej. Niemniej jednak, preparat zawiera znaczącą ilość etanolu – 42,5% v/v, co przekłada się na przyjęcie od 212,5 mg do 637,5 mg alkoholu etylowego w dawce od 0,5 ml do 1,5 ml. Obecność etanolu oraz glicerolu (80–240 mg) w składzie leku może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej, takie jak wydłużenie czasu reakcji, obniżenie koncentracji, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz osłabienie funkcji poznawczych, co istotnie wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, czas reakcji, dihydroergotamina mezylan, Dihydroergotaminum, etanol, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, glicerol, koncentracja, koordynacja wzrokowo-ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychofizyczna, zaburzenie sprawności psychofizycznej, zdarzenie niepożądane - Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina – Właściwości farmakodynamiczne
Dihydroergotamina mezylan, klasyfikowana w grupie leków rozszerzających naczynia obwodowe (ATC: N02CA01), jest aktywnym składnikiem roztworu doustnego Dihydroergotaminum Filofarm o stężeniu 2 mg/g. Mechanizm działania obejmuje blokadę receptorów alfa-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz bezpośrednie, długotrwałe kurczenie mięśniówki gładkiej naczyń obwodowych i mózgowych. W porównaniu do ergotaminy, dihydroergotamina wykazuje silniejszą blokadę receptorów alfa-adrenergicznych i dopaminergicznych, przy jednocześnie słabszym działaniu kurczącym naczynia. Istotne jest również jej działanie na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, co stanowi podstawę efektu przeciwmigrenowego. Substancja selektywnie kurczy rozszerzone naczynia tętnicy szyjnej zewnętrznej, zmniejszając amplitudę pulsacji, co jest kluczowe w patofizjologii migreny. Ponadto, dihydroergotamina obniża pojemność naczyń żylnych, przeciwdziałając zastojowi żylnemu i przyspieszając powrót żylny, bez istotnego wpływu na opór naczyniowy tętnic i tętniczek, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
alkaloid sporyszu, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, dihydroergotamina mezylan, działanie przeciwmigrenowe, lek rozszerzający naczynia obwodowe, mięśniówka gładka naczyń, mózgowe ciśnienie perfuzyjne, naczynia mózgowe, nadciśnienie śródczaszkowe, neuron serotoninergiczny, niewydolność nerek, obwodowy opór naczyniowy, patofizjologia migreny, pourazowy obrzęk mózgu, powrót żylny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, selektywność działania, tętnica szyjna zewnętrzna, układ żylny, zastój żylny - Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dihydroergotamina, jako alkaloid sporyszu, nie wykazuje udokumentowanego bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Jednakże preparat Dihydroergotaminum Filofarm w postaci roztworu doustnego (2 mg/g) zawiera znaczną ilość etanolu (42,5% v/v), co przekłada się na 212,5 mg do 637,5 mg etanolu w dawce od 0,5 ml do 1,5 ml. Obecność alkoholu etylowego może istotnie obniżać sprawność psychofizyczną pacjenta, zwiększając ryzyko zaburzeń koncentracji, koordynacji i ogólnej zdolności do bezpiecznego prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. W związku z tym konieczne jest indywidualne podejście do oceny ryzyka, uwzględniające dawkę, częstotliwość stosowania, tolerancję na alkohol, współistniejące schorzenia oraz stosowanie innych leków o działaniu sedatywnym.
alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, dihydroergotamina, dihydroergotamina mezylan, Dihydroergotaminum Filofarm, etanol, lek o działaniu sedatywnym, ośrodkowy układ nerwowy, problemy z koncentracją, roztwór doustny, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, zaburzenie sprawności psychofizycznej, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina – Przedawkowanie
Przedawkowanie dihydroergotaminy mezylanu, zawartej w produkcie Dihydroergotaminum Filofarm (2 mg/g roztwór doustny), prowadzi do złożonego zespołu objawów neurologicznych (parestezje, stany dezorientacji, majaczenie, napady drgawkowe, śpiączka), sercowo-naczyniowych (ból kończyn, sinica, osłabienie lub zanik tętna, fluktuacje ciśnienia tętniczego) oraz ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha). Objawy te wynikają z silnego działania wazokonstrykcyjnego dihydroergotaminy na naczynia obwodowe oraz jej wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Warto podkreślić, że produkt zawiera także etanol w stężeniu 42,5% v/v, co odpowiada 212,5–637,5 mg alkoholu na dawkę (0,5–1,5 ml) oraz glicerol (80–240 mg), które mogą dodatkowo wpływać na stan kliniczny pacjenta.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, ciśnienie tętnicze, dezorientacja, dihydroergotamina mezylan, duszność, działanie wazokonstrykcyjne, fentolamina, intoksykacja alkoholowa, leki przeciwdrgawkowe, leki wazodilatacyjne, monitorowanie parametrów życiowych, naczynia obwodowe, napady drgawkowe, niedokrwienie trzewne, nitroprusydek sodu, objawy neurologiczne, objawy sercowo-naczyniowe, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje, sinica kończyn, skurcz naczyń trzewnych, wentylacja mechaniczna - Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina – Dawkowanie i sposób podawania
Dihydroergotamina mezylan w postaci roztworu doustnego (Dihydroergotaminum Filofarm, 2 mg/g) jest wskazana wyłącznie dla dorosłych i młodzieży powyżej 16. roku życia, z przeciwwskazaniem u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Standardowe dawkowanie wynosi od 0,5 ml do 1,5 ml roztworu trzy razy na dobę, co odpowiada dobowej dawce substancji czynnej od 3 mg do 9 mg. Preparat należy podawać doustnie, nie na czczo, aby zapewnić optymalne wchłanianie i tolerancję. Po każdym użyciu pipetę do odmierzania dawki należy dokładnie przepłukać wodą, co jest istotne dla zachowania higieny i precyzji dawkowania.
alkohol etylowy, decyzja terapeutyczna, dihydroergotamina, dihydroergotamina mezylan, Dihydroergotaminum Filofarm, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, glicerol, jednostka dawkowania, kwalifikacja pacjenta, przeciwwskazanie, roztwór doustny, substancja czynna, substancja pomocnicza, wywiad medyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Dihydroergotaminum Filofarm to roztwór doustny o stężeniu 2 mg/g, zawierający dihydroergotaminę mezylan jako substancję czynną, stosowany głównie w terapii migreny oraz innych naczyniowych bólów głowy. Preparat dostępny jest w butelce o pojemności 15 g wraz z pipetą strzykawkową umożliwiającą precyzyjne dawkowanie (zwykle 0,5-1,5 ml, co odpowiada 1-3 mg dihydroergotaminy). W skład leku wchodzą również substancje pomocnicze takie jak kwas octowy, tiomocznik, gliceryna (80-240 mg/dawkę), etanol 96% (42,5% v/v, co odpowiada 212,5-637,5 mg etanolu na dawkę), kwas metanosulfonowy oraz woda oczyszczona. Zawartość etanolu wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami wątroby, alkoholizmem, padaczką oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
alkoholizm, choroba wątroby, dihydroergotamina mezylan, etanol, glicerol, gliceryna, interakcja międzylekowa, kwas octowy, migrena, naczyniowy ból głowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, padaczka, podanie doustne, postać farmaceutyczna, roztwór doustny, substancja czynna, woda oczyszczona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g
Produkt leczniczy Dihydroergotaminum Filofarm, zawierający 2 mg/g dihydroergotaminy mezylanu w roztworze doustnym, jest całkowicie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Pomimo braku jednoznacznych dowodów na teratogenność w dawkach terapeutycznych, istnieją uzasadnione obawy dotyczące działania embriotoksycznego i potencjalnego mutagennego tej substancji. Badania na zwierzętach są niewystarczające, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywoływać u dzieci karmionych piersią efekty naczynioskurczowe oraz wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, co stanowi istotne ryzyko dla noworodków. W związku z tym, pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a kobiety planujące ciążę muszą odstawić lek przed poczęciem.
alkohol etylowy, dihydroergotamina, dihydroergotamina mezylan, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt naczynioskurczowy, glicerol, laktacja, metoda antykoncepcji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna ergotaminy, przenikanie do mleka matki, roztwór doustny, substancja pomocnicza