induktor CYP3A4/5

Induktor CYP3A4/5 to substancja, która zwiększa ekspresję i aktywność enzymów cytochromu P450 z podrodziny CYP3A4 i CYP3A5. Enzymy te odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu leków i substancji endogennych w wątrobie i jelicie cienkim, odpowiadając za przetwarzanie około 50% wszystkich stosowanych klinicznie leków.

Indukcja CYP3A4/5 prowadzi do przyspieszenia metabolizmu substratów tych enzymów, co może skutkować obniżeniem stężenia leku we krwi i zmniejszeniem jego skuteczności terapeutycznej. W praktyce klinicznej induktory CYP3A4/5 są często źródłem istotnych interakcji lekowych, wymagających modyfikacji dawkowania lub zmiany terapii.

Do najsilniejszych induktorów CYP3A4/5 należą: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny oraz efawirenz. Indukcja enzymatyczna zwykle rozwija się w ciągu kilku dni do tygodni od rozpoczęcia podawania induktora i może utrzymywać się przez podobny okres po jego odstawieniu, co należy uwzględniać w planowaniu terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Gabitril 15 mg

Tiagabina, metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4/5, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon oraz ryfampicyna. Te leki przyspieszają metabolizm tiagabiny, co skutkuje obniżeniem jej stężenia w osoczu i skróceniem okresu półtrwania, wymagając zwiększenia dawki dobowej i/lub częstotliwości podawania w celu utrzymania skuteczności terapeutycznej. U pacjentów nieprzyjmujących induktorów enzymów CYP stężenie tiagabiny jest około dwukrotnie wyższe, co wymaga stosowania mniejszych dawek i wolniejszego ich zwiększania. Ponadto, ziele dziurawca, silny induktor CYP3A4, jest przeciwwskazane w terapii tiagabiną ze względu na ryzyko znacznego obniżenia jej stężenia i utraty efektu terapeutycznego.
alkohol etylowy, cymetydyna, CYP 3A4/5, digoksyna, enzymy CYP 450, farmakokinetyka tiagabiny, fenobarbital, fenytoina, GABA, hormonalny środek antykoncepcyjny, Hypericum perforatum, induktor CYP3A4/5, induktor enzymów CYP, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor enzymów wątrobowych, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas gamma-aminomasłowy, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, parametry krzepnięcia, prymidon, receptor GABA, receptor glutaminergiczny, ryfampicyna, sedacja, skuteczność terapeutyczna, stężenie w osoczu, teofilina, tiagabina, układ neuroprzekaźnikowy, warfaryna, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, ziele dziurawca
Leksykon substancji czynnych
Temsirolimus – Interakcje

Temsirolimus, jako inhibitor mTOR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jednoczesne stosowanie temsirolimusu (15 mg/tydzień) z sunitynibem (25 mg/dobę) wiąże się z wysokim ryzykiem toksyczności (wysypka rumieniowa st. 3/4, dna, zapalenie tkanki łącznej), co wymaga unikania takiego skojarzenia. Inhibitory ACE (np. ramipryl) oraz blokery kanału wapniowego (np. amlodypina) zwiększają ryzyko obrzęku naczynioruchowego, który może pojawić się nawet po 2 miesiącach terapii, dlatego konieczne jest unikanie lub ścisłe monitorowanie pacjentów. Silne induktory CYP3A4/5 (karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenia aktywnego metabolitu syrolimusu (Cmax o 65%, AUC o 56%), co może zmniejszać skuteczność leczenia. Z kolei silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, itrakonazol, worykonazol, nefazodon) powodują wzrost AUC syrolimusu 3,1-krotnie i sumarycznego AUC (temsirolimus + syrolimus) 2,3-krotnie, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, co wymaga unikania takich kombinacji.
amiodaron, amlodypina, aprepitant, AUC, bloker kanału wapniowego, chłoniak z komórek płaszcza, dabigatran, dezypramina, digoksyna, diltiazem, działanie niepożądane, dziurawiec, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fosfolipidoza, glikoproteina p, induktor CYP3A4/5, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwnowotworowy, lenalidomid, nefazodon, nelfinawir, obrzęk naczynioruchowy, paklitaksel, przedział terapeutyczny, ramipryl, ryfampicyna, rytonawir, stężenie maksymalne, substrat glikoproteiny P, syrolimus, temsirolimus, toksyczność płucna, werapamil, winkrystyna, worykonazol, wysypka rumieniowa plamisto-grudkowa

induktor CYP3A4/5

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Gabitril 15 mg

Temsirolimus – Interakcje