dystrybucja klotrymazolu
Klotrymazol to szeroko stosowany lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, który hamuje syntezę ergosterolu, istotnego składnika błony komórkowej grzybów. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu enzymu 14-alfa-demetylazy, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej patogenu i ostatecznie do jego śmierci.
Dystrybucja klotrymazolu w organizmie zależy od drogi podania. Przy aplikacji miejscowej (kremy, maści, roztwory) penetracja przez skórę jest ograniczona, co minimalizuje działania ogólnoustrojowe. Lek osiąga wysokie stężenia w naskórku i mieszkach włosowych, gdzie zwalcza infekcje grzybicze. Po podaniu dopochwowym klotrymazol utrzymuje się w wydzielinie pochwy przez 48-72 godziny.
W przypadku rzadko stosowanej terapii doustnej, klotrymazol ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co znacząco ogranicza jego biodostępność ogólnoustrojową. Metabolizm leku zachodzi głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, a metabolity są wydalane głównie z żółcią i kałem, w mniejszym stopniu z moczem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pirolam Intima Vag zawiera 500 mg klotrymazolu w postaci tabletki dopochwowej, charakteryzującej się ograniczoną biodostępnością systemową wynoszącą 3-10% podanej dawki. Maksymalne stężenie klotrymazolu w osoczu po podaniu dopochwowym jest bardzo niskie, poniżej 0,01 μg/ml, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych. Substancja czynna ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, przekształcając się głównie w nieaktywny metabolit 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z 10% dawki eliminowanej z moczem w ciągu pierwszej doby i 25% w ciągu 6 dni po podaniu doustnym, przy czym tylko 1% dawki jest wydalany w postaci niezmienionej.
aplikacja dopochwowa, aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja klotrymazolu, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja klotrymazolu, izoenzym, klotrymazol, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, Pirolam Intima Vag, stężenie w osoczu, tabletka dopochwowa, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Klotrymazol, podany dopochwowo w dawce 500 mg (Clotidal MAX), wykazuje ograniczone wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego na poziomie 3-10%, co skutkuje bardzo niskim maksymalnym stężeniem w osoczu poniżej 0,01 μg/ml. Substancja czynna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, przekształcając się w farmakologicznie nieaktywny metabolit 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan. W związku z tym, ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych oraz interakcji lekowych jest minimalne, mimo umiarkowanej in vitro inhibicji izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9 przez klotrymazol. Profil dystrybucji do tkanek pozostaje nie w pełni poznany ze względu na śladowe stężenia niezmienionego leku w krwiobiegu.
2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometan, biotransformacja, Clotidal MAX, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja klotrymazolu, eliminacja klotrymazolu, farmakokinetyka, inhibitor izoenzymów, interakcja lekowa, klotrymazol, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, podanie dopochwowe, podanie doustne, postać niezmieniona, stężenie osoczowe, tabletka dopochwowa, wchłanianie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
