CYP 3A4/5

CYP 3A4/5 to izoenzymy z rodziny cytochromu P450, które są kluczowymi elementami metabolizmu leków w organizmie człowieka. CYP3A4 i CYP3A5 są najważniejszymi izoformami podrodziny CYP3A, odpowiadającymi za metabolizm ponad 50% stosowanych klinicznie leków, w tym wielu leków przeciwnowotworowych, immunosupresyjnych, przeciwwirusowych i antybiotyków.

Enzymy te znajdują się głównie w wątrobie i jelicie cienkim, gdzie pełnią funkcję pierwszej linii metabolizmu ksenobiotyków. CYP3A4 jest dominującym izoenzymem w wątrobie dorosłego człowieka, podczas gdy ekspresja CYP3A5 wykazuje znaczną zmienność genetyczną w populacji – u części osób enzym ten nie jest aktywny.

Z klinicznego punktu widzenia szczególnie istotne są interakcje lekowe związane z indukcją lub inhibicją CYP3A4/5. Leki będące inhibitorami tych enzymów (np. erytromycyna, ketokonazol, sok grejpfrutowy) mogą znacząco zwiększać stężenie innych leków metabolizowanych przez te izoenzymy, prowadząc do działań niepożądanych. Z kolei induktory (np. ryfampicyna, karbamazepina, dziurawiec) mogą zmniejszać skuteczność terapeutyczną leków będących substratami CYP3A4/5.

Polimorfizmy genów kodujących CYP3A4/5 mogą wpływać na indywidualną zmienność w odpowiedzi na leki, co stanowi ważny aspekt medycyny personalizowanej i farmakogenetyki. Oznaczanie aktywności lub genotypowanie CYP3A4/5 może być pomocne w optymalizacji dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez te enzymy.

Powiązane wpisy

  1. 18.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl