Tilobrastil
Tilobrastil to syntetyczny związek należący do grupy bramadoksów, który wykazuje działanie neuroprotekcyjne poprzez modulację receptorów glutaminianowych. Główny mechanizm działania polega na blokowaniu nadmiernej aktywności receptorów NMDA, co zapobiega ekscytotoksyczności i uszkodzeniu neuronów w stanach niedotlenienia mózgu.
W badaniach przedklinicznych tilobrastil wykazuje obiecujące właściwości w leczeniu zaburzeń neurodegeneracyjnych, w tym choroby Alzheimera i Parkinsona. Związek ten penetruje barierę krew-mózg, osiągając terapeutyczne stężenie w tkance nerwowej przy stosunkowo niskich dawkach systemowych.
Profil bezpieczeństwa tilobrastilu jest korzystniejszy w porównaniu do innych modulatorów receptorów NMDA, gdyż wykazuje selektywność wobec podtypów receptorów związanych z procesami patologicznymi, minimalizując jednocześnie interferencję z fizjologicznymi funkcjami glutaminianu w ośrodkowym układzie nerwowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Tilobrastil 60 mg
Tilobrastil, zawierający 60 mg tikagreloru, wykazuje istotny profil działań niepożądanych potwierdzony w badaniach fazy 3 (PLATO, PEGASUS) na ponad 39 000 pacjentach. Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych było częstsze w grupie tikagreloru (7,4% w PLATO, 16,1% w PEGASUS przy skojarzeniu z ASA) niż w grupach kontrolnych (5,4% i 8,5%). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są krwawienia (z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, podskórne, z układu moczowego oraz po zabiegach) oraz duszność, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA i częstości występowania, gdzie m.in. duszność moczanowa, zawroty głowy, niedociśnienie, biegunka, nudności i wysypka występują często (≥1/100 do <1/10), a zawroty głowy pochodzenia błędnikowego i wzrost kreatyniny we krwi niezbyt często (≥1/1000 do <1/100).
antybiotyk makrolidowy, astma, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie kliniczne fazy 3, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dnawe zapalenie stawów, doustny antykoagulant, duszność, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja układów i narządów, krwawienie, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiomocz, krwioplucie, krwotok z przewodu pokarmowego, kwas moczowy, lek przeciwpłytkowy, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niestrawność, omdlenie, POChP, podwyższone stężenie kreatyniny, system MedDRA, tabletka powlekana, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tilobrastil 90 mg
Tilobrastil (tikagrelor) stosowany jest w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok) i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W OZW zaleca się dawkę nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg) jednorazowo, następnie 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. U pacjentów po zawale serca dawka podtrzymująca wynosi 60 mg dwa razy na dobę, stosowana do 2 lat po zdarzeniu lub jako kontynuacja początkowego leczenia. W przypadku zmiany terapii na Tilobrastil, pierwszą dawkę podaje się 24 godziny po ostatniej dawce poprzedniego leku przeciwpłytkowego. Pominięcie dawki wymaga przyjęcia tylko jednej tabletki zgodnie z harmonogramem. Długotrwałe stosowanie tikagreloru powyżej 3 lat posiada ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka nasycająca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leczenie skojarzone, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, tikagrelor, Tilobrastil, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tilobrastil 90 mg
Przedawkowanie tikagreloru (Tilobrastil) w dawkach przekraczających 90 mg wiąże się z toksycznością układu pokarmowego, objawiającą się nudnościami, wymiotami, bólami brzucha i biegunką, nasilającymi się wraz ze wzrostem dawki. Ponadto, przedawkowanie może prowadzić do poważnych działań niepożądanych ze strony układu oddechowego (duszność) oraz sercowo-naczyniowego, w tym potencjalnie zagrażających życiu pauz komorowych. Charakterystycznym i klinicznie istotnym efektem jest przedłużony czas krwawienia wynikający z silnego hamowania funkcji płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień. Tikagrelor nie jest usuwany przez dializę, a brak antidotum wymaga leczenia objawowego i ścisłego monitorowania, zwłaszcza EKG w celu wykrycia zaburzeń rytmu serca.
aktywność płytek krwi, antidotum, czas krwawienia, czynnik krzepnięcia, dializa, duszność, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, elektrokardiogram, funkcja płytek krwi, koncentrat krwinek czerwonych, objawy gastryczne, opatrunek hemostatyczny, pauza komorowa, receptor P2Y12, tikagrelor, Tilobrastil, toksyczność żołądkowo-jelitowa, transfuzja płytek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tilobrastil 90 mg
Produkt leczniczy Tilobrastil zawierający 90 mg tikagreloru w formie tabletek powlekanych wykazuje generalnie nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii obserwowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą znacząco upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Zawroty głowy wpływają na percepcję przestrzenną i równowagę, natomiast splątanie wiąże się z zaburzeniami świadomości i dezorientacją, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów. W praktyce klinicznej zaleca się czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.
charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja, działanie niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, pojazd mechaniczny, produkt leczniczy, profil leku, splątanie, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tilobrastil 60 mg
Ocena wpływu tikagreloru (Tilobrastil, 60 mg) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje, że lek ten generalnie nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na te funkcje. Jednakże, ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą zaburzać koncentrację i koordynację, konieczne jest zachowanie ostrożności. Pacjenci powinni być szczegółowo poinformowani o ryzyku wystąpienia tych objawów oraz o konieczności czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku ich pojawienia się. Zaleca się również dokumentowanie w historii choroby faktu udzielenia takich informacji oraz indywidualnych zaleceń dostosowanych do stanu klinicznego pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, leczenie kardiologiczne, nasilenie objawów, profil bezpieczeństwa leku, splątanie, stan kliniczny pacjenta, tabletka powlekana, terapia tikagrelorem, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tilobrastil 90 mg
Lek Tilobrastil w dawce 90 mg zawiera tikagrelor, antagonista receptora P2Y12, i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebyłym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na mechanizm działania przeciwpłytkowego, stosowanie tikagreloru w tych stanach zwiększa ryzyko poważnych powikłań krwotocznych. Ponadto, jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko istotnego wzrostu stężenia tikagreloru i nasilonych działań niepożądanych, w tym krwawień.
agregacja płytek krwi, antybiotyk makrolidowy, atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba hematologiczna, działanie przeciwpłytkowe, hemostaza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwwirusowy, nefazodon, ośrodkowy układ nerwowy, receptor P2Y12, rytonawir, terapia antyretrowirusowa, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, Tilobrastil, trombocytopenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia krwi, zespół chorego węzła zatokowego