działanie przeciwniedokrwienne
Działanie przeciwniedokrwienne to mechanizm terapeutyczny ukierunkowany na poprawę przepływu krwi do narządów i tkanek, których funkcjonowanie jest zagrożone wskutek ograniczonego dopływu krwi. Polega na interwencjach mających na celu zapobieganie lub zmniejszanie skutków niedokrwienia, czyli stanu niewystarczającego zaopatrzenia tkanek w tlen i substancje odżywcze.
W praktyce klinicznej działanie przeciwniedokrwienne może być realizowane na kilka sposobów: farmakologicznie (poprzez stosowanie leków rozszerzających naczynia krwionośne, przeciwpłytkowych, przeciwzakrzepowych), interwencyjnie (angioplastyka, stentowanie, tromboliza) lub chirurgicznie (pomostowanie naczyń wieńcowych, endarterektomia). Celem tych działań jest przywrócenie odpowiedniego przepływu krwi i zminimalizowanie uszkodzeń niedokrwiennych.
Leki o działaniu przeciwniedokrwiennym są szczególnie istotne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, udaru niedokrwiennego mózgu, miażdżycy naczyń obwodowych oraz innych stanów związanych z lokalnym lub uogólnionym zaburzeniem perfuzji tkankowej. Ich skuteczność zależy od szybkości interwencji, zwłaszcza w ostrych stanach niedokrwiennych, gdzie obowiązuje zasada „czas to tkanka”.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dilatrend 6,25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-, wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania jako alfa- i beta-adrenolityk (kod ATC: C07AG02). Enancjomer S blokuje nieselektywnie receptory beta1- i beta2-adrenergiczne, natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa1-adrenergiczne, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego bez wzrostu całkowitego oporu obwodowego. Karwedylol wykazuje także umiarkowaną blokadę kanałów wapniowych, brak aktywności sympatykomimetycznej oraz właściwości stabilizujące błonę komórkową. Działanie leku obejmuje hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron, redukcję stresu oksydacyjnego oraz działanie antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń, przy zachowaniu korzystnego profilu lipidowego (stosunek HDL/LDL). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność karwedylolu w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, przewlekłej niewydolności serca oraz u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, w tym dializowanych, gdzie lek wykazuje lepszą tolerancję i skuteczność niż antagoniści wapnia.
alfa-beta-adrenolityk, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie hipotensyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, obciążenie wstępne, obwodowy opór naczyniowy, profil lipidowy, przepływ nerkowy, przeszczepienie nerki, przewlekła niewydolność nerek, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilna choroba wieńcowa, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, właściwość przeciwutleniająca, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Avedol 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Avedol, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, łączącym blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych oraz beta1- i beta2-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02). Ta podwójna blokada prowadzi do obniżenia oporu obwodowego naczyń i hamowania układu renina-angiotensyna, co skutkuje zmniejszeniem aktywności reniny w osoczu bez częstego zatrzymania płynów. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), a jego działanie stabilizujące błony komórkowe oraz właściwości przeciwutleniające, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo, przyczyniają się do ochrony tkanek przed stresem oksydacyjnym. W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie krwi bez zwiększania oporu obwodowego, nie wpływa na objętość wyrzutową serca, a także utrzymuje prawidłowy przepływ krwi przez nerki, co minimalizuje ryzyko objawu chłodnych kończyn.
akcja serca, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, HDL, karwedylol, LDL, lipoproteiny wysokiej gęstości, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca zastoinowa, noradrenalina osoczowa, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa serca, opór obwodowy, parametry hemodynamiczne, profil lipidowy, przepływ nerkowy, przepływ obwodowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, renina osoczowa, stabilizacja błon komórkowych, stereoizomery, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna, właściwości antyoksydacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvetrend 25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący nieselektywną blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych (głównie enancjomer S), blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych oraz słabą do umiarkowanej aktywność blokującą kanały wapniowe przy wyższych stężeniach. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, a także stabilizuje błonę komórkową. Farmakodynamika karwedylolu obejmuje zmniejszenie oporu naczyń obwodowych, zwiększenie przepływu krwi w określonych łożyskach naczyniowych, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron oraz łagodzenie wzrostu ciśnienia tętniczego indukowanego fenylefryną. Ponadto, karwedylol wykazuje silne właściwości przeciwutleniające, zdolność wychwytywania wolnych rodników tlenowych oraz działanie antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń, nie wpływając negatywnie na profil lipidowy (utrzymanie prawidłowego stosunku HDL/LDL).
alfa i beta adrenolityk, blokada kanału wapniowego, choroba nerek, choroba wieńcowa, dystrofia mięśniowa, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, działanie sympatykomimetyczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, profil lipidowy, przeszczep nerki, przewlekła niewydolność nerek, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, właściwość przeciwutleniająca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coryol 6,25 mg 6,25 mg
Karwedylol, będący alfa- i beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AG02), wykazuje złożony mechanizm działania poprzez blokadę receptorów alfa1-, beta1- i beta2-adrenergicznych, przy czym blokada beta-adrenergiczna jest specyficzna dla enancjomeru S. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i wykazuje właściwości stabilizujące błonę komórkową oraz przeciwutleniające. W terapii długoterminowej u pacjentów z dławicą piersiową i stabilną chorobą wieńcową karwedylol zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca, wykazując działanie przeciwniedokrwienne i łagodzące ból. U chorych z zaburzeniem czynności lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca poprawia hemodynamikę, frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory, co przekłada się na zmniejszenie śmiertelności i poprawę jakości życia. Ponadto, karwedylol nie wpływa negatywnie na profil lipidowy ani stężenie elektrolitów, utrzymując prawidłowy stosunek HDL do LDL.
aktywność sympatykomimetyczna, alfa i beta adrenolityk, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk rozszerzający naczynia, całkowity opór obwodowy, dławica piersiowa, dystrofia mięśniowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lipoproteina o dużej gęstości, lipoproteina o małej gęstości, mieszanina racemiczna, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie wstępne i następcze, profil lipidowy, przepływ nerkowy, przeszczepienie nerki, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, randomizowane badanie kontrolowane, receptor adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptory alfa-adrenergiczne, receptory beta-adrenergiczne, selektywny beta-adrenolityk, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilizacja błony komórkowej, stabilna choroba wieńcowa, właściwości przeciwutleniające, wskaźnik zachorowalności, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ivohart 5 mg
Iwabradyna, substancja czynna leku Ivohart, jest selektywnym inhibitorem prądu If w węźle zatokowym, co prowadzi do zależnego od dawki zmniejszenia częstości akcji serca o około 10 uderzeń na minutę przy dawkach 5-7,5 mg dwa razy na dobę, bez wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego czy repolaryzację komór. Działanie to przekłada się na zmniejszenie obciążenia serca i zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co potwierdzono w pięciu randomizowanych badaniach klinicznych (N=4111), wykazujących istotną poprawę parametrów testu wysiłkowego oraz redukcję napadów dławicy piersiowej o około 70%. W badaniach długoterminowych (do 3-4 miesięcy) nie obserwowano rozwoju tolerancji ani efektu „z odbicia”. Iwabradyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, z możliwymi przemijającymi zaburzeniami widzenia związanymi z wpływem na prąd Ih w siatkówce. W populacji pediatrycznej stosowano dawki dostosowane do wieku i masy ciała (np. 0,02 mg/kg mc. u niemowląt), z podobnym profilem bezpieczeństwa i skuteczności w redukcji częstości akcji serca.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciężka bradykardia, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, elektroretinogram, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, kardiomiopatia rozstrzeniowa, mięsień sercowy, niewydolność serca, obniżenie odcinka ST, odstęp QT, prąd If, prąd Ih w siatkówce, prąd jonowy If, przewlekła stabilna dławica piersiowa, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, terapia przeciwdławicowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Triveram 40 mg + 10 mg + 10 mg
Triveram to lek złożony zawierający atorwastatynę, peryndopryl i amlodypinę, przeznaczony do terapii substytucyjnej u dorosłych pacjentów, którzy dotychczas stosowali te substancje oddzielnie w równoważnych dawkach. Wskazania obejmują nadciśnienie tętnicze samoistne, stabilną chorobę wieńcową oraz zaburzenia lipidowe, takie jak pierwotna hipercholesterolemia i hiperlipidemia mieszana. Preparat dostępny jest w pięciu wariantach dawkowania, np. Triveram 10 mg + 5 mg + 5 mg zawiera 10 mg atorwastatyny (jako 10,82 mg atorwastatyny wapniowej trójwodnej), 5 mg peryndoprylu (3,40 mg peryndoprylu) oraz 5 mg amlodypiny (6,94 mg amlodypiny bezylanu), co umożliwia indywidualizację terapii. Lek jest wskazany wyłącznie do kontynuacji leczenia u pacjentów dobrze tolerujących i skutecznie leczonych poszczególnymi składnikami w odpowiednich dawkach.
amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista wapnia, atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa trójwodna, compliance, dysfagia, dyslipidemia mieszana, działanie hipolipemizujące, działanie przeciwniedokrwienne, hiperlipidemia mieszana, inhibitor konwertazy angiotensyny, nadciśnienie tętnicze samoistne, peryndopryl, pierwotna hipercholesterolemia, profil lipidowy, stabilna choroba wieńcowa, statyna, terapia substytucyjna, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coryol 25 mg 25 mg
Karwedylol, będący racematem dwóch enancjomerów o uzupełniającym się działaniu, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z właściwościami blokującymi receptory alfa1- i beta-adrenergiczne (beta1 i beta2). Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i posiada zdolność stabilizacji błony komórkowej oraz słabą do umiarkowanej blokadę kanałów wapniowych w wyższych stężeniach. Jego unikalne właściwości przeciwutleniające, potwierdzone in vitro i in vivo, przyczyniają się do działania kardioprotekcyjnego, obejmującego zmiatanie reaktywnych rodników tlenowych i hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń. Karwedylol obniża ciśnienie tętnicze bez zwiększania oporu obwodowego, utrzymując objętość wyrzutową serca i prawidłowy przepływ krwi przez nerki oraz inne łożyska naczyniowe, co jest istotne w terapii nadciśnienia tętniczego, w tym u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i poddawanych hemodializie.
agonista receptora alfa1-adrenergicznego, aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, całkowity czas wysiłku, częstość pracy serca, częstoskurcz, czynność lewej komory, czynność nerek, dyslipidemia, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwniedokrwienne, hemodializoterapia, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lek przeciwdławicowy, metoda podwójnie ślepej próby, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, nieme niedokrwienie mięśnia sercowego, obciążenie następcze, obciążenie wstępne serca, objętość wyrzutowa, obniżenie odcinka ST, opór obwodowy, profil lipidowy, przepływ krwi przez nerki, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, retencja płynów, stabilna dławica piersiowa, układ renina-angiotensyna, właściwość przeciwutleniająca, zaburzenie czynności lewej komory, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon substancji czynnych
Karwedylol – Właściwości farmakodynamiczne
Karwedylol to nieselektywny beta-adrenolityk o unikalnym mechanizmie działania, łączący blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych z nieselektywną blokadą receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych. Jego działanie rozszerzające naczynia oraz hamujące układ renina-angiotensyna-aldosteron prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i aktywności reninowej osocza, bez istotnego zatrzymania płynów. Karwedylol wykazuje także właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń oraz słabą aktywność blokującą kanały wapniowe, co może zwiększać przepływ krwi w niektórych łożyskach naczyniowych. W badaniach klinicznych potwierdzono jego korzystny wpływ na profil lipidowy, równowagę elektrolitową oraz brak typowych dla beta-adrenolityków objawów, takich jak uczucie zimna kończyn, dzięki utrzymaniu obwodowego przepływu krwi i czynności nerek.
W terapii chorób układu sercowo-naczyniowego karwedylol wykazuje potwierdzone działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdławicowe, zmniejszając obciążenie wstępne i następcze serca oraz poprawiając funkcję lewej komory. W badaniu COPERNICUS u 2289 pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca karwedylol istotnie obniżył śmiertelność całkowitą (12,8% vs 19,7% placebo; p=0,00013) oraz ryzyko hospitalizacji. W badaniu CAPRICORN u pacjentów po zawale serca z dysfunkcją lewej komory wykazano redukcję całkowitej śmiertelności o 23% (p=0,031) i innych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Karwedylol jest skuteczny także u pacjentów z nadciśnieniem nerkowopochodnym oraz przewlekłą niewydolnością nerek, w tym poddawanych hemodializoterapii. W porównaniu z werapamilem i izosorbidem dinitratem o przedłużonym działaniu wykazuje podobną skuteczność w zwiększaniu całkowitego czasu wysiłku (TET) i opóźnianiu wystąpienia dławicy. Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności, stosowanie karwedylolu u dzieci i młodzieży nie jest obecnie zalecane.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, angiotensyna II, beta-adrenolityk, błona komórkowa, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, ciśnienie zaklinowania, dławica piersiowa, dysfunkcja skurczowa, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lek beta-adrenolityczny, lewa komora, lipoproteina o dużej gęstości, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie nerkopochodne, nieme niedokrwienie, obniżenie odcinka ST, obwodowy opór naczyniowy, profil lipidowy, przeciwutleniacz, przedwczesny skurcz przedsionka, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stereoizomer, stres oksydacyjny, tętnica płucna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wolny rodnik tlenowy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Iwabradyna – Właściwości farmakodynamiczne
Iwabradyna jest selektywnym inhibitorem prądu If w węźle zatokowym, co prowadzi do zależnego od dawki zmniejszenia częstości pracy serca bez wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego czy repolaryzację komór. W dawkach do 20 mg dwa razy na dobę obserwuje się efekt plateau zmniejszenia częstości akcji serca o około 10 uderzeń na minutę, co przekłada się na redukcję obciążenia serca i zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Iwabradyna wykazuje działanie przeciwdławicowe i przeciwniedokrwienne potwierdzone w badaniach klinicznych na 4111 pacjentach z przewlekłą stabilną dławicą piersiową, gdzie dawki 5 mg i 7,5 mg dwa razy na dobę skutkowały istotnym wydłużeniem czasu trwania testu wysiłkowego oraz zmniejszeniem częstości napadów dławicy o około 70%. Lek nie wpływa istotnie na ciśnienie tętnicze ani opory naczyniowe, a jego profil bezpieczeństwa jest korzystny także u pacjentów z cukrzycą i zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF 30-45%).
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, badanie elektrofizjologiczne, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciężka bradykardia, częstość pracy serca, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, elektroretinogram, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, kardiomiopatia rozstrzeniowa, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, napad dławicy piersiowej, obniżenie odcinka ST, prąd If rozrusznika serca, prąd Ih w siatkówce, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, repolaryzacja komory, skorygowany odstęp QT, test wysiłkowy, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Runrapiq 300 mg
Landiolol, substancja czynna leku Runrapiq 300 mg, jest wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem (selektywność 255-krotnie wyższa względem beta2), stosowanym w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu dodatniego efektu chronotropowego katecholamin, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, spowolnieniem przewodzenia w układzie bodźco-przewodzącym oraz wydłużeniem okresu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym. Landiolol charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania, co potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących ponad 4400 pacjentów, w tym 1369 z tachyarytmiami nadkomorowymi oraz 3039 w profilaktyce okołooperacyjnego migotania przedsionków i kontroli hemodynamiki podczas procedur inwazyjnych. Efektywność leczenia oceniano na podstawie redukcji częstości akcji serca i konwersji do rytmu zatokowego, a także stabilizacji ciśnienia tętniczego.
adrenalina i noradrenalina, amina katecholowa, antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta2, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz zatokowy, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwniedokrwienne, ektopowy częstoskurcz węzłowy, hipoglikemia, landiolol, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze, ognisko ektopowe, Runrapiq, rytm zatokowy, tachyarytmia nadkomorowa, tachyarytmia pooperacyjna, układ bodźco-przewodzący serca, układ współczulny, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Raenom 7,5 mg
Iwabradyna, substancja czynna leku Raenom, jest selektywnym inhibitorem prądu If w węźle zatokowym, co prowadzi do zależnego od dawki zmniejszenia częstości akcji serca o około 10 uderzeń na minutę bez wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, kurczliwość mięśnia sercowego czy repolaryzację komór. Działanie to przekłada się na zmniejszenie obciążenia serca i zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co potwierdzono w badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą stabilną dławicą piersiową, gdzie dawki 5 mg i 7,5 mg dwa razy na dobę skutkowały istotnym wydłużeniem czasu trwania testu wysiłkowego oraz redukcją częstości napadów dławicy o około 70%. W badaniu SHIFT u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (LVEF ≤35%, częstość akcji serca ≥70/min) iwabradyna w dawce 7,5 mg dwa razy na dobę zmniejszyła częstość akcji serca średnio o 15 uderzeń na minutę i istotnie obniżyła ryzyko zgonu sercowo-naczyniowego lub hospitalizacji z powodu nasilenia niewydolności serca o 18% (HR 0,82, p<0,0001). Profil bezpieczeństwa był korzystny, bez istotnych działań niepożądanych wpływających na przewodnictwo czy funkcję mięśnia sercowego.
antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykardia ciężka, choroba niedokrwienna serca, częstość akcji serca, depolaryzacja samoistna, dusznica bolesna, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, elektroretinogram, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, kardiomiopatia rozstrzeniowa, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, niewydolność serca, obniżenie odcinka ST, prąd If, prąd Ih, przewlekła niewydolność serca, repolaryzacja komory, retinotoksyczność, stabilna dławica piersiowa, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, zaburzenie czynności lewej komory, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Co-Prestarium 10 mg + 5 mg
Co-Prestarium to preparat łączący peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, stosowany jako leczenie substytucyjne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym samoistnym oraz stabilną chorobą wieńcową. Lek jest wskazany wyłącznie u pacjentów, którzy już przyjmują oba składniki oddzielnie w dawkach odpowiadających jednemu z czterech dostępnych wariantów: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (odpowiadające odpowiednio 3,395 mg lub 6,790 mg peryndoprylu oraz 6,935 mg lub 13,870 mg amlodypiny bezylanu). Preparat umożliwia uproszczenie schematu leczenia, co może poprawić adherence i skuteczność terapii.
adherence, amlodypina, amlodypina bezylan, Co-Prestarium, działanie hipotensyjne, działanie przeciwniedokrwienne, laktoza jednowodna, leczenie substytucyjne, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, peryndopryl z argininą, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stabilna choroba wieńcowa - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakodynamiczne
Landiolol, będący wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem (selektywność 255-krotnie przewyższająca działanie na receptory beta2), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym obejmującym szybki początek działania, krótki czas efektu oraz właściwości kardioprotekcyjne i przeciwniedokrwienne. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu dodatniego efektu chronotropowego katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, redukcją spontanicznej aktywności ognisk ektopowych, spowolnieniem przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym oraz wydłużeniem refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym. Landiolol jest szczególnie przydatny w szybkim i kontrolowanym leczeniu tachyarytmii nadkomorowych, w tym okołooperacyjnego migotania przedsionków, z możliwością natychmiastowego przerwania działania leku w razie potrzeby.
antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, częstoskurcz zatokowy, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwniedokrwienne, efekt hemodynamiczny, ektopowy częstoskurcz węzłowy, hipoglikemia, katecholamina, mięsień sercowy, napadowa tachyarytmia nadkomorowa, niedociśnienie tętnicze, ognisko ektopowe, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rytm zatokowy, tachyarytmia nadkomorowa, tachyarytmia pooperacyjna, układ bodźcoprzewodzący serca, układ współczulny, węzeł przedsionkowo-komorowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atram 25 25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Atram, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02), co nadaje mu unikalny profil farmakodynamiczny. Jego działanie obejmuje wazodylatację poprzez blokadę alfa1, obniżenie obwodowego oporu naczyniowego oraz hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron przez blokadę receptorów beta, co skutkuje zmniejszeniem aktywności reninowej osocza i rzadkim występowaniem retencji płynów. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, stabilizuje błony komórkowe i posiada właściwości przeciwutleniające, co potwierdzono zarówno in vitro, jak i in vivo. W przeciwieństwie do klasycznych beta-blokerów, nie zaburza profilu lipidowego (zachowany stosunek HDL/LDL) ani równowagi elektrolitowej, a także nie wpływa negatywnie na czynność nerek i obwodowy przepływ krwi, minimalizując ryzyko objawów takich jak uczucie zimna kończyn.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, dializoterapia, działanie beta-adrenolityczne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, funkcja lewej komory, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lipoproteina o dużej gęstości, lipoproteina o małej gęstości, nadciśnienie nerkopochodne, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze serca, obciążenie wstępne serca, opór obwodowy, pacjent dializowany, profil lipidowy, przepływ nerkowy krwi, przeszczepienie nerki, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, równowaga elektrolitowa, śmiertelność, stabilizacja błon komórkowych, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, właściwość przeciwutleniająca, wolny rodnik tlenowy, zaburzenie czynności lewej komory - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, będący racematem dwóch enancjomerów, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02). Jego mechanizm działania obejmuje blokadę receptorów beta1 i beta2 (głównie enancjomer S) oraz receptorów alfa1 (oba enancjomery), bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA). Ponadto, karwedylol wykazuje właściwości stabilizujące błonę komórkową, słabą do umiarkowanej blokadę kanałów wapniowych oraz silne działanie przeciwutleniające, co wyróżnia go spośród innych beta-adrenolityków i przyczynia się do efektów kardioprotekcyjnych. Farmakologicznie zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, hamuje układ renina-angiotensyna (obniżając aktywność reninową osocza) oraz poprawia przepływ krwi w różnych łożyskach naczyniowych, co przekłada się na ochronę narządową i efekt antyproliferacyjny na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
beta-adrenolityk, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, częstoskurcz, czynność skurczowa i rozkurczowa lewej komory, dyslipidemia, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, kardioprotekcja, monitorowanie metodą Holtera, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, nieme niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, objętość wyrzutowa serca, opór obwodowy, przedwczesny skurcz przedsionka, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła stabilna dławica piersiowa, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilna dławica piersiowa, układ renina-angiotensyna, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwość przeciwutleniająca, zaburzenie czynności lewej komory, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, będący nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową selektywną blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne. Poprzez blokadę receptorów alfa1 redukuje obwodowy opór naczyniowy, a blokada receptorów beta hamuje układ renina-angiotensyna, co skutkuje zmniejszeniem aktywności reninowej osocza i rzadkim zatrzymaniem płynów. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i stabilizuje błonę komórkową. Karwedylol jest racematem dwóch enancjomerów, z których S(-) odpowiada głównie za blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych. Właściwości antyoksydacyjne karwedylolu i jego metabolitów zostały potwierdzone zarówno in vitro, jak i in vivo.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk rozszerzający naczynia, bloker receptorów alfa i beta, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, funkcja rozkurczowa, funkcja skurczowa, karwedylol, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, nadciśnienie tętnicze, noradrenalina w osoczu, obciążenie wstępne, opór naczyniowy obwodowy, profil lipidowy, propranolol, przepływ nerkowy krwi, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1, receptor beta, receptor beta-adrenergiczny, rzut serca, stabilizacja błony komórkowej, stereoizomer, układ renina-angiotensyna, właściwości antyoksydacyjne, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Felodypina – Właściwości farmakodynamiczne
Felodypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn (kod ATC: C08C A02), jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Mechanizm działania polega na selektywnym rozszerzaniu tętniczek, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego, bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego czy przewodnictwo elektryczne. Felodypina wykazuje łagodne działanie natriuretyczne i diuretyczne, nie powodując zatrzymania płynów ani niedociśnienia ortostatycznego. Lek jest skuteczny w monoterapii oraz w terapii skojarzonej z β-adrenolitykami, inhibitorami ACE i diuretykami, obniżając zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, co umożliwia leczenie izolowanego nadciśnienia skurczowego. Ponadto, felodypina poprawia perfuzję wieńcową, zmniejsza opór naczyń wieńcowych i obciążenie następcze lewej komory, co przekłada się na redukcję częstości napadów dusznicy bolesnej i poprawę tolerancji wysiłku u pacjentów ze stabilną dusznicą.
antagonista wapnia, bloker receptorów beta-adrenergicznych, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, działanie diuretyczne, działanie natriuretyczne, działanie przeciwdusznicowe, działanie przeciwniedokrwienne, felodypina, filtracja kłębuszkowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, kurczliwość serca, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obwodowy opór naczyniowy, okres refrakcji, opór naczyń obwodowych, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewodnictwo elektryczne mięśnia sercowego, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, jest alfa- i beta-adrenolitykiem o złożonym mechanizmie działania, obejmującym blokadę receptorów beta1, beta2 oraz alfa1-adrenergicznych, a także słabe do umiarkowanego blokowanie kanałów wapniowych. Lek nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizuje błonę komórkową. Farmakodynamicznie karwedylol zmniejsza opór naczyń obwodowych, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje redukcją uwalniania reniny i rzadkim zatrzymaniem płynów. W terapii nadciśnienia tętniczego obniża ciśnienie bez zwiększania całkowitego oporu obwodowego, nie wpływa negatywnie na profil lipidowy (utrzymując prawidłowy stosunek HDL/LDL) oraz nie powoduje istotnych zmian w czynności nerek i przepływie obwodowym, co ogranicza występowanie objawów takich jak zziębnięcie kończyn.
beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dystrofia mięśniowa, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, działanie przeciwutleniające, enancjomer, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lipoproteina o dużej gęstości, lipoproteina o małej gęstości, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór naczyń obwodowych, przewlekła niewydolność nerek, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wolne rodniki tlenowe, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvetrend 3,125 mg
Karwedylol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-, działającą jako nieselektywny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych (głównie enancjomer S) oraz alfa1-adrenergicznych (oba enancjomery). W wyższych stężeniach wykazuje także umiarkowaną blokadę kanałów wapniowych. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizuje błonę komórkową. Jego działanie hemodynamiczne obejmuje zmniejszenie oporu naczyń obwodowych przez blokadę receptorów alfa1, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron oraz poprawę przepływu krwi, zwłaszcza w krążeniu skórnym. Karwedylol wykazuje silne właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń oraz korzystnie wpływa na profil lipidowy, nie zaburzając stosunku HDL/LDL. W terapii nadciśnienia tętniczego obniża ciśnienie bez zwiększania oporu obwodowego, z minimalnym wpływem na czynność serca i przepływ nerkowy, co ogranicza występowanie objawów takich jak zziębnięcie kończyn.
agonista receptora adrenergicznego, aktywność sympatykomimetyczna, angiotensyna II, antagonista receptorów adrenergicznych, blokada kanałów wapniowych, czynność nerek, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lipoproteina o dużej gęstości, lipoproteina o małej gęstości, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, ostry zawał mięśnia sercowego, profil lipidowy, przeciwutleniacz, przeszczepienie nerki, przewlekła niewydolność nerek, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, renina, stabilizacja błony komórkowej, stabilna choroba wieńcowa, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności lewej komory - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dilatrend 25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-, jest alfa- i beta-adrenolitykiem o złożonym mechanizmie działania, obejmującym nieselektywną blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych (głównie przez enancjomer S) oraz równoważną blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych przez oba enancjomery. W wyższych stężeniach wykazuje także umiarkowaną aktywność blokującą kanały wapniowe. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizuje błonę komórkową. Karwedylol obniża obwodowy opór naczyniowy, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, zmniejsza uwalnianie reniny oraz wykazuje działanie przeciwutleniające i antyproliferacyjne na mięśnie gładkie naczyń, nie wpływając negatywnie na profil lipidowy (utrzymany stosunek HDL/LDL). W terapii nadciśnienia tętniczego nie powoduje wzrostu całkowitego oporu obwodowego ani istotnego zwolnienia czynności serca, a także nie zmienia przepływu nerkowego i obwodowego, co ogranicza ryzyko objawów takich jak zziębnięcie kończyn.
antagonista receptorów, blokada kanału wapniowego, choroba wieńcowa, dysfagia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, hemodializoterapia, kardiomiopatia rozstrzeniowa, lek adrenolityczny, lipoproteina wysokiej gęstości, nadciśnienie tętnicze, opór naczyniowy obwodowy, profil lipidowy, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 25 mg
Karwedylol, będący nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową selektywną blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02), wykazuje unikalny mechanizm działania obejmujący rozszerzenie naczyń obwodowych oraz hamowanie układu renina-angiotensyna poprzez zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) oraz obecność właściwości stabilizujących błonę komórkową i antyoksydacyjnych podkreślają jego odmienność od klasycznych beta-adrenolityków. Karwedylol jest racematem, gdzie enancjomer S(-) odpowiada za nieselektywną blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, a oba enancjomery blokują receptory alfa-adrenergiczne, co potwierdzono w modelach zwierzęcych i badaniach in vitro. W terapii nadciśnienia tętniczego karwedylol obniża ciśnienie krwi bez wzrostu oporu obwodowego, nieznacznie zmniejsza częstość akcji serca, utrzymuje objętość wyrzutową oraz prawidłowy przepływ nerkowy i obwodowy, co minimalizuje ryzyko wystąpienia objawów takich jak ziębnięcie kończyn. Dodatkowo, leczenie wiąże się ze wzrostem stężenia noradrenaliny w osoczu.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, blokada receptorów beta, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bloker receptorów alfa i beta, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja rozkurczowa lewej komory, funkcja skurczowa lewej komory, gospodarka lipidowa, HDL, karwedylol, LDL, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa serca, opór obwodowy, profil lipidowy, przepływ nerkowy krwi, receptor alfa1-adrenergiczny, rozszerzanie naczyń krwionośnych, rzut serca, stabilizacja błony komórkowej, układ renina-angiotensyna, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwości antyoksydacyjne, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vivacor 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Vivacor, jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działającą jako nieselektywny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych (głównie enancjomer S) oraz receptorów alfa1-adrenergicznych (oba enancjomery). Lek wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, w tym zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie przeciwutleniające oraz antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń. Karwedylol dostępny jest w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, a jego stosowanie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie powoduje typowego wzrostu oporu obwodowego ani istotnego zmniejszenia nerkowego przepływu krwi, co przekłada się na dobrą tolerancję i rzadkie występowanie objawów takich jak zimne kończyny.
alfa i beta adrenolityk, antagonista wapnia, badanie hemodynamiczne, dysfunkcja lewej komory, dystrofia mięśniowa, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializa, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, karwedylol, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, obwodowy opór naczyniowy, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa i beta adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilna dławica piersiowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Plendil 5 mg
Felodypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn (kod ATC: C08C A02), wykazuje selektywne działanie naczyniowe, obniżając ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych, bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo elektryczne. Lek ten nie wywołuje niedociśnienia ortostatycznego i charakteryzuje się łagodnym działaniem natriuretycznym oraz diuretycznym, co zapobiega zatrzymaniu płynów. Felodypina skutecznie obniża zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, co umożliwia jej stosowanie w nadciśnieniu tętniczym każdego stopnia, w tym izolowanym nadciśnieniu skurczowym. Ponadto, poprawia równowagę tlenową mięśnia sercowego poprzez rozszerzenie naczyń wieńcowych i zmniejszenie obciążenia następczego lewej komory, co przekłada się na zmniejszenie napadów dusznicy bolesnej i poprawę tolerancji wysiłku. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny po podaniu dawki, a stabilność efektu potwierdza stosunek stężenia minimalnego do maksymalnego >50%.
antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, dusznica bolesna, dysfagia, działanie diuretyczne, działanie natriuretyczne, działanie przeciwdusznicowe, działanie przeciwniedokrwienne, felodypina, filtracja kłębuszkowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, kłębuszek nerkowy, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, opór naczyń obwodowych, opór naczyniowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, przerost lewej komory serca, receptor β-adrenergiczny, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, β-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol Orion, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkowymi właściwościami rozszerzającymi naczynia krwionośne poprzez blokadę receptorów alfa1 i beta1/beta2. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego oraz hamowanie układu renina-angiotensyna, co skutkuje obniżeniem aktywności reninowej osocza i rzadkim zatrzymaniem płynów. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i posiada właściwości stabilizujące błonę komórkową. Lek jest racematem dwóch enancjomerów, z których S(-) odpowiada głównie za blokadę receptorów beta. Dodatkowo karwedylol i jego metabolity wykazują właściwości antyoksydacyjne, co może chronić tkanki przed stresem oksydacyjnym.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk nieselektywny, blokada receptorów beta, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, funkcja skurczowa, karwedylol, lipoproteiny o dużej gęstości, lipoproteiny o małej gęstości, nadciśnienie tętnicze, obciążenie wstępne, profil lipidowy, stereoizomery, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna, właściwości antyoksydacyjne, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, ziębnięcie kończyn - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vivacor 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Vivacor, jest nieselektywnym alfa- i beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AG02) o dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, wykazującym złożone działanie farmakologiczne, w tym blokadę receptorów alfa1- i beta-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, obniżenia oporu obwodowego oraz działania kardioprotekcyjnego. Lek charakteryzuje się także silnymi właściwościami antyoksydacyjnymi i antyproliferacyjnymi, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizuje błony komórkowe, a jego enancjomer S(-) odpowiada za blokadę receptorów beta-adrenergicznych, podczas gdy oba enancjomery blokują receptory alfa1. W terapii nadciśnienia tętniczego karwedylol obniża ciśnienie tętnicze bez zwiększania całkowitego oporu obwodowego, zachowując czynność serca i nerek oraz minimalizując objawy takie jak zimne kończyny, co wyróżnia go spośród innych beta-adrenolityków.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, całkowita śmiertelność, całkowity opór obwodowy, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa, hemodializa, indeks kurczliwości, kardiomiopatia rozstrzeniowa, mieszanina racemiczna, naczyniowy opór obwodowy, nadciśnienie nerkowe, obciążenie wstępne i następcze, przewlekła niewydolność nerek, receptor alfa1-adrenergiczny, transplantacja nerki, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwości antyoksydacyjne, zawał mięśnia sercowego, zimne kończyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol-ratiopharm 25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-, wykazuje złożony mechanizm działania jako alfa- i beta-adrenolityk (kod ATC: C07AG02). Enancjomer S blokuje nieselektywnie receptory beta-adrenergiczne, natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa1-adrenergiczne, co skutkuje ujemnym działaniem chronotropowym, dromotropowym, batmotropowym i inotropowym na mięsień sercowy. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, stabilizuje błonę komórkową i w wyższych stężeniach wykazuje słabą do umiarkowanej blokadę kanałów wapniowych. Karwedylol zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, wykazuje działanie przeciwutleniające, antyproliferacyjne oraz korzystnie wpływa na profil lipidowy, co przekłada się na jego szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz przewlekłej niewydolności serca.
aktywność sympatykomimetyczna, alfa i beta adrenolityk, blokada kanałów wapniowych, choroba niedokrwienna serca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie batmotropowe, działanie chronotropowe, działanie dromotropowe, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, fenylefryna, frakcja wyrzutowa, karwedylol, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, obciążenie następcze, obwodowy opór naczyniowy, profil lipidowy, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, stres oksydacyjny, tętnica płucna, układ bodźcotwórczo-przewodzący serca, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol-ratiopharm 6,25 mg
Karwedylol, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działa jako antagonist receptorów alfa1- i beta-adrenergicznych, co przekłada się na wielokierunkowe efekty farmakodynamiczne w układzie sercowo-naczyniowym. Enancjomer S blokuje nieselektywnie receptory beta, wywołując ujemne efekty chrono-, dromo-, batmo- i inotropowe, natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa1, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i rozszerzenia naczyń. Karwedylol wykazuje także słabą do umiarkowanej blokadę kanałów wapniowych oraz silne właściwości przeciwutleniające i antyproliferacyjne, co przyczynia się do ochrony narządów i korzystnego wpływu na profil lipidowy (utrzymanie prawidłowego stosunku HDL/LDL). W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie krwi bez wzrostu całkowitego oporu obwodowego, zachowując objętość wyrzutową i perfuzję nerek, a w chorobie niedokrwiennej serca zmniejsza obciążenie wstępne i następcze komory, wykazując działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdławicowe.
choroba niedokrwienna serca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwniedokrwienne, efekt batmotropowy, efekt chronotropowy, efekt dromotropowy, efekt inotropowy, enancjomer, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, kanał wapniowy, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, opór naczyniowy obwodowy, przeciwutleniacz, przewlekła niewydolność serca, receptor adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, stres oksydacyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol-ratiopharm 12,5 mg
Karwedylol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów R- i S-karwedylolu, działającą jako alfa- i beta-adrenolityk (kod ATC: C07AG02). Jego mechanizm działania obejmuje nieselektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych przez enancjomer S oraz blokadę receptorów alfa1-adrenergicznych przez oba enancjomery, co prowadzi do obniżenia obwodowego oporu naczyniowego i efektu hipotensyjnego. Dodatkowo, w wyższych stężeniach karwedylol wykazuje słabe do umiarkowanego działanie blokujące kanały wapniowe. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, a jego działanie na serce obejmuje ujemne efekty chronotropowe, dromotropowe, batmotropowe i inotropowe. Karwedylol wykazuje także właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjne na komórki mięśni gładkich naczyń oraz korzystnie wpływa na profil lipidowy (stosunek HDL/LDL) u pacjentów z nadciśnieniem i dyslipidemią.
choroba niedokrwienna serca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, dyslipidemia, dystrofia mięśniowa, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie przeciwniedokrwienne, efekt batmotropowy, efekt chronotropowy, efekt dromotropowy, efekt inotropowy, enancjomer, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, lipoproteiny niskiej gęstości, lipoproteiny wysokiej gęstości, nagła śmierć sercowa, opór obwodowy, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vivacor 25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Vivacor, jest nieselektywnym alfa- i beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AG02) o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym blokadę receptorów beta-adrenergicznych oraz alfa1-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego. Lek wykazuje silne właściwości antyoksydacyjne i antyproliferacyjne, stabilizuje błony komórkowe oraz hamuje aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje obniżeniem aktywności reninowej osocza bez istotnej retencji płynów. Karwedylol jest dostępny jako racemiczna mieszanina enancjomerów, z których S(-) odpowiada za blokadę receptorów beta, a oba enancjomery blokują receptory alfa1. W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie tętnicze bez zwiększenia całkowitego oporu obwodowego, zachowując nerkowy i obwodowy przepływ krwi, co minimalizuje ryzyko objawu zimnych kończyn.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, alfa i beta adrenolityk, beta-adrenolityk, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, działanie antyproliferacyjne, działanie przeciwniedokrwienne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja sercowo-naczyniowa, indeks kurczliwości, kardiomiopatia rozstrzeniowa, nadciśnienie nerkowe, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór obwodowy naczyń, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, receptory alfa1-adrenergiczne, rozszerzanie naczyń, transplantacja nerki, układ renina-angiotensyna-aldosteron, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zawał mięśnia sercowego