oktapeptyd
Oktapeptyd to peptyd składający się z ośmiu reszt aminokwasowych połączonych wiązaniami peptydowymi. W medycynie oktapeptydy mają istotne znaczenie zarówno diagnostyczne, jak i terapeutyczne ze względu na ich specyficzność działania oraz zdolność do interakcji z receptorami komórkowymi.
Wśród klinicznie ważnych oktapeptydów wymienić można angiotensynę II – silny wazopresor odgrywający kluczową rolę w regulacji ciśnienia tętniczego i gospodarki wodno-elektrolitowej. Innym przykładem jest oktreotyd – syntetyczny analog somatostatyny stosowany w leczeniu guzów neuroendokrynnych, krwawień z przewodu pokarmowego oraz w akromegalii.
Oktapeptydy często charakteryzują się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, takimi jak zwiększona stabilność metaboliczna w porównaniu z większymi peptydami, przy jednoczesnym zachowaniu specyficzności działania. Dzięki postępom w chemii peptydów i zaawansowanym technikom syntezy, projektowanie i wytwarzanie oktapeptydów o pożądanych właściwościach farmakologicznych stało się ważnym elementem rozwoju nowoczesnych leków peptydowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lanreotyd, będący analogiem somatostatyny o wysokim powinowactwie do receptorów SSTR2 i SSTR5, wykazuje szerokie działanie hamujące na funkcje endokrynne, neuroendokrynne i egzokrynne. Jego mechanizm obejmuje przede wszystkim supresję wydzielania hormonu wzrostu (GH), co potwierdzono w badaniu klinicznym u pacjentów z akromegalią, gdzie podawanie 120 mg co 28 dni przez 48 tygodni skutkowało redukcją objętości guza o średnio 26,8%, obniżeniem stężenia GH poniżej 2,5 µg/l u 77,8% pacjentów oraz normalizacją IGF-1 u 50%. Lanreotyd dodatkowo obniża stężenie prolaktyny oraz markerów nowotworowych, takich jak chromogranina A i 5-HIAA, u pacjentów z guzami neuroendokrynnymi żołądkowo-jelitowo-trzustkowymi (GEP-NET). Ponadto, lek wpływa na układ pokarmowy poprzez hamowanie wydzielania motyliny, GIP i polipeptydu trzustkowego oraz zmniejszenie poposiłkowego przepływu krwi w tętnicy krezkowej górnej i żyle wrotnej, co ma znaczenie w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej.
akromegalia, chromogranina A, czas wolny od progresji, działanie antyproliferacyjne, GEP-NET, gigantyzm przysadkowy, guz chromochłonny nadnerczy, guz trzustki, guz żołądkowo-jelitowo-trzustkowy, hiperprolaktynemia, hormon wzrostu, indeks mitotyczny, indeks proliferacyjny Ki67, insulinopodobny czynnik wzrostu, kwas 5-hydroksyindolooctowy, lanreotyd, makrogruczolak przysadki, nerwiak płodowy, nerwiak płodowy zwojowy, oktapeptyd, polipeptyd trzustkowy, prolaktyna, radioterapia, receptor somatostatyny, tętnica krezkowa górna, układ pokarmowy, żołądkowy peptyd hamujący, żyła wrotna -
Leksykon substancji czynnych
Oktreotyd, syntetyczny analog somatostatyny o dłuższym okresie działania, wykazuje silne hamowanie patologicznie zwiększonego wydzielania hormonu wzrostu (GH), peptydów oraz serotoniny przez układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy (GEP). W badaniach klinicznych u pacjentów z akromegalią podawanie oktreotydu w formie preparatów o przedłużonym uwalnianiu (Okteva, Sandostatin LAR) skutkowało znacznym zmniejszeniem stężenia GH (o ≥50% u około 90% pacjentów) oraz normalizacją IGF-1, co przekładało się na redukcję objawów chorobowych i zmniejszenie masy guza przysadki u 50% chorych. Ponadto, u pacjentów z hormonalnie czynnymi guzami neuroendokrynnymi środkowego odcinka prajelita, w badaniu III fazy PROMID, oktreotyd w dawce 30 mg co 4 tygodnie wydłużył medianę czasu do progresji guza do 14,3 miesięcy w porównaniu do 6,0 miesięcy w grupie placebo (HR=0,32; p=0,000015), zarówno u guzów czynnych hormonalnie, jak i nieczynnych.
akromegalia, badanie podwójnie ślepe, gastrinoma, gastryna, glukagon, gruczolak przysadki, guz neuroendokrynny, hipokaliemia, hormon tyreotropowy, hormon uwalniający tyreotropinę, hormon wzrostu, IGF-1, inhibitor pompy protonowej, insulina, insulinoma, jelit i trzustki, lek blokujący receptor H2, nadczynność tarczycy, nekrolityczny rumień wędrujący, oktapeptyd, preparat o przedłużonym uwalnianiu, rakowiak, somatostatyna, układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy, wazoaktywny peptyd jelitowy, zespół cieśni nadgarstka, zespół Zollingera-Ellisona -
Leksykon leków
Oktreotyd, aktywny składnik leku Sandostatin, jest syntetycznym analogiem somatostatyny o dłuższym czasie działania, wykazującym silne i selektywne hamowanie wydzielania hormonu wzrostu (GH), glukagonu oraz insuliny, z przewagą efektu na GH. W badaniach klinicznych u pacjentów z akromegalią stosowanie oktreotydu skutkowało redukcją stężenia GH o co najmniej 50% u około 90% chorych, a u 50% z nich poziom GH spadł poniżej 5 ng/ml. Lek ten nie wywołuje efektu z odbicia, co jest istotne w terapii tej grupy pacjentów. Ponadto, u zdrowych ochotników wykazano hamowanie poposiłkowego uwalniania insuliny, glukagonu, gastryny oraz TSH stymulowanego przez TRH, co potwierdza szerokie spektrum działania hormonalnego oktreotydu.
akromegalia, embolizacja tętnicy wątrobowej, farmakologia, farmakoterapia, fluorouracyl, gastryna, glukagon, gruczolak przysadki, guz hormonalnie czynny, guz neuroendokrynny żołądka, hipoglikemia, hormon tyreotropowy, hormon uwalniający tyreotropinę, hormon wzrostu, insulina, insulinopodobny czynnik wzrostu, obrzęk tkanek miękkich, oktapeptyd, oktreotyd, parestezja, serotonina, somatostatyna, streptozocyna, układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy -
Leksykon leków
Lanreotyd, będący syntetycznym analogiem somatostatyny o wysokim powinowactwie do receptorów SSTR 2 i 5, wykazuje silne działanie hamujące na wydzielanie hormonu wzrostu (GH) oraz innych hormonów i peptydów, takich jak prolaktyna, motylina, GIP i polipeptyd trzustkowy. W badaniach farmakodynamicznych wykazano, że lanreotyd istotnie zmniejsza poposiłkowy przepływ krwi w tętnicy krezkowej górnej i żyle wrotnej oraz obniża wydzielanie wody i elektrolitów do jelita czczego, co wpływa na hemodynamikę i funkcje przewodu pokarmowego. U pacjentów z guzami neuroendokrynnymi GEP-NET lanreotyd skutecznie redukuje stężenia markerów nowotworowych, takich jak chromogranina A i 5-HIAA, co ma znaczenie diagnostyczne i monitorujące terapię.
akromegalia, analog somatostatyny, ból stawowy, chromogranina A, GEP-NET, gruczolak przysadki, guz neuroendokrynny żołądkowo-jelitowo-trzustkowy, hormon wzrostu, IGF-1, insulinopodobny czynnik wzrostu 1, kwas 5-hydroksyindolooctowy, lanreotyd, makrogruczolak przysadki, motylina, obrzęk tkanek miękkich, oktapeptyd, parametry biochemiczne, polipeptyd trzustkowy, prolaktyna, radioterapia, receptor somatostatynowy, tętnica krezkowa górna, zespół rakowiaka, żołądkowy peptyd hamujący, żyła wrotna -
Leksykon leków
Lanreotyd, będący analogiem somatostatyny i substancją czynną Myrelez, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów SSTR2 i SSTR5, co stanowi podstawę jego działania hamującego wydzielanie hormonu wzrostu (GH). W porównaniu do naturalnej somatostatyny, lanreotyd cechuje się dłuższym czasem działania i wyższą aktywnością biologiczną. Lek hamuje również wydzielanie motyliny, GIP oraz polipeptydu trzustkowego, nie wpływając istotnie na sekretynę i gastrynę na czczo. U pacjentów z guzami neuroendokrynnymi GEP-NET obniża stężenia chromograniny A w osoczu oraz 5-HIAA w moczu, co jest istotne w monitorowaniu przebiegu choroby. Ponadto, lanreotyd zmniejsza poposiłkowy przepływ krwi w tętnicy krezkowej górnej i żyle wrotnej oraz redukuje wydzielanie wody i elektrolitów (Na⁺, K⁺, Cl⁻) do światła jelita czczego, co może mieć znaczenie w kontroli zaburzeń wodno-elektrolitowych.
akromegalia, chromogranina A, gastryna, GEP-NET, guz neuroendokrynny żołądkowo-jelitowo-trzustkowy, hiperprolaktynemia, hormon wzrostu, IGF-1, kwas 5-hydroksyindolooctowy, lanreotyd, makrogruczolak przysadki, motylina, oktapeptyd, parametr biochemiczny, polipeptyd trzustkowy, prolaktyna, radioterapia, receptor somatostatynowy, sekretyna, somatostatyna, tętnica krezkowa górna, żołądkowy peptyd hamujący, żyła wrotna -
Leksykon leków
Lanreotyd, będący analogiem somatostatyny o wysokim powinowactwie do receptorów SSTR 2 i 5, wykazuje szerokie działanie hamujące na funkcje endokrynne, neuroendokrynne i egzokrynne, w tym na wydzielanie hormonu wzrostu (GH). Substancja skutecznie obniża stężenia markerów nowotworowych, takich jak chromogranina A i 5-HIAA, u pacjentów z guzami neuroendokrynnymi GEP-NET. Ponadto, lanreotyd redukuje poposiłkowy przepływ krwi w tętnicy krezkowej górnej i żyle wrotnej oraz zmniejsza wydzielanie wody i elektrolitów do światła jelita czczego, co ma znaczenie w kontroli objawów związanych z nadmierną sekrecją przewodu pokarmowego. U pacjentów z akromegalią obserwuje się także obniżenie stężenia prolaktyny podczas przewlekłej terapii.
akromegalia, chromogranina A, guz neuroendokrynny żołądkowo-jelitowo-trzustkowy, hormon wzrostu, insulinopodobny czynnik wzrostu 1, kwas 5-hydroksyindolooctowy, lanreotyd, makrogruczolak przysadki, motylina, obrzęk tkanek, oktapeptyd, operacja przysadki, polipeptyd trzustkowy, powinowactwo receptorowe, radioterapia, receptor somatostatynowy, somatostatyna, tętnica krezkowa, układ trawienny, żołądkowy peptyd hamujący, żyła wrotna
