działanie inotropowo dodatnie
Działanie inotropowo dodatnie to zjawisko wzmocnienia siły skurczu mięśnia sercowego bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. Jest to jeden z podstawowych mechanizmów regulujących pracę układu krążenia, prowadzący do zwiększenia objętości wyrzutowej i rzutu serca.
W praktyce klinicznej stosuje się leki o działaniu inotropowo dodatnim w terapii ostrej i przewlekłej niewydolności serca. Do najważniejszych grup leków o tym działaniu należą glikozydy nasercowe (np. digoksyna), leki sympatykomimetyczne (np. dobutamina, dopamina), inhibitory fosfodiesterazy (np. milrinon) oraz nowsze substancje jak levosimendan (sensytyzator kanałów wapniowych).
Mechanizm działania inotropowo dodatniego polega głównie na zwiększeniu stężenia jonów wapnia w komórkach mięśnia sercowego lub zwiększeniu wrażliwości białek kurczliwych na wapń. Efekt ten można osiągnąć przez różne szlaki biochemiczne: aktywację receptorów adrenergicznych, hamowanie pompy sodowo-potasowej, blokowanie fosfodiesterazy czy bezpośrednie oddziaływanie na aparat kurczliwy kardiomiocytów.
Warto pamiętać, że długotrwałe stosowanie leków o silnym działaniu inotropowo dodatnim może prowadzić do zwiększonego zużycia tlenu przez mięsień sercowy i potencjalnie niekorzystnych następstw metabolicznych, co ogranicza ich zastosowanie w terapii przewlekłej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Convafort 15,7 mg
Convafort jest produktem leczniczym zawierającym wyciąg suchy z ziela konwalii (Convallaria maialis L.) w dawce 15,7 mg na tabletkę drażowaną, co odpowiada 0,53-0,79 jednostkom gołębim glikozydów kardenolidowych. Mechanizm działania preparatu opiera się na hamowaniu pompy sodowo-potasowej w kardiomiocytach, co prowadzi do efektu inotropowo dodatniego, tj. zwiększenia siły skurczu mięśnia sercowego. Działanie to jest porównywalne do strofantyny, jednak o znacznie mniejszej sile. Convafort wykazuje również słabe działanie diuretyczne, co może być korzystne w terapii pacjentów wymagających łagodnego efektu moczopędnego wraz z poprawą kurczliwości mięśnia sercowego.
- Leksykon substancji czynnych
Nefopam – Właściwości farmakodynamiczne
Nefopam, będący pochodną difenhydraminy i oznaczony kodem ATC N02BG06, jest nienarkotycznym lekiem przeciwbólowym o mechanizmie działania polegającym na silnej inhibicji zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz stymulacji zstępujących dróg serotoninergicznych. Wykazuje również wpływ na reabsorpcję dopaminy, 5-hydroksytryptofanu i GABA, a także stymuluje uwalnianie dopaminy i GABA w OUN. Jego siła przeciwbólowego działania po podaniu doustnym odpowiada około ⅓ siły morfiny (zakres 0,18-0,56) lub jest 8,4-10,4 razy większa niż kwasu acetylosalicylowego, przy czym dawki powyżej 300 mg nie zwiększają efektu analgetycznego. Nefopam nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych, nie powoduje depresji oddechowej i nie jest antagonizowany przez nalokson, co odróżnia go od klasycznych opioidów.
5-hydroksytryptofan, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, difenhydramina, dopamina, działanie cholinolityczne, działanie chronotropowe, działanie inotropowo dodatnie, działanie przeciwhistaminowe, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, katecholamina endogenna, kod ATC, kodeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, morfina, nalokson, nienarkotyczny lek przeciwbólowy, noradrenalina, opioidowy lek przeciwbólowy, opróżnianie żołądka, orfenadryna, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, pentazocyna, pojemność minutowa serca, potencjał uzależniający, propoksyfen, receptor opioidowy, serotonina i noradrenalina, synteza prostaglandyn, właściwość antycholinergiczna, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość przeciwzapalna, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Corectin 5 5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej preparatu Corectin, prowadzi do nasilonej blokady receptorów beta-adrenergicznych, co skutkuje poważnymi powikłaniami kardiologicznymi i oddechowymi. Opisano przypadki przyjęcia dawki nawet 2000 mg, z różnym nasileniem objawów w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Kluczowe objawy to bradykardia (wymagająca dożylnego podania atropiny lub orcyprenaliny, a w ciężkich przypadkach wszczepienia rozrusznika), niedociśnienie tętnicze (leczenie płynami dożylnymi, lekami wazopresyjnymi i glukagonem), skurcz oskrzeli (beta2-sympatykomimetyki, aminofilina), ostra niewydolność serca (leki moczopędne, inotropowe i rozszerzające naczynia), hipoglikemia (dożylna glukoza) oraz blok przedsionkowo-komorowy II/III stopnia (monitorowanie, orcyprenalina, rozrusznik). Dializa jest nieskuteczna w eliminacji bisoprololu.
aminofilina, atropina, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, blokada receptorów beta-1, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, działanie inotropowo dodatnie, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza, hipoglikemia, leki moczopędne, leki wazopresyjne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, orcyprenalina, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Blocard 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Blocard, prowadzi do charakterystycznych objawów beta-adrenolitycznych, takich jak bradykardia (rytm serca poniżej wartości fizjologicznych) oraz niedociśnienie tętnicze (spadek ciśnienia poniżej normy). Występuje również ryzyko bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia, skurczu oskrzeli, ostrej niewydolności serca oraz hipoglikemii (obniżenie stężenia glukozy we krwi). Ze względu na zmienność indywidualnej wrażliwości, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, konieczne jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Dializa jest mało skuteczna w eliminacji bisoprololu, co ogranicza możliwości usunięcia leku z organizmu.
atropina, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dializa, duszność, działanie chronotropowe, działanie inotropowo dodatnie, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli, stymulator serca, teofilina, zaburzenie przewodzenia, zmienność osobnicza - Leksykon substancji czynnych
Dobutamina – Właściwości farmakodynamiczne
Dobutamina jest syntetyczną aminą katecholową o działaniu sympatykomimetycznym, wykazującą głównie dodatnie działanie inotropowe poprzez pobudzenie receptorów beta1 i alfa1 adrenergicznych, co skutkuje zwiększeniem kurczliwości mięśnia sercowego, objętości wyrzutowej lewej komory oraz pojemności minutowej serca. Działanie dobutaminy obejmuje także agonizm receptorów beta2 i w mniejszym stopniu alfa2, bez wpływu na receptory dopaminowe i uwalnianie endogennej noradrenaliny. Efekty hemodynamiczne są dawkozależne i obejmują zmniejszenie ciśnienia napełniania lewej komory, oporu obwodowego i płucnego (przy dużych dawkach), a także zwiększenie rzutu serca, indeksu sercowego oraz przepływu wieńcowego i nerkowego. Dobutamina może powodować przyspieszenie czynności serca, skrócenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz skłonność do arytmii, a także zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co wymaga ostrożności w przypadku niedokrwienia mięśnia sercowego. Po długotrwałym stosowaniu (>72 godz.) obserwowano zjawisko tolerancji.
ciśnienie napełniania lewej komory, ciśnienie tętnicze, ciśnienie zaklinowania tętnicy płucnej, dekompensacja serca, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie inotropowo dodatnie, działanie sympatykomimetyczne, echokardiografia obciążeniowa, efekt hemodynamiczny, hipoperfuzja, indeks sercowy, kapilary płucne, kurczliwość mięśnia sercowego, naczynie wieńcowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, noradrenalina, objętość wyrzutowa lewej komory, opór obwodowy, opór płucny, organiczna choroba serca, płytki krwi, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy, przepływ wieńcowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor adrenergiczny, receptor beta2, receptor dopaminowy, receptory adrenergiczne, rzut serca, skurczowe ciśnienie tętnicze, tętnica wieńcowa, układowy opór naczyniowy, zabieg kardiochirurgiczny, zwężenie tętnicy wieńcowej, żywotność mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Ziele konwalii – Właściwości farmakodynamiczne
Ziele konwalii (Convallaria maialis L., herba) zawiera glikozydy kardenolidowe, głównie konwalatoksynę, które wykazują działanie inotropowo dodatnie poprzez wzmacnianie siły skurczu mięśnia sercowego, oraz działanie chronotropowo ujemne, zmniejszając częstość skurczów serca. Mechanizm działania jest podobny do strofantyny, jednak siła efektu jest znacznie słabsza, co potwierdzają jednostki gołębie (j.g.). Preparat Convafort zawiera 15,7 mg wyciągu suchego (0,53-0,79 j.g.), natomiast Kelicardina 1 ml kropli doustnych zawiera 0,47 g wyciągu płynnego (2,5-4,2 j.g.). Preparaty te wykazują również słabe działanie moczopędne i są stosowane tradycyjnie, bez pełnych badań farmakologicznych zgodnych z nowoczesnymi standardami.
Convallaria maialis, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowo dodatnie, działanie moczopędne, ekstrahent etanolowy, glikozyd kardenolidowy, glikozyd nasercowy, jednostka gołębia, konwalatoksyna, niewydolność mięśnia sercowego, skurcz mięśnia sercowego, strofantyna, wyciąg płynny, wyciąg suchy, zaburzenie pracy serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Blocard 2,5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, szczególnie w dawce 2,5 mg, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nadmiernej blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca, hipoglikemia oraz blok przedsionkowo-komorowy. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, u których wrażliwość na lek jest zwiększona. W zgłoszonych przypadkach dominowały bradykardia i niedociśnienie, a objawy ustępowały po wdrożeniu odpowiedniego leczenia. Bisoprolol jest słabo dializowalny, co wymusza stosowanie terapii objawowej i podtrzymującej.
atropina, beta-adrenolityk, beta2-adrenomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dializa, działanie chronotropowe, działanie inotropowo dodatnie, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, krążenie płucne, leczenie objawowe, lek moczopędny, lek obkurczający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, oddział intensywnej opieki medycznej, ostra niewydolność serca, perfuzja narządowa, płyn infuzyjny, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, środek rozszerzający naczynia, stymulator serca, teofilina, zaburzenie hemodynamiczne, zastój krwi - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Noclaud 100 mg
Cylostazol, aktywny składnik leku Noclaud, działa jako inhibitor fosfodiesterazy III, hamując rozkład cAMP i zwiększając jego stężenie w tkankach, w tym w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych. W badaniach przedklinicznych u psów wykazano sercowo-naczyniowe zmiany chorobowe, które nie wystąpiły u szczurów i małp, co sugeruje gatunkowo specyficzne działanie. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne cylostazolu. Testy mutagenności in vitro i in vivo były generalnie negatywne, z wyjątkiem słabego, ale statystycznie istotnego wzrostu aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich in vitro. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę i 1000 mg/kg mc./dobę odpowiednio, nie wykazały potencjału kancerogennego cylostazolu.
aberracja chromosomalna, bezpieczeństwo kardiologiczne, cykliczny AMP, cylostazol, działanie inotropowo dodatnie, inhibitor fosfodiesterazy III, mutacja genu bakteryjnego, mutacja genu w komórce ssaka, naczynie krwionośne, naprawa DNA bakterii, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, płytka krwi, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie naczyń, szpik kostny, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Kwiatostan głogu – Właściwości farmakodynamiczne
Kwiatostan głogu (Crataegi folium cum flore) pozyskiwany z gatunków Crataegus monogyna, C. leavigata oraz C. oxycantha jest wykorzystywany w preparatach kardiologicznych ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne. Substancje aktywne zawarte w kwiatostanie wykazują działanie inotropowo dodatnie, zwiększając siłę skurczu mięśnia sercowego, oraz działanie chronotropowo ujemne, obniżając częstość skurczów serca. Takie właściwości czynią go użytecznym w terapii łagodnych zaburzeń rytmu i funkcji serca. Preparaty zawierające kwiatostan głogu, takie jak Kelicardina, często łączą go z innymi składnikami, np. wyciągiem z ziela konwalii zawierającym glikozydy kardenolidowe, co potęguje efekt kardiologiczny. W preparacie Kelicardina zastosowano wyciąg płynny (1:1) ekstrahowany 70% etanolem w ilości 42,0 g na 100 g preparatu, co odpowiada 0,40 g wyciągu na 1 ml produktu.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, Crataegi folium cum flore, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowo dodatnie, działanie kardiologiczne, ekstrakcja etanolem, glikozyd kardenolidowy, kwiatostan głogu, mięsień sercowy, preparat farmaceutyczny, strofantyna, surowiec roślinny, układ sercowo-naczyniowy, wyciąg płynny, zaburzenia pracy serca, ziele konwalii, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dobutamin Sandoz 250 mg
Dobutamina jest syntetyczną aminą katecholową o działaniu sympatykomimetycznym, wykazującą selektywne pobudzanie receptorów adrenergicznych beta-1 i alfa-1, co prowadzi do dodatniego efektu inotropowego poprzez zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego, objętości wyrzutowej lewej komory oraz pojemności minutowej serca. Działanie to jest niezależne od stężeń katecholamin endogennych, a lek nie aktywuje receptorów dopaminowych ani nie wpływa na uwalnianie noradrenaliny. Dobutamina zmniejsza ciśnienie napełniania lewej komory oraz opór obwodowy, a przy wyższych dawkach także opór płucny, co przekłada się na poprawę hemodynamiki, jednak może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca oraz wykazywać zjawisko tolerancji po stosowaniu powyżej 72 godzin. W terapii niewydolności serca z niedokrwieniem mięśnia sercowego konieczne jest stosowanie dawek minimalizujących przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, aby uniknąć nasilenia niedokrwienia. Dobutamina nie wpływa bezpośrednio na perfuzję nerkową, co odróżnia ją od dopaminy.
agonista receptora, amina katecholowa, bilans tlenowy, ciśnienie napełniania lewej komory, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie zaklinowania tętnicy płucnej, czynność komór serca, działanie inotropowe, działanie inotropowo dodatnie, działanie sympatykomimetyczne, efekt hemodynamiczny, infuzja dożylna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek nasercowy, mieszanina racemiczna, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, noradrenalina endogenna, objętość wyrzutowa lewej komory, opór naczyń obwodowych, opór naczyniowy obwodowy, opór płucny, perfuzja nerkowa, płucny opór naczyniowy, płytka krwi, pojemność minutowa serca, profil farmakologiczny, przeciek płucny, przepływ wieńcowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, rzut serca, skurczowe ciśnienie tętnicze, tolerancja lekowa, zaburzenie rytmu serca