esteraza osoczowa
Esteraza osoczowa, znana również jako pseudocholinesteraza lub butyrylocholinesteraza (BChE), to enzym syntetyzowany głównie w wątrobie i występujący w osoczu krwi. Jej podstawową funkcją jest hydroliza estrów cholinowych, w tym sukcynylocholiny (leku zwiotczającego mięśnie stosowanego w anestezjologii) oraz różnych związków zawierających wiązania estrowe.
W praktyce klinicznej oznaczenie aktywności esterazy osoczowej ma szczególne znaczenie przed zabiegami operacyjnymi, gdy planowane jest użycie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe. Niedobór tego enzymu, który może być wrodzony lub nabyty, prowadzi do przedłużonego działania leków metabolizowanych przez esterazę osoczową, co może skutkować wydłużoną apneą pooperacyjną.
Niedobory esterazy osoczowej mogą występować w chorobach wątroby, niedożywieniu, ciąży, a także u osób z genetycznie uwarunkowanym niedoborem enzymu. Zidentyfikowano kilka wariantów genetycznych esterazy osoczowej, które charakteryzują się różną aktywnością enzymatyczną. Najczęstszym wariantem jest atypowa pseudocholinesteraza (wariant dibukainowy), która wykazuje obniżoną zdolność do hydrolizy sukcynylocholiny.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Właściwości farmakokinetyczne
Tetrakaina, ester kwasu paraaminobenzoesowego, jest stosowana jako miejscowy środek znieczulający o dobrym wchłanianiu z błon śluzowych. W preparacie Rapydan, zawierającym 70 mg tetrakainy i 70 mg lidokainy, farmakokinetyka tetrakainy wykazuje niską ekspozycję ogólnoustrojową, z poziomami stężenia w osoczu poniżej granicy oznaczalności (<0,9 ng/ml) nawet przy jednoczesnym zastosowaniu do czterech plastrów przez 60 minut. Plaster zawiera komponent termiczny podnoszący temperaturę do maksymalnie 40°C, jednak nie wpływa to na zwiększone wchłanianie leku. Tetrakaina wiąże się z białkami osocza w około 76%, ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy osoczowe do kwasu paraaminobenzoesowego (PABA) i dietyloaminoetanolu, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Ze względu na szybką hydrolizę, objętość dystrybucji, okres półtrwania i klirens nie zostały precyzyjnie określone.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa, dietyloaminoetanol, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester kwasu paraaminobenzoesowego, esteraza osoczowa, granica oznaczalności, hydroliza, kwas paraaminobenzoesowy, lidokaina, miejscowy środek znieczulający, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PABA, plaster leczniczy Rapydan, proces enzymatyczny, tetrakaina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Preparat Septanest z adrenaliną jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów, z indywidualnym ustalaniem dawki na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu. Dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, natomiast u dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna to 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 385 mg. Preparat dostępny jest w dwóch stężeniach adrenaliny: 1:200 000 (40 mg artykainy + 0,005 mg adrenaliny/ml) oraz 1:100 000 (40 mg artykainy + 0,01 mg adrenaliny/ml), z zaleceniem stosowania mniejszego stężenia do rutynowych zabiegów, a wyższego przy konieczności intensywnej hemostazy. Dawkowanie musi uwzględniać ryzyko interakcji z lekami uspokajającymi oraz stan pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby i niedoborem cholinesterazy osoczowej, gdzie konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i monitorowanie objawów przedawkowania.
adrenalina, artykaina, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek znieczulający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, resuscytacja, roztwór do wstrzykiwań, stan zapalny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia nerek, zakażenie, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Ubistesin forte to roztwór zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku, przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie w stomatologii. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Standardowo u dorosłych stosuje się 1 wkład (1,7 ml), co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny, jednak maksymalna dawka artykainy nie powinna przekraczać 7 mg/kg masy ciała, z limitem 500 mg dla osób powyżej 70 kg. U dzieci w wieku 4-11 lat dawka wynosi 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczając 385 mg artykainy. U pacjentów starszych, z zaburzeniami nerek, wątroby lub niedoborem cholinesterazy osoczowej zaleca się ostrożność i stosowanie najmniejszej skutecznej dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku i przedawkowania.
artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, epinefryna chlorowodorek, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, resuscytacja, zabieg stomatologiczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerek, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Dawkowanie i sposób podawania
Artykaina jest anestetykiem miejscowym stosowanym w stomatologii, dostępna w preparatach z różnym stężeniem adrenaliny (1:200 000, tj. 5 μg/ml oraz 1:100 000, tj. 10 μg/ml), co pozwala na dostosowanie dawki do rodzaju zabiegu i potrzeb hemostazy. Maksymalna dawka u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada osobom o masie ciała powyżej 70 kg. U dzieci (4-11 lat) dawka maksymalna to również 7 mg/kg, ale nie więcej niż 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, z uwzględnieniem wieku, masy ciała, stanu klinicznego oraz rodzaju zabiegu – dla prostych procedur stosuje się około 2 mg/kg, a dla złożonych do 4 mg/kg. Wstrzyknięcia powinny być wykonywane powoli (1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania do naczyń krwionośnych, a objętość iniekcji dostosowana do lokalizacji i zakresu zabiegu (np. 1,8 ml na ząb przy ekstrakcji górnych zębów bez stanu zapalnego). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek, u osób starszych oraz u dzieci poniżej 4 lat, dla których brak jest danych klinicznych.
adrenalina, artykaina, chlorowodorek artykainy, cholinesteraza osoczowa, dawka artykainy, dawka maksymalna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne, ekstrakcja zęba, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, nasączanie iniekcyjne, obkurczenie naczyń, podanie okołonerwowe, resuscytacja, stężenie adrenaliny, stomatolog, tkanki podniebienia, zabieg stomatologiczny, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ampres 10 mg/ml
Chloroprokaina, substancja czynna leku Ampres, jest środkiem do znieczulenia miejscowego z grupy estrów kwasu aminobenzoesowego (ATC: N01BA04). Charakteryzuje się szybkim początkiem działania oraz umiarkowanie długim czasem trwania efektu znieczulającego, co czyni ją użyteczną w anestezjologii, zwłaszcza w znieczuleniu rdzeniowym. Mechanizm działania polega na blokowaniu przewodzenia impulsów nerwowych poprzez podwyższenie progu pobudzenia elektrycznego, spowolnienie rozprzestrzeniania impulsu oraz zmniejszenie częstości wzrostu potencjału czynnościowego. W badaniach klinicznych średni czas do początku znieczulenia wynosił 9,6 ± 7,3 min przy dawce 40 mg oraz 7,9 ± 6,0 min przy dawce 50 mg, a maksymalny czas trwania znieczulenia sięgał do 100 minut, co pozwala na przeprowadzenie wielu procedur chirurgicznych o umiarkowanym czasie trwania.
blokowanie impulsów nerwowych, błona komórkowa neuronu, chloroprokaina, depolaryzacja, dieta niskosodowa, ester kwasu aminobenzoesowego, esteraza osoczowa, impuls nerwowy, neurotoksyczność, osmolalność, potencjał czynnościowy, praktyka anestezjologiczna, próg pobudzenia elektrycznego, przenikanie przez błony komórkowe, przewodnictwo nerwowe, reakcja alergiczna, znieczulenie miejscowe, znieczulenie rdzeniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
DENTOCAINE zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu) i jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład o objętości 1,8 ml (72 mg artykainy i 9 µg adrenaliny), z możliwością zwiększenia liczby wkładów w zależności od zakresu zabiegu, nie przekraczając maksymalnej dawki 7 mg/kg masy ciała artykainy, z bezwzględnym limitem 500 mg. Dla dzieci powyżej 4 lat dawka dobierana jest indywidualnie, zwykle 2 mg/kg dla zabiegów prostych i do 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg i limitem 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. W przypadku zabiegów wymagających intensywnej hemostazy stosuje się preparat z wyższą dawką adrenaliny (10 µg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami nerek i wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i konieczność monitorowania objawów toksycznych.
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, Dentocaine, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, miejscowy lek znieczulający, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie donaczyniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie okołonerwowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cisatracurium Kabi 2 mg/ml
Cisatracurium Kabi jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania, metabolizowanym głównie przez eliminację Hofmanna, co zapewnia jego niezależność od funkcji wątroby i nerek. Po podaniu dożylnym w dawkach 0,1–0,2 mg/kg mc. (2–4 × ED95) u zdrowych dorosłych pacjentów, klirens wynosi 4,7–5,7 ml/min/kg, objętość dystrybucji 121–161 ml/kg, a okres półtrwania w fazie eliminacji 22–29 minut. Metabolity leku, laudanozyna i monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy, nie wykazują działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co wpływa korzystnie na profil bezpieczeństwa. Farmakokinetyka cisatrakurium pozostaje stabilna niezależnie od wieku pacjenta, a także u osób z krańcową niewydolnością nerek lub wątroby, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach. Podawanie leku w formie infuzji ciągłej lub pojedynczego wstrzyknięcia nie wpływa na profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego.
acetylocholina, badanie cytogenetyczne, blok niedepolaryzacyjny, blokada nerwowo-mięśniowa, edrofonium, eliminacja Hofmanna, esteraza osoczowa, farmakokinetyka populacyjna, infuzja ciągła, inhibitor acetylocholinoesterazy, klirens, laudanozyna, lek zwiotczający, model niekompartmentowy, mutagenność in vitro, neostygmina, nieprawidłowość chromosomalna, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reakcja anafilaktyczna, receptor cholinergiczny, uwalnianie histaminy, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml to roztwór do iniekcji zawierający artykainę chlorowodorek oraz adrenalinę (adrenalina winian) przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie dopasowanej do pacjenta. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład (1,8 ml), jednak w przypadku bardziej rozległych zabiegów można podać większą ilość, nie przekraczając maksymalnych dawek: u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg całkowitej dawki. U dzieci (4-11 lat) dawka dobierana jest na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczając 385 mg. Preparat jest preferowany w zabiegach wymagających intensywnej hemostazy, natomiast do rutynowych procedur zaleca się wersję z niższą zawartością adrenaliny (5 mikrogramów/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami nerek, wątroby oraz u osób z niedoborem cholinesterazy osoczowej, stosując najmniejszą skuteczną dawkę i monitorując objawy toksyczności.
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne układowe, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie okołonerwowe, sprzęt resuscytacyjny, stężenie osoczowe leku, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerek, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ampres 10 mg/ml
Lek Ampres, zawierający chloroprokainę chlorowodorek w stężeniu 10 mg/ml, jest miejscowym środkiem znieczulającym o budowie estrowej, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na chloroprokainę, leki zawierające kwas para-aminobenzoesowy (PABA) oraz inne anestetyki estrowe ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Przeciwwskazania obejmują także uczulenie na substancje pomocnicze, w tym sód (2,8 mg/ml). Ponadto, ze względu na technikę znieczulenia podpajęczynówkowego, nie należy stosować Ampresu u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca, wstrząsem hipowolemicznym, koagulopatiami, infekcjami w miejscu wkłucia, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz chorobami neurologicznymi. Preparat jest również przeciwwskazany do dożylnego znieczulenia miejscowego (blokada Biera), u chorych z ciężkimi zaburzeniami przewodnictwa serca oraz ciężką niedokrwistością.
blokada dożylna Biera, chloroprokainy chlorowodorek, choroba neurologiczna, ciśnienie śródczaszkowe, erytrocyty, esteraza osoczowa, koagulopatia, kwas para-aminobenzoesowy, lek znieczulający miejscowo, nadwrażliwość, niedokrwistość, niewydolność serca, osmolalność, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający miejscowo, stężenie hemoglobiny, toksyczność ogólnoustrojowa, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie rdzeniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Lek Ubistesin zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku i jest przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając masę ciała, stan kliniczny oraz zakres zabiegu. Maksymalna dawka artykainy dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada około 12,3 ml roztworu (7 wkładów) dla osoby o masie ≥70 kg. U dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna wynosi 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczającą 385 mg artykainy (9,6 ml, 5,6 wkładów dla dziecka 55 kg). Stosowanie u dzieci poniżej 4 lat nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli (ok. 1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego, szczególnie w miejscach zapalnych lub zakażonych.
artykaina chlorowodorek, dysfagia, działanie niepożądane, epinefryna chlorowodorek, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek znieczulający, lekarz stomatolog, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, ośrodkowy układ nerwowy, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, roztwór do wstrzykiwań, sprzęt resuscytacyjny, stan zapalny, Ubistesin Forte, znieczulenie, znieczulenie miejscowe