p-hydroksy-urapidyl
P-hydroksy-urapidyl (inaczej urapidyl) to substancja czynna należąca do selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Mechanizm działania leku opiera się również na stymulacji centralnych receptorów serotoninowych 5-HT1A, co przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Lek ten jest wykorzystywany w medycynie w terapii nadciśnienia tętniczego, szczególnie w stanach nagłych, jak przełom nadciśnieniowy. P-hydroksy-urapidyl zmniejsza opór obwodowy naczyń krwionośnych bez powodowania znacznego przyspieszenia pracy serca, co jest jego zaletą w porównaniu do innych leków hipotensyjnych.
W praktyce klinicznej p-hydroksy-urapidyl stosowany jest głównie w formie dożylnej w warunkach szpitalnych, zwłaszcza na oddziałach intensywnej terapii oraz w trakcie zabiegów operacyjnych wymagających kontrolowanego obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się stosunkowo szybkim początkiem działania i krótkim czasem półtrwania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ebrantil 25 zawiera urapidyl chlorowodorek w dawce 25 mg na 5 ml roztworu do wstrzykiwań. Po dożylnym podaniu obserwuje się dwufazowy model farmakokinetyczny z okresem półtrwania w fazie dystrybucji około 35 minut oraz całkowitym okresem półtrwania 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg), a wiązanie z białkami osocza to 80%, co wskazuje na umiarkowane wiązanie i brak istotnych interakcji z lekami silnie wiążącymi białka. Urapidyl przenika przez barierę krew-mózg oraz do łożyska, co ma znaczenie kliniczne w określonych populacjach pacjentów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem nieaktywnych i aktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (50-70% dawki, w tym 15% w formie niezmienionej) oraz z kałem (30-50%).
bariera krew-mózg, chlorowodorek, dawka leku, eliminacja nerkowa, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksy-urapidyl, pochodna hydroksylowa, podanie dożylne, przenikanie przez łożysko, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku, urapidyl, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Tachyben zawiera urapidyl w stężeniu 5 mg/ml, co w ampułce 20 ml daje 100 mg substancji czynnej. Lek jest koncentratem do sporządzania roztworu do infuzji, o pH 5,6-6,6, bezbarwnym i klarownym. Farmakokinetyka urapidylu cechuje się dwufazowym profilem po podaniu dożylnym: fazą dystrybucji z okresem półtrwania około 35 minut oraz fazą eliminacji z okresem półtrwania 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg), a wiązanie z białkami osocza to około 80%, co jest stosunkowo słabym wiązaniem i tłumaczy brak interakcji z lekami silnie wiążącymi białka. Urapidyl przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem metabolitów: hydroksylowej pochodnej (bez działania hipotensyjnego) oraz O-demetylowanego metabolitu o aktywności porównywalnej do substancji macierzystej, ale w niewielkich ilościach.
bariera krew-mózg, droga jelitowa, droga nerkowa, działanie hipotensyjne, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, metabolizm urapidylu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, p-hydroksy-urapidyl, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Urapidyl, podawany dożylnie w dawkach 25 mg i 50 mg (Tachyben), wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z fazą dystrybucji trwającą około 35 minut oraz okresem półtrwania w osoczu wynoszącym średnio 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a wiązanie z białkami osocza osiąga 80%. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych. Metabolizm urapidylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny p-hydroksy-urapidyl oraz aktywny, choć w niewielkich ilościach, metabolit powstały w wyniku O-demetylacji.
bariera krew-mózg, działanie hipotensyjne, działanie ośrodkowe, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylowa pochodna, klirens, łożysko, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksy-urapidyl, podanie dożylne, Tachyben, urapidyl, wiązanie z białkami osocza
