glikopironiowy bromek
Bromek glikopironiowy (bromek glikopironium) to syntetyczny lek przeciwcholinergiczny, należący do grupy czwartorzędowych związków amoniowych. Działa poprzez blokowanie receptorów muskarynowych, głównie typu M3, co skutkuje hamowaniem działania acetylocholiny w układzie parasympatycznym.
W medycynie bromek glikopironiowy stosowany jest przede wszystkim w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), gdzie zmniejsza napięcie mięśni gładkich oskrzeli, prowadząc do ich rozszerzenia i poprawy funkcji oddechowej. Lek podawany jest najczęściej w formie inhalacji poprzez inhalatory proszkowe (DPI).
Bromek glikopironiowy znajduje również zastosowanie w anestezjologii do zmniejszenia wydzielania śliny przed zabiegami operacyjnymi, a także w leczeniu nadmiernego ślinienia (sialorrhea) u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi. W porównaniu do innych leków przeciwcholinergicznych, charakteryzuje się ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glikopironiowy bromek – Przedawkowanie
Przedawkowanie glikopironiowego bromku, czwartorzędowego związku amoniowego o działaniu antycholinergicznym, manifestuje się głównie objawami obwodowymi, w tym tachykardią oraz drażliwością komorową, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych. Inne objawy obejmują suchość błon śluzowych, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia i hipertermię, wynikające z blokady receptorów muskarynowych. W terapii przedawkowania kluczowe jest rozpoznanie dominującego obrazu klinicznego – antycholinergicznego lub antycholinesterazowego – co determinuje wybór leczenia. W przypadku dominujących objawów po glikopironiowym bromku zaleca się podanie neostygminy metylosiarczanu w dawce 1,0 mg na każdy 1,0 mg bromku glikopironium, co przywraca aktywność cholinergiczną na poziomie receptorów obwodowych. Ze względu na obwodowy charakter toksyczności, stosowanie leków działających ośrodkowo, takich jak fizostygmina, nie jest konieczne.
aktywność cholinergiczna, arytmia komorowa, atropina, blokada receptorów muskarynowych, bradykardia, czwartorzędowy związek amoniowy, depresja oddechowa, drażliwość komorowa, działanie antycholinergiczne, fascykulacje, fizostygmina, glikopironiowy bromek, hipertermia, inhibitor cholinoesterazy, lek antycholinesterazowy, nadmierne ślinienie, neostygminy metylosiarczan, objawy antycholinergiczne, objawy obwodowe, objawy ośrodkowe, rozszerzenie źrenic, skurcz naczyń, skurcz oskrzeli, substancja antycholinergiczna, suchość błon śluzowych, sztuczna wentylacja, tachykardia, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Axhidrox 2,2 mg/dozę
Axhidrox to krem o stężeniu 2,2 mg glikopironium na dawkę (270 mg kremu), zawierający glikopironiowy bromek jako substancję czynną w ilości 8 mg/g kremu. Preparat jest przeznaczony do stosowania miejscowego, dostarczany w opakowaniu 50 g, co odpowiada 124 dozom (naciśnięciom pompki) lub 31 dawkom leczniczym dla obu dołów pachowych. Krem zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak alkohol cetostearylowy (21,6 mg/dawka), alkohol benzylowy (2,7 mg/dawka) oraz glikol propylenowy (8,1 mg/dawka), które pełnią funkcje emulgatorów, konserwantów i nośników. Ze względu na brak badań dotyczących kompatybilności, nie zaleca się mieszania Axhidrox z innymi produktami leczniczymi przed aplikacją.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, bufor, cytrynian sodu, emulgator, glikol propylenowy, glikopironiowy bromek, glikopironium, kwas cytrynowy, okres ważności, oktylododekanol, pompka dozująca, postać farmaceutyczna, regulator pH, środek konserwujący, substancja czynna, substancja nawilżająca, substancja pomocnicza, substancja zmiękczająca, warunki przechowywania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Axhidrox 2,2 mg/dozę
Axhidrox to krem zawierający glikopironiowy bromek w stężeniu odpowiadającym 8 mg glikopironium na 1 g kremu, stosowany miejscowo pod pachami w leczeniu pierwotnej nadpotliwości pach. Zalecana dawka to dwie dozy (540 mg kremu, co odpowiada 4,4 mg glikopironium) na każdy dół pachowy, aplikowane raz dziennie przez pierwsze 4 tygodnie, a następnie zmniejszane do 2 razy w tygodniu w zależności od efektu terapeutycznego. Produkt nie jest przeznaczony do stosowania na innych obszarach ciała. Wskazane jest ciągłe stosowanie kremu w celu utrzymania kontroli objawów. Preparat wymaga odpowiedniego przygotowania pompki dozującej przed pierwszym użyciem oraz dokładnego mycia rąk i wieczka po aplikacji, aby uniknąć niezamierzonej ekspozycji na substancję czynną.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ekspozycja na lek, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikopironiowy bromek, glikopironium, łagodne zaburzenie czynności nerek, nadpotliwość pach, niewydolność nerek, pierwotna nadpotliwość pach, pompka dozująca, schyłkowa niewydolność nerek, stosowanie miejscowe, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml
Novistig to roztwór do wstrzykiwań zawierający glikopironiowy bromek (0,5 mg/ml) oraz neostygminy metylosiarczan (2,5 mg/ml), stosowany do odwracania bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące środki zwiotczające. Dawkowanie u dorosłych i osób starszych wynosi 1-2 ml (odpowiadające 2,5-5 mg neostygminy i 0,5-1 mg glikopironiowego bromku), podawane dożylnie przez 10-30 sekund. Alternatywnie stosuje się dawkę 0,02 ml/kg masy ciała (0,05 mg/kg neostygminy i 0,01 mg/kg glikopironiowego bromku). U dzieci i młodzieży zalecana dawka to 0,02 ml/kg masy ciała lub 1 ml rozcieńczonego roztworu na 5 kg masy ciała, również podawane dożylnie w ciągu 10-30 sekund. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 2 ml, aby uniknąć paradoksalnego depolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego.
blok nerwowo-mięśniowy, dawkowanie według masy ciała, depolaryzujący blok nerwowo-mięśniowy, dystrybucja leku, działanie niepożądane, glikopironiowy bromek, neostygminy metylosiarczan, niedepolaryzujący środek zwiotczający, Novistig, odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego, osmolalność, podanie dożylne, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml
Novistig to roztwór do wstrzykiwań zawierający 0,5 mg/ml glikopironiowego bromku oraz 2,5 mg/ml neostygminy metylosiarczanu, który może powodować działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w szczególności osłabienie wzroku. Objawy takie jak rozmazany obraz, trudności w ogniskowaniu oraz zmniejszona ostrość widzenia mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku zaburzeń widzenia oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych po podaniu leku. W praktyce klinicznej istotne jest udokumentowanie przekazania tych informacji, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i ochrony prawnej lekarza.
bromek glikopironium, działanie niepożądane, funkcja wzrokowa, glikopironiowy bromek, metylosiarczan neostygminy, neostygminy metylosiarczan, Novistig, osłabienie wzroku, osmolalność, ostrość widzenia, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Działania niepożądane
Neostygminy metylosiarczan, stosowany w preparacie Novistig, działa poprzez hamowanie acetylocholinesterazy, co prowadzi do wzrostu stężenia acetylocholiny i aktywacji receptorów nikotynowych oraz muskarynowych. Profil działań niepożądanych obejmuje zaburzenia serca (bradykardia, arytmie), układu oddechowego (zwiększone wydzielanie śluzu, skurcz oskrzeli), oraz przewodu pokarmowego (wzmożona perystaltyka, nudności, wymioty). Częstość występowania tych działań jest nieznana. Szczególnie niebezpieczne są reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, które mogą zagrażać życiu. Bradykardia i zaburzenia rytmu serca mogą prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego i niewydolności krążenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi.
acetylocholinesteraza, arytmia, atropina, bradykardia, glikopironiowy bromek, hipoksja, hipotensja, neostygminy metylosiarczan, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność krążenia, niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, perystaltyka, reakcja anafilaktyczna, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania neostygminy metylosiarczanu, obejmujące ocenę bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję i rozwój, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. W badaniach teratogenności u szczurów i królików dawki równoważne dla ludzi (HED) wynosiły odpowiednio do 8,1 μg/kg mc./dobę u szczurów i 13 μg/kg mc./dobę u królików, bez wykazania działania teratogennego. Podobnie, w badaniach rozwoju przed- i pourodzeniowego oraz płodności u szczurów, stosowanie neostygminy w dawkach do 8,1 μg/kg mc./dobę nie powodowało negatywnych efektów na rozwój potomstwa ani na płodność. Zaobserwowano jedynie minimalną toksyczność matczyną, objawiającą się drżeniem, ataksją i zapaścią, przy ekspozycji zwierząt znacznie niższej niż przewidywana u ludzi.
aberracja chromosomowa, ataksja, badanie farmakologiczne, badanie płodności, badanie rakotwórczości, dawka dobowa, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, glikopironiowy bromek, mysz transgeniczna, neostygmina metylosiarczan, organogeneza, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, receptor muskarynowy, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, test Amesa, test mikrojądrowy, test mutacji odwrotnej, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Wskazania do stosowania
Neostygmina metylosiarczan, będąca inhibitorem acetylocholinesterazy, jest stosowana głównie do odwracania niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego po zabiegach chirurgicznych. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu acetylocholinesterazy, co zwiększa stężenie acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym i umożliwia konkurencję z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi o receptory nikotynowe. Preparat Novistig zawiera neostygminę metylosiarczan w stężeniu 2,5 mg/ml oraz glikopironiowy bromek 0,5 mg/ml, który antagonizuje receptory muskarynowe, redukując działania niepożądane związane z nadmierną stymulacją układu przywspółczulnego, takie jak bradykardia czy nadmierna sekrecja śluzu. Dawkowanie powinno być dostosowane do stopnia blokady nerwowo-mięśniowej i masy ciała pacjenta, a podanie leku wymaga monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, np. za pomocą stymulacji nerwu łokciowego (TOF). Preparat podaje się dożylnie, powoli, z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
aminoglikozyd, antagonista receptora muskarynowego, atrakurium, atropina, blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzujący, blokada depolaryzująca, bradykardia, działanie cholinergiczne, ekstubacja pacjenta, glikopironiowy bromek, hamowanie acetylocholinesterazy, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, lek cholinolityczny, monitorowanie blokady nerwowo-mięśniowej, neostygmina metylosiarczan, nerw łokciowy, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, objaw cholinergiczny, odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej, pankuronium, pobudzenie układu przywspółczulnego, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor nikotynowy, rokuronium, środek zwiotczający niedepolaryzujący, stymulacja nerwu obwodowego, sukcynylocholina, wekuronium, złącze nerwowo-mięśniowe - Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Dawkowanie i sposób podawania
Neostygmina metylosiarczan, zawarta w preparacie Novistig wraz z glikopironiowym bromkiem, jest stosowana do odwracania bloku nerwowo-mięśniowego. Preparat dostępny jest w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań, gdzie 1 ml zawiera 2,5 mg neostygminy metylosiarczanu i 0,5 mg glikopironiowego bromku. U dorosłych i osób starszych zalecana dawka dożylna wynosi 1-2 ml (2,5-5 mg neostygminy i 0,5-1 mg glikopironiowego bromku), podawana powoli przez 10-30 sekund. Alternatywnie stosuje się dawkowanie przeliczone na masę ciała: 0,02 ml/kg (0,05 mg/kg neostygminy i 0,01 mg/kg glikopironiowego bromku). U dzieci i młodzieży dawka wynosi 0,02 ml/kg dożylnie, z możliwością rozcieńczenia preparatu do 10 ml i podania 1 ml na 5 kg masy ciała. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 2 ml (5 mg neostygminy), aby uniknąć ryzyka depolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego.
blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, depolaryzujący blok nerwowo-mięśniowy, efekt muskarynowy, glikopironiowy bromek, neostygmina metylosiarczan, Novistig, odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej, personel medyczny, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający mięśnie, układ sercowo-naczyniowy, woda do wstrzykiwań, wywiad medyczny - Leksykon substancji czynnych
Glikopironium – Dawkowanie i sposób podawania
Glikopironium w postaci kremu Axhidrox (2,2 mg glikopironium na dozę) jest wskazany do miejscowego leczenia pierwotnej nadpotliwości pach. Zalecane dawkowanie to dwie dozy (540 mg kremu, co odpowiada 4,4 mg glikopironium) na każdy dół pachowy raz dziennie przez pierwsze 4 tygodnie (faza inicjująca), a następnie redukcja do 2 aplikacji tygodniowo w fazie podtrzymującej, dostosowując częstotliwość do efektu terapeutycznego. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego w obrębie pach, a prawidłowa technika aplikacji obejmuje dwukrotne naciśnięcie pompki, równomierne rozprowadzenie kremu oraz natychmiastowe umycie rąk i wieczka pompki, aby uniknąć niezamierzonego kontaktu z substancją czynną. Monitorowanie terapii zaleca się poprzez dokumentowanie aplikacji w tabeli dołączonej do opakowania.
aplikacja miejscowa, Axhidrox, dializa, dysfunkcja wątroby, efekty uboczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja systemowa, faza podtrzymująca, glikopironiowy bromek, glikopironium, hyperhidrosis, pierwotna nadpotliwość pach, pompka dozująca, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml
Produkt leczniczy Novistig to roztwór do wstrzykiwań zawierający glikopironiowy bromek (0,5 mg/ml) oraz neostygminy metylosiarczan (2,5 mg/ml). Profil działań niepożądanych obejmuje efekty charakterystyczne dla obu substancji, które mogą wystąpić szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, jednak większość z nich ma częstość nieznaną. Do najważniejszych należą: nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, dezorientacja, zawroty głowy, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, przemijająca bradykardia, zmniejszenie wydzieliny oskrzelowej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, biegunka, wymioty, zaczerwienienie i suchość skóry, nagląca potrzeba oddania moczu oraz zatrzymanie moczu.
atropina, bradykardia przemijająca, dezorientacja, glikopironiowy bromek, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, nadwrażliwość, neostygminy metylosiarczan, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenic, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, światłowstręt, tachykardia, wydzielina w drogach oddechowych, zaburzenie rytmu serca, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zmniejszenie wydzieliny oskrzelowej