kwas dibromoantranilowy

Kwas dibromoantranilowy to związek chemiczny będący pochodną kwasu antranilowego (2-aminobenzoesowego), w którym dwa atomy wodoru zostały zastąpione atomami bromu. Jest to substancja wykorzystywana głównie w chemii medycznej jako substrat w syntezie związków o potencjalnym działaniu farmakologicznym.

W kontekście medycznym pochodne kwasu antranilowego, w tym związki bromowane, wykazują różnorodne aktywności biologiczne. Badania wskazują na ich potencjalne właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwdrgawkowe. Związki te mogą oddziaływać na receptory GABA-ergiczne w układzie nerwowym, co tłumaczy ich działanie neurotropowe.

Kwas dibromoantranilowy znalazł zastosowanie jako prekursor w syntezie leków, barwników oraz środków agrochemicznych. W laboratoryjnych badaniach farmakologicznych stanowi punkt wyjścia do projektowania nowych substancji leczniczych o ukierunkowanym działaniu terapeutycznym, szczególnie w obszarze chorób ośrodkowego układu nerwowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxoli hydrochloridum Fontane 15 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Bezwzględna biodostępność jest obniżona o około 33% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja aktywna wiąże się z białkami osocza w około 85% (zakres 80-90%) i charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co umożliwia przenikanie przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz mleka matki. Metabolizm ambroksolu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, takich jak kwas dibromoantranilowy i glukuronidy, które są następnie wydalane przez nerki. Końcowy okres półtrwania substancji wynosi 7-12 godzin, a łączny okres półtrwania ambroksolu wraz z metabolitami to około 22 godziny.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, ciężka choroba wątroby, dializa, diureza wymuszona, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid, klirens, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metoda pozaustrojowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, roztwór doustny, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entus Junior 15 mg/5 ml

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna syropu Entus Junior (15 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 60%. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie metabolizuje około 1/3 dawki przed dotarciem do krążenia ogólnego. Po podaniu na czczo maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2,5 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 9 godzin, co determinuje dawkowanie 2 × 30 mg na dobę, pozwalające osiągnąć terapeutyczne stężenie 30 mg/ml, a w stanie stacjonarnym 50 mg/ml. Brak kumulacji przy standardowym schemacie dawkowania jest istotny klinicznie.
ambroksolu chlorowodorek, bioaktywacja, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, eliminacja ambroksolu, farmakokinetyka, glukuronian, kumulacja leku, kwas dibromoantranilowy, metabolit aktywny, okres półtrwania, równowaga dynamiczna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, stężenie terapeutyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco Junior 15 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroksol Hasco Junior (15 mg/5 ml), charakteryzuje się wysoką i szybką biodostępnością po podaniu doustnym, z liniową zależnością stężenia leku we krwi od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla form o natychmiastowym uwalnianiu, a około 6,5 godziny dla form o opóźnionym uwalnianiu. Całkowita biodostępność po podaniu tabletek 30 mg wynosi 79%, a przyjmowanie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%), z największym stężeniem w tkance płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, sorbitol, stężenie leku w osoczu, syrop leczniczy, tkanka płucna, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Rivopharm 30 mg/5ml

Chlorowodorek ambroksolu, substancja czynna roztworu doustnego Ambroxol Rivopharm (30 mg/5 ml), charakteryzuje się praktycznie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Biodostępność leku jest zredukowana o około jedną trzecią z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Ambroksol wiąże się z białkami osocza w około 85% (zakres 80-90%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko, barierę krew-mózg oraz do mleka ludzkiego. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu dibromoantranilowego oraz koniugatów glukuronidu. Okres półtrwania w osoczu wynosi 7-12 godzin, natomiast dla sumy leku i metabolitów około 22 godziny. Wydalanie odbywa się głównie drogą nerkową (90% w postaci metabolitów), przy czym mniej niż 10% wydalane jest w formie niezmienionej.
akumulacja metabolitów, ambroksol, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek ambroksolu, diureza wymuszona, dystrybucja leku, eliminacja pozaustrojowa, kinetyka eliminacji, klirens, koniugat glukuronidu, kwas dibromoantranilowy, łożysko, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, procesy ADME, stężenie w osoczu krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flavamed max 30 mg/5 ml

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna Flavamed max, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Bezwzględna biodostępność ulega redukcji o około 33% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego, gdzie powstają metabolity wydalane głównie przez nerki (90% dawki). Ambroksol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 85%), co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych oraz ogranicza skuteczność metod eliminacji pozaustrojowej, takich jak dializa. Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 7-12 godzin, natomiast łączny okres półtrwania ambroksolu i jego metabolitów sięga około 22 godzin, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematów dawkowania i ocenie ryzyka kumulacji leku.
ambroksolu chlorowodorek, bariera łożyskowa, bezwzględna biodostępność, biodostępność bezwzględna, dializa, diureza wymuszona, efekt pierwszego przejścia, eliminacja pozaustrojowa, glukuronidy, klirens ambroksolu, kwas dibromoantranilowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan inhalacje 15 mg/2 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvan inhalacje (15 mg/2 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2,5 godziny (postać natychmiastowego uwalniania) lub średnio po 6,5 godziny (postać o opóźnionym uwalnianiu). Całkowita biodostępność po podaniu tabletki 30 mg wynosi 79%, a kapsułki o opóźnionym uwalnianiu wykazują względną dostępność biologiczną na poziomie 95% względem dawki 60 mg podawanej w dwóch dawkach po 30 mg. Posiłki nie wpływają na biodostępność, a wielokrotne podanie nie powoduje kumulacji leku u zdrowych osób.
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, mikrosomy wątroby, natychmiastowe uwalnianie, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione uwalnianie, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Dr.Max 30 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroxol Dr. Max (30 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową kinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie osoczowe (Cmax) osiągane jest w 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz w 6,5 godziny (mediana) dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 79% dla tabletek 30 mg, a kapsułki o przedłużonym uwalnianiu wykazują względną biodostępność 95% po normalizacji dawki. Ambroksol wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego, a jego objętość dystrybucji wynosi 552 litry. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~90%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, obejmując około 30% efektu pierwszego przejścia oraz glukuronidację i przekształcenie do kwasu dibromoantranilowego (ok. 10% dawki).
ambroksol chlorowodorek, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, interakcje lekowe, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, lek mukolityczny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, stężenie osoczowe, syrop, tkanka płucna, wchłanianie ambroksolu, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussal Expectorans 30 mg

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Tussal Expectorans (30 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm ambroksolu przebiega dwufazowo, z istotnym efektem pierwszego przejścia wątrobowego, podczas którego około 30% dawki ulega metabolizmowi przed dotarciem do krążenia ogólnego. W fazie I powstaje kwas dibromoantranilowy poprzez pośredni metabolit 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksylo)-1,2,3,4-tetrahydrochinazolinę, natomiast w fazie II zachodzą reakcje sprzęgania z kwasem glukuronowym, prowadzące do powstania glukuronianów.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, Cmax, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronian, kwas dibromoantranilowy, kwas glukuronowy, metabolit ambroksolu, metabolizm leku, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, reakcja sprzęgania, stężenie leku w osoczu, Tussal Expectorans, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegatussin Caps 8 mg

Bromoheksyna charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną wynoszącą 22,2 ± 8,5% dla tabletek oraz 26,8 ± 13,1% dla roztworu, co jest wynikiem silnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie (75-80%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-1 godziny po podaniu doustnym. Substancja wiąże się z białkami osocza w 90-99% (95% wiązanie nieograniczone), a jej objętość dystrybucji (Vss) jest bardzo duża i wynosi 1209 ± 206 l (19 l/kg), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, zwłaszcza płuc, gdzie stężenia po 2 godzinach od podania są 1,5-5,9 razy wyższe niż w osoczu. Biologiczny okres półtrwania bromoheksyny wynosi około 12 godzin, a końcowy okres półtrwania po dawkach 8-32 mg waha się od 6,6 do 31,4 godzin. Klirens plasuje się w zakresie 843-1073 ml/min, z wysokim współczynnikiem zmienności osobniczej (>30%). Wydalanie następuje głównie przez nerki (97,4 ± 1,9% dawki w moczu, związek macierzysty <1%), co potwierdza intensywny metabolizm do aktywnych metabolitów, w tym ambroksolu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, bromoheksyna, CYP2C9, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy, izoenzymy cytochromu P450, kumulacja leku, kwas dibromoantranilowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolity hydroksylowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco 30 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek w dawce 30 mg/5 ml podawany doustnie w formie syropu charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 79%, a obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, zwłaszcza do tkanki płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, dystrybucja do tkanek, działanie mukolityczne, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg/5 ml

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna syropu Mucosolvan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (79% po podaniu doustnym tabletki 30 mg) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2,5 godziny dla form o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast formy o opóźnionym uwalnianiu osiągają Cmax średnio po 6,5 godzinie. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji 552 l) z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem efektu pierwszego przejścia (~30% dawki) i głównym szlakiem glukuronidacji; kluczową rolę odgrywa izoenzym CYP3A4, co podkreśla potencjał interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z okresem półtrwania około 10 godzin i całkowitym klirensem około 660 ml/min, z niewielkim udziałem klirensu nerkowego (~8%).
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, forma o natychmiastowym uwalnianiu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm ambroksolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat doustny, stężenie leku w osoczu, syrop Mucosolvan, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvanu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością stężenia leku we krwi od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz średnio 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność tabletek 30 mg wynosi 79%, a kapsułek o opóźnionym uwalnianiu 95% (po normalizacji dawki). Posiłki nie wpływają na biodostępność, co eliminuje konieczność dostosowywania czasu podania leku względem posiłków. Brak kumulacji dawki terapeutycznej przy wielokrotnym podaniu potwierdza bezpieczeństwo terapii długoterminowej.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, biodostępność ambroksolu, biotransformacja, choroba układu oddechowego, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, profil eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na biodostępność, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco Max 60 mg

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Ambroksol Hasco Max 60 mg, charakteryzuje się szybkim i kompletnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z liniową zależnością wchłaniania w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność tabletek 30 mg wynosi 79%. Ambroksol wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji 552 l) z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~90%), a największe stężenia obserwuje się w tkance płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego i sekretolitycznego w chorobach układu oddechowego.
ambroksol chlorowodorek, ambroksol Hasco Max, biodostępność, cytochrom CYP3A4, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka ADME, glukuronidacja wątrobowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o opóźnionym uwalnianiu, stężenie maksymalne w osoczu, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco 30 mg

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Ambroksol Hasco (30 mg, tabletki), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością wynoszącą 79%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2,5 godzinach dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Objętość dystrybucji wynosi 552 litry, co wskazuje na intensywną dystrybucję tkankową, zwłaszcza do płuc, gdzie ambroksol wykazuje działanie mukolityczne i wykrztuśne. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 90%, co jest istotne przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm pierwszego przejścia eliminuje około 30% dawki, głównie przez glukuronidację i przekształcenie do kwasu dibromoantranilowego, z udziałem izoenzymu CYP3A4.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, cytochrom P450, działanie mukolityczne i wykrztuśne, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odkrztuszanie, okres półtrwania, płuco, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Dr.Max 15 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroxol Dr. Max (15 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z liniową zależnością od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny (mediana) dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność doustna tabletek 30 mg wynosi 79%, a posiłki nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie obejmuje około 30% dawki, głównie przez glukuronidację i przekształcenie przez CYP3A4 do kwasu dibromoantranilowego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, spektrum terapeutyczne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Rivopharm 15 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, podawany doustnie w dawce 15 mg/5 ml, charakteryzuje się praktycznie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Biodostępność leku ulega redukcji o około 33% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Ambroksol wiąże się z białkami osocza w 80-90% (średnio 85%), co ogranicza jego eliminację pozaustrojową. Substancja przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Okres półtrwania ambroksolu w osoczu wynosi 7-12 godzin, natomiast dla sumy substancji macierzystej i metabolitów około 22 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% w formie metabolitów, <10% w formie niezmienionej). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania kwasu dibromoantranilowego oraz koniugatów glukuronidu.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, biodostępność, dializa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, klirens, koniugat glukuronidu, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mleko ludzkie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Ambroksol – Właściwości farmakokinetyczne

Ambroksol, stosowany jako mukolityk i wykrztuśny, charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 60-80%, z uwzględnieniem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Objętość dystrybucji jest znaczna (410-552 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, zwłaszcza do płuc, gdzie stężenie ambroksolu jest co najmniej 17-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza u dorosłych wynosi około 90%, natomiast u noworodków jest niższe (60-70%). Ambroksol przenika przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie mukolityczne i wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mukowiscydoza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, schorzenie układu oddechowego, tkanka płucna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol APTEO MED 30 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroksol APTEO MED (30 mg/5 ml), charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-2,5 godziny oraz biodostępnością bezwzględną na poziomie 79%. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, co umożliwia jego podawanie niezależnie od posiłków. Ambroksol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 85%) i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez glukuronidację oraz odłączenie kwasu dibromoantranilowego, co powoduje zmniejszenie dostępnej dawki o około 30%. Substancja jest eliminowana głównie przez nerki w postaci metabolitów (90%), a okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność ambroksolu, biodostępność bezwzględna, biotransformacja ambroksolu, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie mukolityczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn owodniowy, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Envil kaszel 30 mg

Produkt leczniczy Envil kaszel zawiera 30 mg ambroksolu chlorowodorku w jednej tabletce, charakteryzujący się biodostępnością na poziomie 60% po podaniu doustnym. Ambroksol ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie metabolizowana jest około ⅓ dawki. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 2,5 godzinach od podania na czczo. Stężenie terapeutyczne ambroksolu w osoczu wynosi 30 mg/ml, co można uzyskać przy dawkowaniu 2 razy po 30 mg na dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie wzrasta do 50 mg/ml, a okres półtrwania leku wynosi 9 godzin, co determinuje schemat dawkowania bez ryzyka kumulacji substancji czynnej.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, glukuronidacja, kwas dibromoantranilowy, metabolit ambroksolu, metabolizm ambroksolu, okres półtrwania, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne ambroksolu, stężenie terapeutyczne, wydalanie ambroksolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambrosan 30 mg

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna produktu AMBROSAN, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 1-2,5 godziny, natomiast w postaci o opóźnionym uwalnianiu Cmax pojawia się po około 6,5 godziny. Biodostępność całkowita dla tabletek 30 mg wynosi 79%, a kapsułki o opóźnionym uwalnianiu wykazują względną dostępność biologiczną na poziomie 95% w porównaniu do dawki 60 mg podawanej w dwóch dawkach po 30 mg. Posiłki nie wpływają na biodostępność leku, a wielokrotne podawanie dawek terapeutycznych nie prowadzi do kumulacji u zdrowych osób. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%), z najwyższym stężeniem w płucach po podaniu dożylnym, co jest istotne dla działania mukolitycznego.
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność całkowita, dostępność biologiczna względna, dystrybucja leku, działanie mukolityczne, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby ludzkiej, natychmiastowe uwalnianie leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione uwalnianie leku, procesy metaboliczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby