Właściwości farmakokinetyczne
Envil kaszel 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne ambroksolu chlorowodorku w produkcie Envil kaszel

Produkt leczniczy Envil kaszel zawiera jako substancję czynną 30 mg ambroksolu chlorowodorku (Ambroxoli hydrochloridum) w jednej tabletce. Charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie w organizmie pacjenta.¹

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym chlorowodorek ambroksolu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Biodostępność substancji wynosi 60%, co oznacza, że ponad połowa podanej dawki jest dostępna biologicznie. Warto zauważyć, że około ⅓ dawki podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega metabolizmowi zanim dotrze do krążenia ogólnego.²

Jeśli pacjent przyjmuje produkt leczniczy na czczo, maksymalne stężenie ambroksolu we krwi (Cmax) występuje po upływie 2,5 godziny od momentu podania. Jest to istotna informacja dla lekarzy przy planowaniu schematu dawkowania.³

Stężenie terapeutyczne i czas półtrwania

Stężenie terapeutyczne ambroksolu w osoczu, czyli takie, które wywołuje pożądany efekt leczniczy, wynosi 30 mg/ml. Stężenie to można osiągnąć stosując schemat dawkowania 2 razy po 30 mg na dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego (równowagi dynamicznej) stężenie ambroksolu w osoczu wynosi 50 mg/ml.⁴

Okres półtrwania (t½) ambroksolu wynosi 9 godzin, co determinuje częstość podawania leku. Podczas regularnego stosowania produktu Envil kaszel nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej w organizmie, co jest korzystnym profilem bezpieczeństwa.⁵

Metabolizm

W wyniku metabolizmu ambroksolu chlorowodorku powstają dwa główne metabolity:

• 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksyl)-1,2,3,4-tetra-hydrochinazolina – pierwszy z głównych metabolitów rozpoznanych podczas terapii ambroksolem podawanym doustnie⁶
• Kwas 3,5-dibromoantranilowy – drugi z głównych metabolitów⁷

Ambroksol podlega transformacji do aktywnych metabolitów, które następnie są sprzęgane z kwasem glukuronowym, tworząc rozpuszczalne w wodzie glukuroniany. W tej postaci są one wydalane z moczem.⁸

Wydalanie

Proces wydalania ambroksolu chlorowodorku z organizmu zachodzi głównie drogą nerkową. Po podaniu doustnym aż 95% dawki leku ulega wydaleniu z moczem. Warto zaznaczyć, że mniej niż 10% całkowitej dawki wydala się w postaci niezmienionej, co wskazuje na intensywny metabolizm ambroksolu w organizmie.⁹