esteraza skórna
Esteraza skórna to enzym należący do grupy hydrolaz, występujący w skórze, który odpowiada za rozkład wiązań estrowych w różnych substancjach. Jego główną funkcją jest metabolizowanie zarówno endogennych jak i egzogennych związków estrowych, w tym leków aplikowanych miejscowo.
W praktyce klinicznej aktywność esterazy skórnej ma istotne znaczenie dla biodostępności i skuteczności wielu leków stosowanych miejscowo, takich jak steroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne czy antybiotyki w formie proleków estrowych. Różnice w aktywności tego enzymu mogą tłumaczyć indywidualną zmienność w odpowiedzi na leczenie preparatami miejscowymi.
Warto zauważyć, że aktywność esterazy skórnej wykazuje zróżnicowanie w zależności od obszaru anatomicznego, wieku pacjenta oraz stanu skóry. W stanach zapalnych czy chorobach skóry aktywność tego enzymu może być zaburzona, co może wpływać na metabolizm leków aplikowanych miejscowo oraz na funkcję barierową skóry.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Reumatol to maść zawierająca metylu salicylan (150 mg/g) oraz lewomentol (100 mg/g), stosowana miejscowo na skórę. Metylu salicylan wykazuje szybkie wchłanianie przezskórne – około 75% dawki absorbowane jest w ciągu pierwszych 6 godzin. Po przeniknięciu przez skórę, metylu salicylan jest metabolizowany przez skórną esterazę do kwasu salicylowego, który następnie ulega sprzęganiu z glicyną w krwiobiegu. W przypadku lewomentolu, wchłanianie przezskórne jest wolniejsze niż po podaniu doustnym, a metabolizm rozpoczyna się już w skórze i jelicie, z główną fazą metaboliczną zachodzącą w wątrobie, gdzie powstają glukuronidy.
droga eliminacji, eliminacja leku, esteraza skórna, glicyna, glukuronid, krwiobieg, kwas salicylowy, lewomentol, metabolit, metabolizm leku, metylu salicylan, podanie na skórę, przemiany metaboliczne, stosowanie miejscowe, wątroba, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon substancji czynnych
Metylu salicylan, będący substancją czynną preparatu Reumatol w stężeniu 150 mg/g, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przezskórnym – około 75% dawki jest absorbowane w ciągu 6 godzin od aplikacji. Po wchłonięciu następuje metabolizm już w skórze, gdzie esteraza hydrolizuje metylu salicylan do aktywnego kwasu salicylowego, odpowiedzialnego za działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Następnie w krążeniu dochodzi do dalszej hydrolizy i sprzęgania z glicyną. Warto podkreślić, że pomimo miejscowego zastosowania, znaczna ilość substancji może przenikać do krwiobiegu, co jest istotne w kontekście potencjalnych działań ogólnoustrojowych oraz ryzyka u pacjentów z nadwrażliwością na salicylany lub przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry.
biodostępność, biotransformacja, efekt przeciwbólowy, esteraza skórna, glukuronidy, hydroliza kwasu salicylowego, kwas salicylowy, lewomentol, metabolit aktywny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metabolizm wstępny, metylu salicylan, nadwrażliwość na salicylany, sprzęganie z glicyną, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
