farmakokinetyka walsartanu
Farmakokinetyka walsartanu obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku z organizmu. Walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego.
Lek charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 23%, co jest spowodowane efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach od podania doustnego. Spożycie pokarmu zmniejsza ekspozycję na lek o około 40%, dlatego zaleca się przyjmowanie go niezależnie od posiłków, aby utrzymać stałą skuteczność terapeutyczną.
W ponad 95% walsartan wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 17 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Lek nie przenika w znaczącym stopniu przez barierę krew-mózg.
Metabolizm walsartanu zachodzi w niewielkim stopniu – tylko około 20% dawki ulega biotransformacji, głównie przy udziale CYP2C9 do nieaktywnego metabolitu. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią do kału (około 83% dawki), podczas gdy około 13% jest wydalane przez nerki. Okres półtrwania walsartanu wynosi 6-9 godzin, co umożliwia jego dawkowanie raz dziennie.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby może dochodzić do zmian w farmakokinetyce walsartanu, co wymaga dostosowania dawki. U osób starszych obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek o około 50%, jednak zazwyczaj nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg
Preparat złożony Valsartan + hydrochlorothiazide Krka (80 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, różniące się od podawania składników osobno. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja odbywa się głównie z kałem (83% dawki) z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach, a jego eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to negatywnie na efekt terapeutyczny preparatu, który wykazuje silniejsze działanie hipotensyjne niż składniki podawane osobno.
bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka walsartanu, hydrochlorotiazyd, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, walsartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby