transporter MRP2
Transporter MRP2 (Multidrug Resistance-associated Protein 2) to białko błonowe należące do nadrodziny transporterów ABC (ATP-binding cassette). Jest on kodowany przez gen ABCC2 i występuje głównie w błonie kanalikowej hepatocytów, gdzie odgrywa kluczową rolę w procesie detoksykacji wątroby oraz wydzielania żółci.
Fizjologiczną funkcją MRP2 jest transport szerokiego spektrum endogennych substancji (np. bilirubiny sprzężonej z kwasem glukuronowym) oraz ksenobiotyków i ich metabolitów z wnętrza komórki do żółci. Transporter ten ma istotne znaczenie w eliminacji leków oraz ich metabolitów, co wpływa na biodostępność i farmakodynamikę wielu substancji leczniczych.
Mutacje w genie ABCC2 prowadzą do zespołu Dubina-Johnsona, rzadkiego schorzenia charakteryzującego się hiperbilirubinemią sprzężoną i zaburzeniami wydzielania żółci. W praktyce klinicznej zmieniona ekspresja lub funkcja MRP2 może być przyczyną interakcji lekowych oraz wpływać na skuteczność terapii farmakologicznych, szczególnie w przypadku chemioterapeutyków i leków przeciwwirusowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bespres 160 mg
Walsartan, substancja czynna leku Bespres (160 mg), wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada układu RAA (np. łączenie walsartanu z inhibitorami ACE, innymi ARB lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, co wymaga unikania takiej terapii. Jednoczesne stosowanie walsartanu z litem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności, zwłaszcza przy równoczesnym podawaniu leków moczopędnych. Ponadto, leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu oraz zamienniki soli kuchennej zawierające potas zwiększają ryzyko hiperkaliemii, co wymaga ścisłej kontroli stężenia potasu w surowicy. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2 oraz kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu i zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta.
addytywny efekt hipotensyjny, aliskiren, amilorid, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, eplerenon, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lit, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawowe niedociśnienie, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie litu w surowicy, stężenie potasu w surowicy, transporter MRP2, transporter wychwytu wątrobowego, transporter wyrzutu wątrobowego, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – DIOVAN 3 mg/ml
Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie walsartanu z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak inhibitory ACE, inne ARB czy aliskiren, co zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz pogorszenia funkcji nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. W przypadku terapii skojarzonej z litem obserwuje się odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i nasilenie jego toksyczności, co wymaga systematycznego monitorowania poziomu litu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. Ponadto, stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierającymi potas wiąże się z wysokim ryzykiem hiperkaliemii, co wymaga regularnej kontroli kaliemii.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk oszczędzający potas, dysfagia, działanie hipotensyjne, ekspozycja na walsartan, glibenklamid, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor transportera wychwytu, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kaliemia, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek kardiologiczny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, preparat litu, selektywny inhibitor COX-2, stężenie litu w surowicy, suplement potasu, transporter MRP2, transporter OATP1B1, transporter wyrzutu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, zaburzenie czynności nerek, zamiennik soli kuchennej - Leksykon leków
Interakcje leku – Wamlox 5 mg + 320 mg
Produkt leczniczy Wamlox zawiera amlodypinę (bloker kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonista receptora angiotensyny II), które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Amlodypina może wchodzić w interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co prowadzi do zwiększenia jej stężenia i nasilenia działania hipotensyjnego, szczególnie u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, zmniejszając skuteczność leczenia. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z symwastatyną w dawce 80 mg zwiększa stężenie symwastatyny o 77%, co wymaga redukcji dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Walsartan może zwiększać stężenie litu w surowicy, co wymaga monitorowania i ostrożności, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. Ponadto, stosowanie NLPZ z walsartanem może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada RAA, rabdomioliza, transporter MRP2, transporter OATP, walsartan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Gedeon Richter 7,5 mg
Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmₐₓ) osiąganym w ciągu 0,5-2 godzin po podaniu na czczo. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a pokarm, zwłaszcza wysokotłuszczowy i wysokokaloryczny, może zmniejszyć AUC o około 20% i Cmₐₓ o 50%, choć w praktyce klinicznej lek stosuje się niezależnie od posiłków. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i jest wydalany głównie przez nerki (około 90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania wynoszącym około 3-5 godzin. Metabolizm jest minimalny, a lek nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie nerkowe obejmuje aktywny transport, a podczas dializy usuwane jest około 30% leku.
AUC, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, enancjomer, hydroksy-lenalidomid, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, nowotwór hematologiczny, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, transporter MRP2, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny