chlorowodorek urapidylu
Chlorowodorek urapidylu to substancja czynna należąca do grupy leków blokujących receptory α1-adrenergiczne, wykorzystywana głównie w leczeniu nagłych przypadków nadciśnienia tętniczego. Wykazuje również słabe działanie antagonistyczne wobec receptorów serotoninowych 5-HT1A, co przyczynia się do jego właściwości hipotensyjnych.
Mechanizm działania chlorowodorku urapidylu polega na blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w naczyniach obwodowych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego. W przeciwieństwie do innych α-blokerów, nie wywołuje odruchowej tachykardii, co jest korzystne w sytuacjach klinicznych wymagających szybkiej kontroli ciśnienia tętniczego.
W praktyce klinicznej chlorowodorek urapidylu stosuje się głównie w przełomach nadciśnieniowych, nadciśnieniu okołooperacyjnym oraz w ciężkim nadciśnieniu tętniczym towarzyszącym stanowi przedrzucawkowemu. Lek podaje się dożylnie, początkowo w bolusie, a następnie w ciągłym wlewie dożylnym, co pozwala na dokładne miareczkowanie dawki i szybką kontrolę ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ebrantil 25 5 mg/ml
Urapidyl, substancja czynna leku Ebrantil 25 (5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wykazuje złożony mechanizm hipotensyjny obejmujący zarówno działanie ośrodkowe, jak i obwodowe. Farmakologicznie należy do grupy leków blokujących receptory α1-adrenergiczne (kod ATC: C02CA06). Jego działanie polega na obniżeniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego poprzez redukcję oporu naczyniowego obwodowego, przy jednoczesnym zachowaniu stabilnego tętna i neutralnym wpływie na rzut minutowy serca. W przypadkach obniżonego rzutu minutowego z powodu zwiększonego obciążenia następczego, urapidyl może korzystnie zwiększyć ten parametr hemodynamiczny. Preparat zawiera 25 mg urapidylu w 5 ml roztworu, z dodatkiem glikolu propylenowego (500 mg) i niewielką ilością sodu (< 1 mmol), co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi.
chlorowodorek urapidylu, ciśnienie tętnicze, efekt hipotensyjny, glikol propylenowy, grupa farmakoterapeutyczna, katecholaminy endogenne, mechanizm działania hipotensyjnego, mięśniówka gładka naczyń, obciążenie następcze, opór naczyniowy obwodowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa-1 adrenergiczne, receptory α-adrenergiczne, roztwór do wstrzykiwań, rzut minutowy serca, układ współczulny, urapidyl - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tachyben 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Tachyben (urapidyl) obejmowały szeroki zakres analiz toksykologicznych, mutagennych, rakotwórczych oraz wpływu na reprodukcję. W badaniach toksyczności ostrej na myszach i szczurach określono LD50 dla urapidylu na poziomie 508-750 mg/kg (doustnie) oraz 140-260 mg/kg (dożylnie). Objawy toksyczne obejmowały uspokojenie polekowe, opadanie powiek, zmniejszoną ruchliwość, duszność, drżenia i drgawki. W badaniach przewlekłych na szczurach (dawki do 250 mg/kg/dobę) i psach (do 64 mg/kg/dobę) obserwowano uspokojenie, zmniejszenie masy ciała, przedłużenie cyklu rujowego oraz zmniejszenie masy macicy u szczurów, a u psów objawy takie jak nadmierne ślinienie i drżenie przy dawkach >30 mg/kg/dobę, bez zmian histopatologicznych. Testy mutagenności (m.in. test Amesa, testy na limfocytach ludzkich) oraz długoterminowe badania rakotwórczości na myszach i szczurach nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego urapidylu.
badanie histopatologiczne, badanie rakotwórczości, chlorowodorek urapidylu, cykl rujowy, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, hepatocyt, limfocyt ludzki, naprawa DNA, oś przysadkowo-gonadalna, potencjał mutagenny, prolaktyna, ptoza powiek, rozrost gruczołu mlekowego, sedacja polekowa, szpik kostny, test Amesa, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, właściwość mutagenna, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tachyben 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne urapidylu wykazały, że dawka śmiertelna (LD50) po podaniu doustnym u gryzoni wynosi 508-750 mg/kg, a po dożylnym 140-260 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła u szczurów przy dawkach do 250 mg/kg/dobę objawiała się uspokojeniem polekowym, opadaniem powiek, zmniejszonym przyrostem masy ciała, przedłużeniem cyklu rujowego oraz zmniejszeniem masy macicy. U psów, przy dawkach do 64 mg/kg/dobę, obserwowano podobne objawy, jednak bez zmian klinicznych i histopatologicznych, co wskazuje na lepszą tolerancję u tego gatunku. Testy mutagenności (m.in. test Amesa, badania na limfocytach ludzkich) oraz długoterminowe badania rakotwórczości u myszy i szczurów nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego urapidylu.
chlorowodorek urapidylu, cykl rujowy, dawka śmiertelna LD50, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hepatocyty, naprawa DNA, oś przysadka-gruczoły płciowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, prolaktyna, przeżywalność płodów, rozrost gruczołu mlekowego, sedacja polekowa, sinica, test Amesa, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, urapidyl