opipramol
Opipramol to lek psychotropowy należący do grupy trójpierścieniowych pochodnych dibenzazepiny, choć pod względem mechanizmu działania różni się od klasycznych leków przeciwdepresyjnych. Działa głównie jako antagonista receptorów sigma oraz wykazuje powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i cholinergicznych.
W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol nie hamuje wychwytu zwrotnego monoamin (serotoniny, noradrenaliny), co przekłada się na odmienny profil działania i mniejszą liczbę działań niepożądanych typowych dla tej grupy leków. Jest stosowany głównie w leczeniu zaburzeń lękowych, szczególnie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) oraz zaburzeń somatyzacyjnych.
Lek charakteryzuje się również działaniem sedatywnym i spazmolitycznym, co może być korzystne u pacjentów z objawami psychosomatycznymi i zaburzeniami funkcjonowania autonomicznego układu nerwowego. Typowa dawka terapeutyczna wynosi 50-300 mg na dobę, a jego okres półtrwania to około 6-11 godzin. Najczęstsze działania niepożądane obejmują senność, zawroty głowy, suchość w ustach oraz zaburzenia akomodacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sympramol
Podczas stosowania dichlorowodorku opipramolu (Sympramol) należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia, przy czym wskazane jest częste monitorowanie EKG. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia. W trakcie terapii mogą wystąpić rzadkie, ale poważne zmiany hematologiczne, takie jak neutropenia i agranulocytoza, dlatego zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi, zwłaszcza przy objawach infekcji (gorączka, ból gardła, objawy grypopodobne). W przypadku reakcji nadwrażliwości, w tym alergicznych zmian skórnych, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Długotrwała terapia wymaga okresowej oceny funkcji wątroby.
agranulocytoza, badanie EKG, benzoesan sodu, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, czynność wątroby, dichlorowodorek opipramolu, laktoza jednowodna, morfologia krwi, neutropenia, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, opipramol, reakcja alergiczna skóry, reakcja nadwrażliwości, sacharoza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Działania niepożądane
Opipramol, dostępny w formie dichlorowodorku w tabletkach powlekanych o dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wynikają z jego mechanizmu działania na różne układy organizmu. Najczęstsze objawy dotyczą układu nerwowego, w tym zmęczenia, zawrotów głowy, senności i drżenia, a także zaburzeń sercowo-naczyniowych, takich jak niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia. Rzadziej obserwuje się poważne powikłania, takie jak mózgowe napady drgawkowe, stany splątania i delirium, nagła jaskra, zapaść sercowo-naczyniowa oraz agranulocytoza. Działania niepożądane obejmują również zaburzenia hematologiczne (leukopenia, agranulocytoza), metaboliczne (przyrost masy ciała, wzmożone pragnienie), żołądkowo-jelitowe (suchość błony śluzowej, zaparcia, niedrożność jelit porażenna), a także reakcje skórne, zaburzenia funkcji wątroby i układu moczowo-płciowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko złamań kości u pacjentów powyżej 50. roku życia, co wymaga monitorowania i profilaktyki osteoporozy.
agranulocytoza, akatyzja, ataksja, delirium, dichlorowodorek, dyskineza, jaskra, leukopenia, łysienie, mlekotok, napad drgawkowy mózgowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit porażenna, niewydolność serca, opipramol, palpitacja, parestezja, pokrzywka, polineuropatia, reakcja alergiczna skórna, stan lękowy, suchość jamy ustnej, tachykardia, uszkodzenie wątroby, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie motoryczne, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie wytrysku, zaparcie, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie moczu, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Opipramol, stosowany w preparatach takich jak Apropol 50 mg, Opidanz 50/100 mg, Opipos 50 mg, Opiwar 50/100 mg, Pramolan 50 mg oraz Sympramol 50 mg, wykazuje wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, głównie poprzez zaburzenie szybkości reakcji psychomotorycznej. Efekt ten występuje nawet przy prawidłowym stosowaniu zgodnie z zaleceniami, a szczególnie nasilony jest w początkowej fazie leczenia oraz podczas modyfikacji dawkowania. Preparat Apropol 50 mg wykazuje wyraźny wpływ na zdolność reakcji, co wymaga szczególnej ostrożności. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania opipramolu z alkoholem oraz innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak środki przeciwbólowe, nasenne czy inne psychotropowe, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń psychomotorycznych.
abstynencja od alkoholu, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, działanie psychotropowe, farmakoterapia, faza leczenia, lek psychotropowy, leki o działaniu ośrodkowym, opipramol, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja psychomotoryczna, senność, spowolnienie psychoruchowe, środek nasenny, środek przeciwbólowy, zaburzenie koncentracji, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Przeciwwskazania stosowania
Opipramol, trójpierścieniowy lek przeciwlękowy, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na opipramol lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (dotyczy preparatów Apropol, Pramolan, Sympramol), a także na składniki pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (1,90 mg w Apropolu, 0,84 mg w Pramolanie, 48 mg w Sympramolu). Opipramol jest przeciwwskazany w ostrych zatruciach (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe), ostrym delirium, ostrym zatrzymaniu moczu oraz w schorzeniach układu moczowo-płciowego, takich jak rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu i nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania, ze względu na działanie antycholinergiczne leku. Niedrożność jelita porażenna oraz zaburzenia przewodzenia w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia) również stanowią bezwzględne przeciwwskazania, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań, w tym wydłużenia odstępu QT i arytmii.
arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, delirium, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, inhibitor MAO, jaskra z wąskim kątem, laktoza jednowodna, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, opipramol, przełom nadciśnieniowy, przerost prostaty, retencja moczu, wydłużenie QT, zaburzenia perystaltyki, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zatrucie alkoholem, zatrucie lekami nasennymi, zatrucie lekami przeciwbólowymi, zatrucie lekami psychotropowymi, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Opipramol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wymaga starannej kwalifikacji pacjentów ze względu na liczne przeciwwskazania i potencjalne działania niepożądane. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego bez zalegania moczu, chorobami wątroby i nerek, skłonnością do drgawek, niewydolnością naczyń mózgowych oraz zaburzeniami przewodzenia serca, zwłaszcza blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia. W przypadku bloku I stopnia konieczne jest częste monitorowanie EKG. Rzadko mogą wystąpić zmiany hematologiczne, takie jak neutropenia czy agranulocytoza, co wymaga kontroli morfologii krwi, zwłaszcza przy objawach infekcyjnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub przyjmujących leki na tarczycę. Stosowanie u osób poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz potencjalne ryzyko nasilenia objawów depresyjnych i zachowań samobójczych.
agranulocytoza, alergiczna reakcja skórna, alkoholizm, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, brak laktazy, choroba nerek, choroba wątroby, czynność wątroby, drgawki, epizod dużej depresji, lek przeciwdepresyjny SSRI, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, morfologia krwi, nadczynność tarczycy, neutropenia, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń mózgowych, obraz krwi, opipramol, padaczka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, remisja choroby, rozrost gruczołu krokowego, samouszkodzenie, uszkodzenie mózgu, uszkodzenie serca, zaburzenie depresyjne, zaburzenie przewodzenia, zachowanie samobójcze, zaleganie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pramolan
Opipramol, stosowany w preparacie Pramolan, wymaga szczególnej ostrożności i jest przeciwwskazany u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego bez zalegania moczu, chorobami wątroby i nerek, zwiększoną tendencją do drgawek, niewydolnością naczyń mózgowych oraz wcześniejszymi uszkodzeniami serca, zwłaszcza z zaburzeniami przewodzenia impulsów. U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia konieczne jest regularne monitorowanie EKG, natomiast blok wyższego stopnia stanowi bezwzględne przeciwwskazanie. Terapia może prowadzić do neutropenii i agranulocytozy, dlatego wymagana jest regularna kontrola morfologii krwi, szczególnie przy objawach takich jak gorączka, infekcje grypopodobne czy ból gardła. W przypadku reakcji alergicznych, zwłaszcza skórnych, leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie.
agranulocytoza, agranulocytoza polekowa, alkoholizm, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, brak laktazy, choroba wątroby i nerek, drgawki, dysuria, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, laktoza jednowodna, monitorowanie elektrokardiograficzne, morfologia krwi obwodowej, neutropenia, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń mózgowych, opipramol, padaczka, perfuzja mózgowa, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie mózgu, uszkodzenie serca, zaburzenia przewodzenia impulsów, zaburzenia rytmu serca, zaleganie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Wskazania do stosowania
Opipramol, będący dichlorowodorkiem, jest wskazany przede wszystkim w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń somatycznych o podłożu psychogennym. Preparaty takie jak Apropol (50 mg), Opidanz (50 mg, 100 mg), Opipos (50 mg), Opiwar (50 mg, 100 mg), Pramolan (50 mg) oraz Sympramol (50 mg) dostępne są w formie tabletek powlekanych lub drażowanych o zróżnicowanym zabarwieniu i kształcie. Opipramol wykazuje unikalny mechanizm działania łączący cechy leków trójpierścieniowych i atypowych neuroleptyków, co czyni go skutecznym w łagodzeniu przewlekłego niepokoju, trudności w kontroli zmartwień, wzmożonego napięcia, a także objawów somatycznych takich jak bóle, zawroty głowy czy kołatanie serca, po wykluczeniu przyczyn organicznych.
anksjolityk, benzodiazepina, choroba somatyczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie niepożądane, działanie sedatywne, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwlękowy, lęk uogólniony, mieszany obraz kliniczny, objaw fizyczny, opipramol, podłoże psychogenne, SNRI, SSRI, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie pod postacią somatyczną, zaburzenie psychosomatyczne, zaburzenie seksualne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apropol 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa opipramolu wykazały niską ostrą toksyczność, z dominującymi objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zgodnymi z klinicznymi obserwacjami przedawkowania. Długotrwałe podawanie bardzo dużych dawek u zwierząt wywołało efekty niepożądane, takie jak uszkodzenie wątroby (zmiany biochemiczne i histopatologiczne), uszkodzenie płuc, zmiany skórne oraz powstawanie zaćmy, jednak te zmiany występowały wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne stosowane u ludzi. Kompleksowe testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego opipramolu, co wskazuje na brak potencjału do indukcji mutacji genetycznych.
badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, mutacja genetyczna, obraz histopatologiczny, opipramol, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, parametr biochemiczny, potencjał mutagenny, przedawkowanie, test in vitro, toksyczność matczyna, toksyczność okołoporodowa, uszkodzenie płuc, uszkodzenie wątroby, wada rozwojowa płodu, zaburzenie płodności, zaćma, zmiany skórne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pramolan 50 mg
Opipramol (substancja czynna leku Pramolan 50 mg) powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka terapii. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania opipramolu w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnych zaburzeń rozwoju embrionalnego ani negatywnego wpływu na płodność, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio przeniesione na populację ludzką. Szczególną ostrożność należy zachować w pierwszym trymestrze ciąży, a lek powinien być stosowany tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką ryzyko związane z zaniechaniem leczenia oraz możliwe zagrożenia wynikające z kontynuacji terapii opipramolem.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Apropol 50 mg
Opipramol, dostępny w preparacie APROPOL 50 mg, może znacząco wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na obniżoną szybkość reakcji i zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest zwrócenie uwagi na początkową fazę leczenia, kiedy to wpływ na funkcje psychomotoryczne jest najsilniejszy. Dodatkowo, jednoczesne spożywanie alkoholu oraz stosowanie innych leków działających ośrodkowo, takich jak środki przeciwbólowe, nasenne czy psychotropowe, potęguje ryzyko zaburzeń zdolności reakcji, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
APROPOL, bezpieczeństwo terapii, dokumentacja medyczna, edukacja pacjenta, faza leczenia, interakcja lekowa, lek działający ośrodkowo, lek psychotropowy, odpowiedzialność prawna lekarza, opipramol, prowadzenie pojazdów mechanicznych, spożywanie alkoholu, środek nasenny, środek przeciwbólowy, zaburzenie psychomotoryczne, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Apropol
Apropol (opipramolu dichlorowodorek) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego bez zalegania moczu, chorobami wątroby i nerek, zwiększoną tendencją do drgawek, niewydolnością naczyń mózgowych oraz zaburzeniami przewodzenia serca, w tym blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, który wymaga monitorowania EKG. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz potencjalne ryzyko nasilenia zachowań samobójczych, samouszkodzeń i wrogości. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi z uwagi na ryzyko neutropenii i agranulocytozy, a także kontrola czynności wątroby przy długotrwałym stosowaniu. Apropol zawiera 1,90 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
agranulocytoza, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, brak laktazy, choroba wątroby i nerek, drgawki, działanie proarytmiczne, laktoza jednowodna, leki tarczycowe, monitorowanie EKG, morfologia krwi, nadczynność tarczycy, neutropenia, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń mózgowych, opipramol, opipramolu dichlorowodorek, padaczka, remisja, rozrost gruczołu krokowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, uszkodzenie serca, zaburzenia depresyjne, zaburzenia przewodzenia, zachowania samobójcze, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Opipramol, stosowany w leczeniu zaburzeń lękowych i depresyjnych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza podczas ciąży i laktacji. Brak jest odpowiednich danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania opipramolu w ciąży, choć badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania. Lekarz powinien zatem dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka i stosować lek wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, szczególnie w pierwszym trymestrze. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, konieczna jest ponowna ocena leczenia i omówienie alternatyw z pacjentką.
ciąża, karmienie noworodka, karmienie piersią, laktacja, leczenie zaburzeń lękowych, mleko ludzkie, model zwierzęcy, nieplanowana ciąża, opipramol, pierwszy trymestr ciąży, planowanie ciąży, preparaty opipramolu, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój zarodkowy, substancja czynna, wiek rozrodczy, zaburzenia depresyjne, zaburzenia lękowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sympramol 50 mg
Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży oraz w okresie laktacji. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy zachodzi organogeneza i ryzyko teratogenności jest najwyższe. Lek należy stosować wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach medycznych, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały jednoznacznych dowodów na negatywny wpływ opipramolu na płodność i rozwój zarodkowy, jednak brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi.