debenzylo-benzydamina

Debenzylo-benzydamina to metabolit benzydaminy, który powstaje w wyniku procesu N-debenzylacji benzydaminy – niesteroidowego leku przeciwzapalnego stosowanego głównie miejscowo. Proces debenzylacji zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450.

Metabolit ten wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, ale nadal posiada pewne właściwości przeciwzapalne i miejscowo znieczulające. Debenzylo-benzydamina jest wykrywana w płynach ustrojowych podczas badań toksykologicznych i farmakokinetycznych dotyczących benzydaminy.

W praktyce klinicznej wiedza o metabolizmie benzydaminy do debenzylo-benzydaminy jest istotna przy ocenie interakcji lekowych, metabolizmu wątrobowego oraz w przypadkach przedawkowania benzydaminy. Czas półtrwania tego metabolitu jest dłuższy niż związku macierzystego, co może mieć znaczenie przy długotrwałym stosowaniu benzydaminy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actusept 1,5 mg/ml

Farmakokinetyka aerozolu do stosowania w jamie ustnej Actusept 1,5 mg/ml, zawierającego benzydaminę chlorowodorek, obejmuje miejscowe wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła, co potwierdzają wykrywalne stężenia w osoczu, jednak ilości substancji w krwiobiegu są niewystarczające do działania ogólnoustrojowego. Benzydamina wykazuje zdolność selektywnej akumulacji w tkankach zapalnych, osiągając tam stężenia terapeutyczne, co zapewnia skuteczność działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Pojedyncze rozpylenie dostarcza około 0,27 mg benzydaminy (0,180 ml roztworu o stężeniu 1,5 mg/ml), co umożliwia precyzyjne dawkowanie w terapii schorzeń jamy ustnej i gardła.
aerozol do jamy ustnej, benzydamina, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, chlorowodorek benzydaminy, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, debenzylo-benzydamina, dedimetylaminopropylo-benzydamina, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, enzym FMO3, enzym mikrosomalny, glukuronidacja, hydroksylacja, koniugat 5-hydroksybenzydaminy, monooksygenazy flawinowe, N-demetylacja, N-tlenek benzydaminy, N-utlenianie, norbenzydamina, schorzenie jamy ustnej i gardła
Leksykon substancji czynnych
Benzydamina – Właściwości farmakokinetyczne

Benzydamina, stosowana głównie miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, charakteryzuje się zdolnością przenikania przez błony śluzowe oraz selektywnym gromadzeniem w tkankach zmienionych zapalnie, co wynika z jej wysokiej lipofilności. Po podaniu miejscowym, np. w formie pastylek twardych zawierających 3 mg substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 37,8 ng/ml po około 2 godzinach, z wartością AUC wynoszącą 367 ng/ml*h. Wchłanianie do krążenia ogólnego jest jednak minimalne (maksymalnie 5% dawki), co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Benzydamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-15%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), a jej okres półtrwania eliminacji wynosi od 8 do 10 godzin, niezależnie od postaci farmaceutycznej.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, AUC, benzydamina chlorowodorek, białka osocza, Cmax, debenzylo-benzydamina, dedimetylaminopropylo-benzydamina, działanie ogólnoustrojowe, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka, faza eliminacji, glukuronid, glukuronidacja, koniugat 5-hydroksybenzydaminy, lek przeciwzapalny, metabolizm leku, monooksygenazy flawinowe, N-demetylacja, N-tlenek benzydaminy, N-utlenianie, norbenzydamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polarny metabolit, proces metaboliczny, przenikanie przez błony śluzowe, stan zapalny jamy ustnej i gardła, stężenie leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, tkanki zmienione zapalnie, Tmax, warstwa nabłonkowa, właściwości lipofilne

debenzylo-benzydamina

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Actusept 1,5 mg/ml

Benzydamina – Właściwości farmakokinetyczne