biodostępność lamiwudyny
Biodostępność lamiwudyny (3TC) to kluczowy parametr farmakokinetyczny tego analogu nukleozydowego stosowanego w leczeniu zakażeń HIV oraz wirusowego zapalenia wątroby typu B. Przyjmowana doustnie lamiwudyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 80-87% u dorosłych pacjentów, co oznacza, że znaczna część podanej dawki przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego.
Pokarm ma niewielki wpływ na biodostępność lamiwudyny, co pozwala na jej stosowanie niezależnie od posiłków. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (poniżej 36%), co wpływa korzystnie na jego dystrybucję tkankową.
U pacjentów z niewydolnością nerek biodostępność lamiwudyny może być zwiększona ze względu na zaburzenia eliminacji leku, który w około 70% jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. W takich przypadkach konieczna jest odpowiednia modyfikacja dawki w zależności od stopnia niewydolności nerek, aby uniknąć kumulacji leku i potencjalnych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lamiwudyna, stosowana w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-85%, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Po podaniu dawki 100 mg raz na dobę, maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi 1,1-1,5 μg/ml, a stężenie minimalne utrzymuje się na poziomie 0,015-0,020 μg/ml, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne przez 24 godziny. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 1 godziny, jednak przyjmowanie leku z posiłkiem wydłuża tmax i zmniejsza Cmax nawet o 47%, nie wpływając jednak na całkowitą ekspozycję (AUC). Lamiwudyna wykazuje liniową farmakokinetykę, niskie wiązanie z białkami osocza oraz dobrą penetrację do tkanek, z objętością dystrybucji około 1,3 l/kg masy ciała. Lek przenika również do ośrodkowego układu nerwowego, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie około 12% stężenia w surowicy.
aktywne wydzielanie leku, albuminy osocza, biodostępność lamiwudyny, farmakokinetyka lamiwudyny, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, penetracja do OUN, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, przeszczep wątroby, tabletka powlekana, wirusowe zapalenie wątroby typu B -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Lamivudine + Zidovudine Accord (150 mg + 300 mg) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą odpowiednio 80-85% dla lamiwudyny i 60-70% dla zydowudyny. Parametry farmakokinetyczne po pojedynczej dawce u zdrowych ochotników to: Cmax dla lamiwudyny 1,6 µg/mL (CV 32%) i dla zydowudyny 2,0 µg/mL (CV 40%), AUC odpowiednio 6,1 µg·h/mL (CV 20%) i 2,4 µg·h/mL (CV 29%), a tmax mediana wynosi 0,75 godziny dla lamiwudyny i 0,5 godziny dla zydowudyny. Podanie z pokarmem nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie (AUC∞) ani okres półtrwania, choć zmniejsza szybkość wchłaniania (Cmax i tmax). Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg dla lamiwudyny i 1,6 l/kg dla zydowudyny, a obie substancje przenikają do OUN z różnym stopniem (stosunek PMR/surowica: lamiwudyna ~0,12, zydowudyna ~0,5). Lamiwudyna wykazuje liniową farmakokinetykę, słabe wiązanie z białkami osocza (<36%) i jest eliminowana głównie przez nerki (>70% klirensu nerkowego), z okresem półtrwania 18-19 godzin. Zydowudyna wiąże się z białkami osocza w 34-38%, jest metabolizowana do 5′-glukuronidu i ma krótki okres półtrwania około 1,1 godziny, z klirensem ogólnoustrojowym 1,6 l/h/kg. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki obu leków ze względu na zmienioną eliminację.
5′-glukuronid, biodostępność lamiwudyny, biorównoważność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lamiwudyna i zydowudyna, metabolit zydowudyny, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z albuminami osocza, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
