metabolit ambroksolu
Metabolit ambroksolu to substancja powstająca w wyniku przemian metabolicznych ambroksolu w organizmie. Ambroksol jest lekiem mukolitycznym stosowanym w leczeniu ostrych i przewlekłych schorzeń układu oddechowego, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), zapalenie oskrzeli czy mukowiscydoza.
Głównym metabolitem ambroksolu jest kwas dibromantranilowy, który powstaje w wyniku procesów biotransformacji w wątrobie. Metabolizm ambroksolu obejmuje również procesy glukuronidacji oraz demetylacji. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, z czego około 90% podanej dawki wydala się tą drogą.
Badania farmakokinetyczne wykazują, że metabolity ambroksolu mają mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Okres półtrwania ambroksolu wynosi około 10 godzin, natomiast jego metabolity mogą pozostawać w organizmie nieco dłużej. Wiedza na temat metabolitów ambroksolu jest istotna przy ocenie bezpieczeństwa stosowania tego leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Deflegmin EFFECT
Stosowanie ambroksolu chlorowodorku wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich, potencjalnie zagrażających życiu reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). Wczesne objawy SJS i TEN mogą przypominać grypę (gorączka, ból gardła, kaszel), co może prowadzić do błędnej diagnozy i opóźnienia właściwego leczenia. W przypadku pojawienia się wysypki z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych należy natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem. Ambroksol wymaga ostrożności u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, zaburzeniami czynności nerek i wątroby, osłabionym odruchem kaszlowym, astmą oskrzelową oraz u osób z zaburzeniami oczyszczania rzęskowego oskrzeli.
ambroksol chlorowodorek, astma oskrzelowa, benzoesan sodu, choroba wątroby, choroba wrzodowa, ciężka reakcja skórna, dyskomfort przewodu pokarmowego, działanie przeczyszczające, dziedziczna nietolerancja fruktozy, glikol propylenowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, metabolit ambroksolu, niewydolność nerek, oczyszczanie rzęskowe oskrzeli, odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, rumień wielopostaciowy, sorbitol, toksyczna martwica naskórka, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie metabolizmu, zaleganie wydzieliny, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Deflegmin Baby
Podczas terapii ambroksolem chlorowodorkiem, szczególnie w postaci Deflegmin Baby (7,5 mg ambroksolu chlorowodorku na 1 ml roztworu), należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko poważnych reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). Wczesne objawy tych reakcji mogą przypominać grypę (gorączka, bóle ciała, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, ból gardła), co wymaga czujności, aby uniknąć błędnej diagnozy i opóźnienia w odstawieniu leku. Ambroksol może również uszkadzać błonę śluzową żołądka, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy bez konsultacji lekarskiej. W przypadku niewydolności nerek lub ciężkich chorób wątroby stosowanie Deflegmin Baby wymaga konsultacji, ze względu na metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów ambroksolu, co może prowadzić do ich kumulacji.
ambroksol chlorowodorek, astma oskrzelowa, chlorek benzalkoniowy, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, działanie mukolityczne, krople doustne, metabolit ambroksolu, metabolizm wątrobowy, miejscowe podrażnienie, osłabiony odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, pierwotna dyskineza rzęsek, preparat mukolityczny, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, wysypka skórna, zaburzenie czynności motorycznej oskrzeli, zaburzenie czynności nerek, zaleganie wydzieliny, zapalenie błony śluzowej nosa, zespół Lyella, zespół nieruchomych rzęsek, zespół Stevensa-Johnsona, zmiany na błonach śluzowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Flavamed
Ambroksol chlorowodorek, stosowany w preparacie Flavamed, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). W przypadku pojawienia się wysypki, pęcherzy lub zmian na błonach śluzowych konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i konsultacja specjalistyczna. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami transportu śluzu w oskrzelach, np. w zespole nieruchomych rzęsek, oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek lub ciężką chorobą wątroby, stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności i konsultacji lekarskiej, ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów ambroksolu.
ambroksol chlorowodorek, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, ciężka reakcja skórna, działanie mukolityczne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, laktoza jednowodna, metabolit ambroksolu, niedobór laktazy, ostra uogólniona krostkowica, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie transportu śluzu, zespół nieruchomych rzęsek, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ambroxol Dr.Max
Ambroksol chlorowodorek, stosowany w preparacie Ambroxol Dr.Max, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). W przypadku pojawienia się wysypki z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i konsultacja specjalistyczna. U pacjentów z niewydolnością nerek stosowanie ambroksolu wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka, ze względu na możliwość kumulacji metabolitów eliminowanych przez nerki. Preparat może być stosowany u chorych z wrzodami żołądka i dwunastnicy, ale wymaga monitorowania zaostrzeń choroby wrzodowej. Dodatkowo, u pacjentów z upośledzonym klirensem śluzowo-rzęskowym, zaburzeniami odkrztuszania lub zwiększonym wydzielaniem w drogach oddechowych należy zachować ostrożność, monitorując drożność dróg oddechowych.
benzoesan sodu, bilirubina, biodostępność leku, chlorowodorek ambroksolu, choroba wrzodowa, ciężka reakcja skórna, działanie przeczyszczające, dziedziczna nietolerancja fruktozy, klirens śluzowo-rzęskowy, metabolit ambroksolu, niesprzężona bilirubina, niewydolność nerek, osłabiony odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, przekrwienie dróg oddechowych, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, wrzód żołądka i dwunastnicy, wydzielina w drogach oddechowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie odkrztuszania, zespół Stevensa-Johnsona, zmiany na błonach śluzowych, żółtaczka jąder podkorowych, żółtaczka noworodków - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Envil kaszel 30 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna produktu Envil kaszel, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego skuteczność kliniczną. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z biodostępnością około 60%, z około ⅓ dawki metabolizowanej w pierwszym przejściu wątrobowym. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 2,5 godzinach na czczo, a terapeutyczne stężenie w osoczu wynosi 30 mg/ml przy dawkowaniu 2 × 30 mg/dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie utrzymuje się na poziomie 50 mg/ml, bez tendencji do kumulacji, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z akumulacją leku.
4-tetra-hydrochinazolina, 5-dibromoantranilowy, 6, 8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksyl)-1, aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, ambroksol, ambroksol chlorowodorek, biodostępność, dystrybucja leku, działanie niepożądane, Envil kaszel, farmakokinetyka ambroksolu, glukuronian, kwas 3, maksymalne stężenie we krwi, metabolit ambroksolu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Deflegmin EFFECT
Podczas terapii ambroksolem chlorowodorkiem, stosowanym w preparacie Deflegmin EFFECT, odnotowano ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). W przypadku pojawienia się wysypki skórnej z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska. Wczesne objawy SJS lub zespołu Lyella mogą przypominać niespecyficzne symptomy grypopodobne (gorączka, bóle, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, ból gardła), co wymaga szczególnej uwagi, aby uniknąć błędnej diagnozy i opóźnienia właściwego postępowania. Preparat zawiera 171 mg laktozy na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
ambroksolu chlorowodorek, astma oskrzelowa, brak laktazy, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, ciężka reakcja skórna, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, metabolit ambroksolu, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, objawy grypopodobne, osłabiony odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie oczyszczania rzęskowego oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussal Expectorans 30 mg
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Tussal Expectorans (30 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm ambroksolu przebiega dwufazowo, z istotnym efektem pierwszego przejścia wątrobowego, podczas którego około 30% dawki ulega metabolizmowi przed dotarciem do krążenia ogólnego. W fazie I powstaje kwas dibromoantranilowy poprzez pośredni metabolit 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksylo)-1,2,3,4-tetrahydrochinazolinę, natomiast w fazie II zachodzą reakcje sprzęgania z kwasem glukuronowym, prowadzące do powstania glukuronianów.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, Cmax, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronian, kwas dibromoantranilowy, kwas glukuronowy, metabolit ambroksolu, metabolizm leku, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, reakcja sprzęgania, stężenie leku w osoczu, Tussal Expectorans, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Flavamed max
Produkt leczniczy Flavamed max zawierający ambroksolu chlorowodorek (30 mg/5 ml roztwór doustny) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). W przypadku pojawienia się wysypki, pęcherzy lub zmian na błonach śluzowych konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli i dużą ilością wydzieliny, zwłaszcza przy rzadkich schorzeniach jak pierwotna dyskineza rzęsek, ze względu na ryzyko zalegania wydzieliny w drogach oddechowych.
ambroksolu chlorowodorek, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, ciężka reakcja skórna, dysfagia, dziedziczna nietolerancja fruktozy, lek mukolityczny, metabolit ambroksolu, niewydolność nerek, ostra uogólniona krostkowica, pierwotna dyskineza rzęsek, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, wydzielina oskrzelowa, wysypka skórna, zaburzenie czynności motorycznej oskrzeli, zaburzenie czynności nerek, zespół nieruchomych rzęsek, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Deflegmin KIDS
Podczas terapii syropem Deflegmin KIDS (ambroksol chlorowodorek 15 mg/5 ml) należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona krostkowica (AGEP). W przypadku pojawienia się wysypki, pęcherzy lub zmian na błonach śluzowych konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska. Wczesne objawy SJS i TEN mogą przypominać niespecyficzne symptomy grypopodobne (gorączka, ból gardła, kaszel), co wymaga ostrożności, aby nie pomylić ich z infekcją wirusową i nie zastosować nieodpowiedniego leczenia. U pacjentów z chorobą wrzodową, zaburzeniami czynności nerek lub ciężkimi chorobami wątroby Deflegmin KIDS należy stosować ostrożnie, a w przypadku niewydolności nerek istnieje ryzyko kumulacji metabolitów ambroksolu. Ponadto, u osób z osłabionym odruchem kaszlowym lub astmą oskrzelową lek może nasilać kaszel i nie powinien być podawany bezpośrednio przed snem.
ambroksol chlorowodorek, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, Deflegmin, dziedziczna nietolerancja fruktozy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, metabolit ambroksolu, niewydolność nerek, objawy grypopodobne, osłabiony odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie oczyszczania rzęskowego, zapalenie błony śluzowej nosa, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Envil kaszel 30 mg
Produkt leczniczy Envil kaszel zawiera 30 mg ambroksolu chlorowodorku w jednej tabletce, charakteryzujący się biodostępnością na poziomie 60% po podaniu doustnym. Ambroksol ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie metabolizowana jest około ⅓ dawki. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po 2,5 godzinach od podania na czczo. Stężenie terapeutyczne ambroksolu w osoczu wynosi 30 mg/ml, co można uzyskać przy dawkowaniu 2 razy po 30 mg na dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie wzrasta do 50 mg/ml, a okres półtrwania leku wynosi 9 godzin, co determinuje schemat dawkowania bez ryzyka kumulacji substancji czynnej.
ambroksol, ambroksol chlorowodorek, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, glukuronidacja, kwas dibromoantranilowy, metabolit ambroksolu, metabolizm ambroksolu, okres półtrwania, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne ambroksolu, stężenie terapeutyczne, wydalanie ambroksolu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ambroxol Aflofarm
Ambroksol chlorowodorek, stosowany w preparacie Ambroxol Aflofarm, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, zaburzeniami czynności nerek i wątroby, osłabionym odruchem kaszlowym oraz astmą oskrzelową. Na początku terapii może wystąpić nadmierna ilość płynnej wydzieliny oskrzelowej, co wymaga aktywnego odkrztuszania lub odsysania wydzieliny, zwłaszcza u pacjentów z ograniczoną zdolnością do jej usuwania. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby stosowanie leku powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów i nasilenia działań niepożądanych. Należy monitorować pacjentów pod kątem ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka oraz ostra uogólniona krostkowica, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia.
ambroksol chlorowodorek, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, ciężka reakcja skórna, dziedziczna nietolerancja fruktozy, glikol propylenowy, kwas benzoesowy, linalol, metabolit ambroksolu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oczyszczanie rzęskowe oskrzeli, odruch kaszlowy, ostra uogólniona krostkowica, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, sorbitol ciekły, toksyczna martwica naskórka, wydzielina oskrzelowa, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona